MOLSIDOMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 31/8/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-(MORPHOLINO-3 TETRAHYDRO-2,3,4,5 OXADIAZOLE-1,2,3 YLIDENE-5) CARBAMATE D'ETHYLE

    Ensemble des dénominations

    DCF : MOLSIDOMINE
    DCIR : MOLSIDOMINE
    autre dénomination : CAS 276
    autre dénomination : MOLSYDOMINE
    autre dénomination : MORSYDOMINE
    autre dénomination : SIN 10
    bordereau : 2608
    sel ou dérivé : LINSIDOMINE CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. VASODILATATEUR (principale certaine)
      A PREDOMINANCE VEINEUSE

    2. CORONARODILATATEUR (principale certaine)

    3. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

    4. HYPOLIPIDEMIANT (à confirmer)
      J CARDIOVASCULAR PHARMACOL 1989,14,SUPPL 11,S137-S138

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Mécanisme proche de celui des dérivés nitrés: exerce une activité relaxante au niveau de la fibre vascualire, en particulier au niveau veineux; la réduction du retour veineux permet une réduction de la pression télédiastolique et de la tension pariétale du ventricule gauche, réduit la consommation d'oxygène et favorise la redistribution du sang de l'épicarde vers l'endocarde.
      N'affecte que peu l'inotropisme et le rythme cardiaque.
      La vasodilatation artérielle n'apparait qu'à des doses élevées.
      Se distingue des dérivés nitrés par sa durée d'action prolongée, ne réduit pas la tachycardie d'effort.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANGOREUX (principal)
      EUR.J.CLIN.PHARMACOL.1978,13:241-250

    2. ANTITHROMBOTIQUE (accessoire)
      CAN. J. PHYSIOL. PHARMACOL. 1982, 60 : 1104.
      ARZNEIM. FORSCH. 1982, 32 : 189.

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGOR (principale)
      Traitement de fond

    2. ANGOR(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
      Traitement préventif de la crise angineuse

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (secondaire)
      - Am Heart J 1985;109:712-715.

    4. INFARCTUS DU MYOCARDE (à confirmer)
      Effets hémodynamiques controversés chez les sujets présentant une insuffisance cardiaque après un infarctus du myocarde :
      - Am Heart J1985;109:712-715.
      A la phase aiguë, controversé (essai randomisé) :
      - Lancet 1994;344:91-97.

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASSOCIATION AUX VASODILATATEURS

      La plus souvent modérée, elle se voit surtout en début de traitement.

    2. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    3. PRURIT (CERTAIN RARE)

    4. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.

    5. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    7. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Survenant surtout en début de traitement.

    8. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Dans le cadre d'une hypotension.

    9. CANCERIGENE CHEZ L'ANIMAL (A CONFIRMER )
      Quelques cas de tumeurs de l'thmoïde ont été observées chez des rats recevant vingt-deux et soixante-dix huit milligrammes et demi par kilogramme et par jour soit de deux cents à cinq cents fois la dose thérapeutique de molsidomine.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    2. SUJET AGE

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE
      Risque d'hypotension sévère.

    4. ASSOCIATION AUX VASODILATATEURS
      RISQUE ACCRU D'HYPOTENSION

    Contre-Indications

    1. ETAT DE CHOC

    2. GROSSESSE
      Absence d'étude systématique chez la femme enceinte.

    3. ALLAITEMENT
      Absence de données sur le passage dans le lait.

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte:
    Trois à six milligrammes par jour en plusieurs prises à 8 h d'intervalle, au moment des repas.
    dose maximale: Dix huit à trente deux milligrammes par jour en plusieurs prises.
    Débuter le traitement par une dose de un milligramme par jour, puis augmenter progressivement suivant les résultats.
    Surveillance de la tension artérielle.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 1.50 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal; taux plasmatique maximal voisin de 10 nanogrammes par ml 30 à 60 mn après une prise de 2 mg per os, comparable à celui obtenu 30 mn après l'injection de 0,03 mg/kg par voie IV.
    Répartition
    Très peu fixé aux protéines plasmatiques.
    Demi-Vie
    1,5 h
    allongée chez l'insuffisant hépatique , non modifiée chez l'insuffisant rénal.
    Métabolisme
    Métabolisé par le foie en 3- morpholinosydnonimine puis dans le sang en N-nitro -N-morpholino- acetonitrile; l'activité pourrait provenir de ces métabolites.
    Elimination
    Voie rénale:
    Voie principale d'élimination, sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - N Engl J med 1980;302:1.
    - Sem Hop 1983;37:2627.
    - Am J Cardiol 1981;47:109.
    - Am Heart J 1981;101:369.
    - Arch Mal Coeur 1982;75:677.
    - Basic res Cardiol 1982;77:270.
    - Arzneim Forsch 1982;32:189.
    - Acta Cardiologica 1982;37:23.
    - Eur J Pharmacol 1981;73:85.
    - Pathol Biol 1987;35(2Bis):211-265.
    - Pharmacotherapy 1987;7:28-37.
    - Inpharma 1981;287:15.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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