CLOXAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/5/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    CHLORO-10 (CHLORO-2 PHENYL)-11B TETRAHYDRO-2,3,7,11B 5H-OXAZOLO[3,2-D] [BENZODIAZEPINE-1,4]ONE-6

    Ensemble des dénominations


    CAS : 24166-13-0 DCF : CLOXAZOLAM
    DCIR : CLOXAZOLAM
    code expérimentation : CS 370
    rINN : CLOXAZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    2. TRANQUILLISANT (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)
      Anxiété généralisée, anxiété au cours des névroses.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    4. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)

    5. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Par analogie avec les autres benzodiazépines.

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE
      Analogue au diazepam.

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    3. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour prévenir l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant : insomnie, anxiété, céphalée, myalgie, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    3. MYASTHENIE

    4. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    7. ALLAITEMENT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle ,chez l'adulte , par voie orale:
    Deux à quatre milligrammes par jour en 2 à 4 prises.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 65 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION voie fécale
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Après administration par voie orale, le produit intact n'est pas décelable dans le plasma : apparition d'un métabolite actif : le chloro-N-demethyldiazepam, au bout d'une heure, et son taux plasmatique maximum est obtenu environ 3 heures après la prise.
    Répartition
    Obtention d'un état d'équilibre au bout de 8 jours .
    Taux plasmatique proche de 25 ng par ml.
    Demi-Vie
    (65.00)
    1/2 vie du chloro-N-demethyldiazepam proche de 65 heures.
    Métabolisme
    Principalement en chloro-N-demethyldiazepam, métabolite actif.
    Elimination
    Fecès
    Elimination principalement biliaire.
    Urine
    88% de la dose est éliminé par les urines.

    Bibliographie

    - Arzneim Forsch 1972;22:884-891.
    - Psychopharmacology 1977;52:17-23.
    - Therapie 1980;35:533-543.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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