LOPRAZOLAM MESILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    6-(2-chlorophényl)-2,4-dihydro-2-(4-méthylpiperazin-1-ylméthylène)-8-nitroimidazo[1,2-a][1,4]benzodiazépin-1-one méthanesulfonate monohydraté

    Ensemble des dénominations

    BANM : LOPRAZOLAM MESYLATE
    CAS : 70111-54-5
    DCIMr : MESILATE DE LOPRAZOLAM
    autre dénomination : LOPRAZOLAM MESYLATE
    autre dénomination : LOPRAZOLAM METHANESULFONATE
    autre dénomination : LOPRAZOLAM METHANESULPHONATE
    autre dénomination : MESILATE DE LOPRAZOLAM
    bordereau : 2715
    code expérimentation : HR-158
    code expérimentation : RU-31158
    rINNM : LOPRAZOLAM MESILATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : LOPRAZOLAM
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. SEDATIF (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. HYPNOTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSOMNIE (principale)

    Effets secondaires

    1. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTE DOSE

    3. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
      Réaction d'hypersensibilité.

    4. ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)

    5. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    6. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    8. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTE DOSE

    9. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    10. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    11. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    12. ATAXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    13. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ARRET BRUTAL

      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Figure au tableau IV de la convention sur les psychotropes.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE

    2. UTILISATEUR DE MACHINE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    5. SUJET AGE

    6. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE

    4. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale
    - chez l'adulte :
    Un à deux milligrammes le soir au coucher.
    - chez le sujet âgé:
    Un milligramme le soir.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 8 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - ELIMINATION voie fécale

    Absorption
    Après administration per os, le pic plasmatique est atteint en 1 heure chez le sujet à jeun et en 2 heures après prise de nourriture. La biodisponibilité , voisine de 80% , et la hauteur du pic plasmatique ne sont pas modifiés par la prise de nourriture.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques proche de 80%.
    Franchit la barrière placentaire.
    Non détectable dans le lait maternel.
    Demi-Vie
    8 heures.
    Le métabolite principal, pharmacologiquement actif, a une demi-vie de durée voisine.
    Métabolisme
    Métabolisé principalement en N-Oxyde Pipérazine de loprazolam, conservant une activité pharmacologique.
    Elimination
    Rein.
    Environ 40% de la dose administrée sont éliminés par les urines (dont 80% en 4 jours), en grande partie sous forme de métabolites.
    Fécès;
    Environ 50% de la dose administrée sont éliminés par les fécès, dont 95% en 6 jours.

    Bibliographie

    - Drugs 1986;31:500-516.
    - Références générales :
    - Inpharma 1983;417:19.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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