CARMUSTINE
CARMUSTINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/3/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1,3-bis(2-chloroéthyl)-1-nitroso uréeEnsemble des dénominations
BAN : CARMUSTINE
CAS : 154-93-8
DCF : CARMUSTINE
DCIR : CARMUSTINE
USAN : CARMUSTINE
autre dénomination : BCNU
autre dénomination : BiCNU
bordereau : 2644
code expérimentation : NSC-409962
code expérimentation : WR-139021
dci : carmustine
rINN : CARMUSTINEClasses Chimiques
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- AGENT ALKYLANT (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Par ses propriétés alkylantes, inhibe la synthèse de l’ADN et de L’ARN.
Agit également par carbamoylation des protéines cellulaires entraînant l’inhibition de la synthèse de divers enzymes.
Existence d’une certaine résistance croisée avec plusieurs agents alkylants.
- ANTICANCEREUX (principal)
- MALADIE DE HODGKIN (secondaire)
En traitement de seconde intention. - LYMPHOME NON HODGKINIEN (secondaire)
En traitement de seconde intention. - MYELOME MULTIPLE (principale)
- GLIOME MALIN CEREBRAL (principale)
- MELANOME (principale)
- FIBROSE PULMONAIRE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE– Neurosurgery 1980;7:560.
– Ann Intern Med 1979; 90:191.
Chez l’enfant pourrait apparaître plusieurs années après la fin du traitement :
– N Engl J Med 1990;23:378-382. - PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN )
Un cas, localisé à la zone irradiée 3 mois auparavant :
– Thorax 1995;50:1146-1148.
Corticosensible.
La fréquence et la sévérité sont liées à la dose.
Circonstances favorisantes:
Dose > 1200 mg/m2:
– Cancer 1983;52:1792-1802.
– N Engl J Med 1980;303:183-188.
Association au cyclophosphamide et au cisplatine:
– Sem Oncol 1982;9:34-51.
Irradiation,
Tabagisme. - THROMBOPHLEBITE LOCALE (CERTAIN RARE)
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
– Pathol Biol 1986;341013-1028.
Risque augmenté d’insuffisance rénale si dose totale cumulée supérieure ou égale à 1200 mg/m2. - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN RARE)
- MALADIE VEINO-OCCLUSIVE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:894-897. - TOXICITE OCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Chez 2.7 % des sujets, après une dose cumulée de 370 mg/m2 :
– Acta Ophtalmol 1989;67:83. - ENCEPHALOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
Après des doses de 800mg/m2 et autogreffe de moelle :
– Onkologie 1989;12:277. - ALLERGIE DE CONTACT (A CONFIRMER )
Un cas après une application locale pour un lymphome cutané :
– Contact Dermatitis 2000;42:112.
- GROSSESSE
- INSUFFISANCE RENALE
Déconseillée si la clairance de la créatinine est <60 ml/min:
-Néphrologie 1995;16:233-238.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie intraveineuse :
Deux cents milligrammes par mètre carré de surface corporelle toutes les six semaines.
Cette dose peut être administrée en une seule fois ou en 2 fois : cent milligrammes par mètre carré pendant deux jours
consécutifs.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
22
minute(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
1
%
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
hémodialyseAbsorption
Administrée en IV.
Répartition
Passage rapide de la barrière hématoencéphalique.
Concentration dans le LCR comprise entre 15 et 70 % de la concentration plasmatique.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
22 minutes.
Divers métabolites persisrent plusieurs jours dans le sang.
Métabolisme
Très rapidement métabolisé.
Elimination
(VOIE RENALE)
Eliminartion lente sous forme métabolisée.
(VOIE FECALE)
1% de la dose administrée sont éliminés par les fèces.
(HEMODIALYSE)
-Néphrologie 1995;16:233-238
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BECENUN (NORVEGE)
- BICNU (USA)
- BICNU (GRANDE-BRETAGNE)
- CARMUBRIS (ALLEMAGNE)
- NITRUMON (ITALIE)