LOFLAZEPATE D'ETHYLE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-7 (FLUORO-2 PHENYL)-5 OXO-2 DIHYDRO-2,3 1H-BENZODIAZEPINE-1,4 CARBOXYLATE-3 D'ETHYLE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 29177-84-2 DCF : LOFLAZEPATE D'ETHYLE
    DCIR : LOFLAZEPATE D'ETHYLE
    autre dénomination : ETHYL LOFLAZEPATE
    bordereau : 2605
    rINN : ETHYL LOFLAZEPATE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines ou 12 semaines (selon spécialités).

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Produit lui-même inactif, mais qui donne naissance à des métabolites actifs dont le mécanisme est probablement identique au diazepam, c'est à dire agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété généralisée, anxiété au cours des névroses, anxiété réactionnelle.

    2. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
      Prévention et traitement du delirium tremens.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)

    3. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)

    4. SENSATION DE VERTIGE (CERTAIN )

    5. AGRESSIVITE (CERTAIN )
      Réaction paradoxale, relativement fréquente, avec les benzodiazépines.

    6. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      A type d'éruption maculopapuleuse.

    7. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Il se manifeste par une irritabilité, tremblements, anxiété, nausées, vomissements, convulsions, syndrome confusionnel, état de mal myoclonique.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Dépendance de type alcool barbiturique (identique au diazepam).

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. SYNDROME CONFUSIONNEL

    4. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour éviter un syndrome de sevrage comprenant insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. MYASTHENIE

    3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de sevrage du nouveau-né.

    6. ALLAITEMENT

    7. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    8. PORPHYRIE
      Données animales

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale, par jour :
    - chez l'adulte :
    Un à quatre milligrammes .
    Dose en usage psychiatrique :
    -chez l'adulte :
    Six à huit milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 87 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Répartition
    Absence de produit intact dans la circulation systémique; circule sous forme de métabolites actifs.
    Franchit la barrière hematoplacentaire.
    Passe dans le lait maternel.


    Demi-Vie
    77 heures
    Demi-vie d'élimination des métabolites actifs.
    Métabolisme
    Transformé lors de la résorption en métabolites actifs dont le 2-fluoro-clorazépate et le 2-fluoro-N-desméthyldiazepam.
    Elimination
    Rein
    Voie principale d'élimination.

    Bibliographie

    - Biomedical Mass Spectrometry 1980;7,11:565.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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