KETAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 20/10/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    11-chloro-8,12b-dihydro-2,8-diméthyl-12b-phényl-4H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazépine-4,7(6H)-dione

    Ensemble des dénominations

    BAN : KETAZOLAM
    CAS : 27223-35-4
    DCF : KETAZOLAM
    DCIR : KETAZOLAM
    USAN : KETAZOLAM
    bordereau : 2654
    code expérimentation : U-28774
    rINN : KETAZOLAM

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

    2. TRANQUILLISANT (principale certaine)

    3. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

    4. MYORELAXANT (principale certaine)

    5. SEDATIF (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d'une structure tripartite composée d'un canal chlore, du récepteur aux BZD et d'un récepteur GABA. L'occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l'action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d'ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L'augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
      Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
      Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

    Effets Recherchés

    1. ANXIOLYTIQUE (principal)

    2. SEDATIF (principal)

    3. MYORELAXANT (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANXIETE (principale)

    2. INSOMNIE (principale)

    3. SPASTICITE (secondaire)

    4. SEVRAGE DE L'ALCOOL (secondaire)
      Prévention et traitement du delirium tremens.

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE

    2. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

    3. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

    4. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      PRISE D'ALCOOL

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    6. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. RISQUE MODERE

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Réduire la posologie.

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
      Réduire la posologie.

    4. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    5. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    6. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
      Arrêt progressif pour eviter l'apparition d'un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

    2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

    3. MYASTHENIE

    4. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
      Risque tératogène non évalué.

    5. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      Risque d'intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

    6. ALLAITEMENT

    7. ASSOCIATION A L'ALCOOL

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale ,chez l'adulte :
    - dans l'anxiété :
    Quinze à trente milligrammes ,en une prise au coucher.
    -au cours de la phase chronique du sevrage alcoolique :
    Trente milligrammes par jour au début, puis ajustement progressif de la dose jusqu'à, en moyenne, quatre vingt dix à cent vingt milligrammes par jour.
    - dans le traitement de la spasticité :
    Trente à soixante milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION URINE

    Absorption
    Après une prise de 30 mg per os, le pic plasmatique (voisin de 4,7 NG/ml), est atteint en 3 heures.
    Répartition
    Fixation aux protéines plasmatiques : 93%.
    Demi-Vie
    2 heures.
    Le diazepam formé et les dérivés desméthylés ont des demi-vies respectives de 34 et 52 heures.
    Métabolisme
    Formation de diazepam dont le pic plasmatique est proche de 19 NG/ml 12 heures après l'ingestion .
    Formation également de dérivés desméthylés dont l'oxazepam qui est le principal métabolite.
    Elimination
    Rein
    Voie principale d'élimination des différents métabolites.

    Bibliographie

    - J Clin Pharmacol 1980;20 : 581.
    - Drug Ther Bull 1980;18 : 94.
    - J Clin Pharmacol 1983; 8:233.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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