FENBUFENE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE (BIPHENYLYL-4)-4 OXO-4 BUTYRIQUE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 36330-85-5 DCF : FENBUFENE
    DCIR : FENBUFENE
    autre dénomination : CL 82204
    bordereau : 2601
    sel ou dérivé : FELBINAC

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    3. ANALGESIQUE (principale certaine)

    4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)

    5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Le fenbufène est un bio-précurseur, transformé en acide biphénylacétique qui est le métabolite actif, possédant une activité inhibitrice sur la synthèse des prostaglandines.
      La présence sous forme de prodrogue dans la lumière gastrique permettrait un respect de la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de la muqueuse gastrique et concourrait ainsi à une tolérance digestive améliorée par rapport aux autres salicylés.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANALGESIQUE (principal)

    3. ANTIPYRETIQUE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
      Traitement symptomatique.

    2. ARTHROSE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    3. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
      Traitement symptomatique des poussées aiguës.

    4. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (principale)
      Traitement symptomatique de la crise de goutte.

    5. INFLAMMATION (principale)
      Traitement symptomatique de courte durée des états inflammatoires aigüs en pathologie otorhinolaryngologique, stomatologique, gyneco-obstétricale, urologique, phlébologique et traumatologique.

    Effets secondaires

    1. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)

    2. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    3. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
      Lié à la rétention hydrosodée.

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      A type d'érythème maculopapuleux :
      - Ann Dermatol Venereol 1983;110:419-422.
      Associée à une éosinophilie, dans 4 cas, chez des patients âgés :
      - Br Med J 1990;300:82-83.

    5. EOSINOPHILIE (CERTAIN )
      Quatre cas chez des sujets âgés, associée à une éruption cutanée :
      - Br Med J 1990;300:82-83.

    6. PRURIT (CERTAIN RARE)

    7. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
      - Br Med J 1981;283:582.
      - Presse Med 1984,13:2326-2327.

    8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    9. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      GASTRITE
      HERNIE HIATALE

    12. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    13. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    14. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Le plus souvent, saignement digestif occulte.

    15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée, modérée et transitoire.

    16. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN )
      - Clin Rheumatol 1997;16:489-490.

    17. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Isolée, modérée et transitoire.

    18. NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE (CERTAIN )
      - Clin Rheumatol 1997;16:489-490.

    19. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    20. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    21. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)

    22. REACTION D'HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement cutanées, elle nécessite l'arrêt du traitement.

    23. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1983;12:1297.
      - Clin Rheumatol 1997;16:489-490.

    24. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1984;13:2326-2327.

    25. ERYTHRODERMIE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1984;13:43-44.

    26. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Pharmacology 1982;25:63.

    27. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      - Presse Med 1986;15:1526.

    28. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
      Deux cas décrits :
      - Br J Rheumatol 1994;33:389-391.

    29. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Pneumopathie et alveolite à éosinophiles : 7 cas:
      - Br Med J 1990;350:82-83.

    30. ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Alveolite allergique:
      - BMJ 1987;294:375

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etudes chez le rat, la souris, le lapin.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    2. GASTRITE(ANTECEDENT)

    3. HERNIE HIATALE

    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    5. INSUFFISANCE RENALE CHRONIQUE

    6. INSUFFISANCE CARDIAQUE

    7. CIRRHOSE DECOMPENSEE

    8. SUJET AGE

    9. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE

    3. GASTRITE

    4. HYPERSENSIBILITE A L'ASPIRINE
      Il existe une allergie associée entre l'aspirine et les antiinflammatoires non stéroïdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l'aspirine.

    5. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    6. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
      Absence d'études contrôlées chez l'enfant.

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    9. GROSSESSE

    10. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Six cents à neuf cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Débuter le traitement par une dose d'attaque de neuf cents milligrammes , puis réduire la posologie à la dose minimale efficace.

    Dans les etats inflammatoires non articulaires, le traitement sera de courte durée.
    Dans les affections comportant un risque infectieux, l'utilisation sera prudente en raison de la diminution des défenses naturelles de l'organisme contre l'infection.

    Surveillance du traitement:
    Surveillance clinique des signes d'hypersensibilité et de poxicité digestive.Leur apparition nécessite l'arrêt du médicament..
    Surveillance de la fonction rénale chez les sujets en état d'hypoperfusion rénale ou d'hypovolémie.
    Surveillance hématologique en cas de traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 8 à 17 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale
    - 4 - ELIMINATION voie pulmonaire
    - 5 - REPARTITION lait
    - 6 - REPARTITION 98 à 99 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal; la résorption est retardée, mais non réduite par la prise simultanée d'aliments.
    Répartition
    Volume de distribution: 2 à 4l/kg.
    Liaison aux protéines plasmatique: 98 à 99%.
    Concentration dans le liquide synovial proche du tiers de la concentration sérique 4 à 8 heures après administration.
    Passe dans le lait; environ 2% de la concentration sérique maternelle.
    Présent dans le plasma sous forme inchangée, et sous forme d'acide biphénylacétique et d'acide gamma-hydroxybiphénylbutanoïque qui possède une activité anti-inflammatoire.
    En cas d'insuffisance rénale, la cinétique après dose unique montre que les concentrations sériques et la biodisponibilité du fenbufène et de l'acide hydroxybiphénylbutanoïque sont réduites .
    La cinétique à doses répétées ne montre pas d'accumulation du fenbufène ni de ses métabolites.
    - Eur J Rheumatol Inflamm 1982;5:294-300.
    Demi-Vie
    8 à 17 heures.
    Demi-vie voisine de 10 heures pour le fenbufène et ses 2 principaux métabolites actifs, l'acide biphénylacétique et l'acide gamma-hydroxybiphénylbutanoïque.
    Métabolisme
    Formation d'acide biphénylacétique, d'acide gamma-hydroxybiphénylbutanoïque, d'acide hydroxybiphénylacétique et d'acide dihydroxybiphénylbutanoïque.
    Elimination
    Voie rénale:
    Principalement sous la forme conjuguée de différents métabolites, environ 4% sous forme inchangée.
    Voie fécale:
    Environ 6% de la dose administrée sont éliminés par les fécès en 5 jours.
    Voie pulmonaire:
    Elimination respiratoire 9 à 10%.

    Bibliographie

    - Eur J Clin Pharmacol 1979;16:59-61. (PHARMACOCINETIQUE)
    - Drugs 1981;21:1-22.
    - Pharmacology 1982;25,Suppl1:1-95.
    - Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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