LOFLAZEPATE D’ETHYLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  CHLORO-7 (FLUORO-2 PHENYL)-5 OXO-2 DIHYDRO-2,3 1H-BENZODIAZEPINE-1,4 CARBOXYLATE-3 D’ETHYLE

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 29177-84-2
  DCF : LOFLAZEPATE D’ETHYLE
  
  DCIR : LOFLAZEPATE D’ETHYLE
  
  autre dénomination : ETHYL LOFLAZEPATE
  
  bordereau : 2605
  
  rINN : ETHYL LOFLAZEPATE

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE
  • FLUOR DERIVE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon spécialités).
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)
  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)
  5. MYORELAXANT (principale certaine)
  6. SEDATIF (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Produit lui-même inactif, mais qui donne naissance à des métabolites actifs dont le mécanisme est probablement identique au diazepam, c’est à dire agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)
     Anxiété généralisée, anxiété au cours des névroses, anxiété réactionnelle.
  3. SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
     Prévention et traitement du delirium tremens.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  4. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
  5. SENSATION DE VERTIGE (CERTAIN )
  6. AGRESSIVITE (CERTAIN )
     Réaction paradoxale, relativement fréquente, avec les benzodiazépines.
  7. RASH (CERTAIN TRES RARE)
     A type d’éruption maculopapuleuse.
  8. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
     Il se manifeste par une irritabilité, tremblements, anxiété, nausées, vomissements, convulsions, syndrome confusionnel, état de mal myoclonique.

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE
     Dépendance de type alcool barbiturique (identique au diazepam).

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.
  4. SYNDROME CONFUSIONNEL
  5. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour éviter un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES
  3. MYASTHENIE
  4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE
  5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.
  6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de sevrage du nouveau-né.
  7. ALLAITEMENT
  8. ASSOCIATION A L’ALCOOL
  9. PORPHYRIE
     Données animales

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, par jour :
  – chez l’adulte :
  Un à quatre milligrammes .
  Dose en usage psychiatrique :
  -chez l’adulte :
  Six à huit milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  87
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  
  Répartition
  Absence de produit intact dans la circulation systémique; circule sous forme de métabolites actifs.
  Franchit la barrière hematoplacentaire.
  Passe dans le lait maternel.

  Demi-Vie
  77 heures
  Demi-vie d’élimination des métabolites actifs.
  
  Métabolisme
  Transformé lors de la résorption en métabolites actifs dont le 2-fluoro-clorazépate et le 2-fluoro-N-desméthyldiazepam.
  
  Elimination
  Rein
  Voie principale d’élimination.
  

  Bibliographie

  – Biomedical Mass Spectrometry 1980;7,11:565.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • VICTAN (ARGENTINE)
  • VICTAN (BELGIQUE)
  • VICTAN (ITALIE)
  • VICTAN (MEXIQUE)
  • VICTAN (THAILANDE)

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