PIPERACILLINE SODIQUE
PIPERACILLINE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/1/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[(ETHYL-4 DIOXO-2,3 PIPERAZINECARBOXAMIDO-1)-2 PHENYL-2 ACETAMIDO-(2R)]-6 DIMETHYL-3,3 OXO-7 THIA-7 AZA-1 BICYCLO[3.2.0]HEPTANECARBOXYLATE-2-(2S,5R,6R) DE SODIUMEnsemble des dénominations
BAN : PIPERACILLIN SODIUM
CAS : 59703-84-3
USAN : PIPERACILLIN SODIUM
bordereau : 2586
code expérimentation : CL-227193
code expérimentation : T-1220
rINN : PIPERACILLIN SODIUMClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PIPERACILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien approuvé par la commission d’AMM (GTA) en juin 1994:
*Espèces habituellement sensibles:
Streptocoques A, B, C, G, F, non groupables.
Streptococcus pneumoniae peni-S.
Listeria monocytogènes, corynebacterium diphteriae.
Neisseria meningitis, bordetella pertussis;
Clostridium perfringens, clostridium tetani, peptostreptococcus;
Actinomyces, fusobacterium,
E. faecalis.*Espèces résistantes:
E.faecium, Staphylocoques, Streptococcus pneumoniae peni-I ou R;
Klebsiella, citrobacter diversus, Yersinia enterolytica, branhamella catarrhalis, Nocardia, Pseudomonas non aeruginosa, X. maltophilia, Flavobacterium.
Mycoplasmes, rickettsies, chlamydiae, legionella.
Mycobactéries.*Espèces inconstamment sensibles:
Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est dons imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
Neisseria gonorrhoeae, hemophilus influenzae, Escherishia coli, Salmonella, shigella, Vibrio cholerae, proteus mirabilis, Proteus vulgaris, P.rettgeri, Morganella morganii;
Providencia, enterobacter, serratia, citrobacter freundii, pseudomonas aeruginosa, acinetobacter, bacteroides fragilis.NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
Les bacilles Gram – résistants à la carbenicilline sont généralemetn résistants à la piperacilline.
Résistance croisée également avec la gentamycine.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- NEUTROPENIE POST-CHIMIOTHERAPIE (à confirmer)
En cas de fièvre, l’association tazobactam-pipéracilline (spécialité Tazocilline) avec l’amikacine serait plus efficace que l’association de la ceftazidine et de l’amikacine (essai randomisé positif) :
– Presse Med 1995;24:397-401. - CHOLANGIOGRAPHIE RETROGRADE (à confirmer)
N’entrainerait pas de diminution du risque d’infection biliaire an dose unique avant l’examen (essai randomisé) :
– Ann Intern Med 1996;125:442-447.
- THROMBOPHLEBITE (CERTAIN )
- DIARRHEE (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
Au cours de traitements par association piperacilline-tazobactam: 5 cas chez des patients atteints de mucoviscidose et traités par voie veineuse:
– Lancet 1997;350:1676-1677. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
- NEUTROPENIE (CERTAIN )
– Drug Intell Clin Pharm 1985;19:112-113. - KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- NAUSEE (CERTAIN )
- VOMISSEMENT (CERTAIN )
- EOSINOPHILIE (CERTAIN )
- DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
- THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
Un cas accompagné d’une hémorragie chez un sujet âgé :
– Scand J Infect Dis 1992;24:815-817.
Un cas, en association avec le tazobactam (tazocilline), réversible à l’arrêt du traitement :
– Clin Infect Dis 1995:21:1047-1048.
Un cas de thrombopénie immune chez un sujet âgé, débutant après 11 jours de traitement:
– Clin Infect Dis 1998;27:650-651. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (A CONFIRMER )
Un cas après deux jours de traitement, rapidement réversible :
– Nephron 1993;65:154-155. - CRISE CONVULSIVE (A CONFIRMER )
Un cas chez un enfant traité par voie veineuse :
– Clin Pediatr 1997;36:475-476.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
- ALLERGIE AUX BETALACTAMINES
Voies d’administration
– 1 – INTRAMUSCULAIRE
– 2 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intramusculaire chez l’adulte:
Cinquante à cent milligrammes pa kilo et par jour.
Ne pas dépasser deux grammes par injection.La voie IM n’est pas recommandée chez l’enfant.
Dose usuelle par voie intraveineuse:
– chez
l’adulte:
*Dans les infections urinaires sévères:
Cent cinquante à deux cents milligrammes par kilo et par jour en 4 à 6 injections.
*Dans les infections autres qu’urinaires:
Deux cents à trois cents milligrammes par kilo et par jour en 4 à 6
injections.
– chez l’enfant de 2 mois à 12 ans:
Posologies identiques à la posologie adulte.
– chez l’enfant de moins de 2 ans:
Posologie non déterminée.– chez l’insuffisant rénal:
Administrer un tiers de la posologie usuelle pour une clairance de la
créatinine inférieure à 25 microgrammes par minute ou une crétininémie supérieure à 25 milligramme pour 100ml.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
1
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Non résorbé par le tractus gastro-intestinal, usage uniquement parentéral.
Après 15 mg/kg par voie IV, taux plasmatiques à 30 mns, 1, 2, et 6 heures voisins respectivement de 44, 34, 12 et 1,5 microgrammes par ml.
Après injection IM de 1 g, pic
plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 22 microgrammes par ml.
Biodisponibilité après injection IM d’environ 70 à 80%.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 20%.
Bonne diffusion tissulaire: tissu cardiaque, prostate, sphère ORL et poumons, concentration dans la bile: 100% du taux sérique.
Traverse la barrière placentaire.
Demi-Vie
1 heure.
N’est que modérément allongée chez l’insuffisant rénal.
Pas de modifications importantes en cas d’insuffisance hépatique.
– Gastroenterol Clin Biol 1990;14:684-685.
Clairance et volume de distribution augmentés pendant la grossesse.
Métabolisme
Non métabolisée.
Elimination
Voie rénale:
70% de la dose administrée sont retrouvés dans les urines sous forme inchangée en 24 heures.
Fécès:
30% de la dose administrée sont éliminés par cette voie.
Bibliographie
– Chemotherapy 1980;26:141.
– Clin Pharm Ther 1979;26:41.
– J antimicrob Chemother 1982;9,Suppl B:1-101.
– Clin Pharm 1982;1:207.
– Pharmacotherapy 1982;2:287.
– Drugs 1984;28:375-425* (REVUE).
– Presse Med 1986;15(46) N° spécial du 20 Décembre.
– Drugs
1993;45:866-894.
– N Engl J Med 1988;318:419-426.
– Drugs 1999;57:805-843.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- AVOCIN (ITALIE)
- PENTCILLIN (JAPON)
- PENTCILLYN (USA)
- PIPRACIL (USA)
- PIPRIL (ALLEMAGNE)
- PIPRIL (SUISSE)
Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ZOSYN (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)