KETAZOLAM

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 20/10/1999
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  
  

  Identification de la substance

  
  Formule Chimique :
  11-chloro-8,12b-dihydro-2,8-diméthyl-12b-phényl-4H-[1,3]oxazino[3,2-d][1,4]benzodiazépine-4,7(6H)-dione

  Ensemble des dénominations

  BAN : KETAZOLAM
  
  CAS : 27223-35-4
  
  DCF : KETAZOLAM
  
  DCIR : KETAZOLAM
  
  USAN : KETAZOLAM
  
  bordereau : 2654
  
  code expérimentation : U-28774
  
  rINN : KETAZOLAM

  Classes Chimiques

  • BENZODIAZEPINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/11/91 : durée max de prescription : 4 semaines.
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)

  3. TRANQUILLISANT (principale certaine)

  4. ANTICONVULSIVANT (principale certaine)

  5. MYORELAXANT (principale certaine)

  6. SEDATIF (principale certaine)

  
  

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste du récepteur aux Benzodiazépines (BZD). Ce récepteur fait partie d’une structure tripartite composée d’un canal chlore, du récepteur aux BZD et d’un récepteur GABA. L’occupation du récepteur aux BZD par un agoniste (BZD) favorise l’action du récepteur GABA , ce qui augmente la fréquence d’ouverture du canal chlore et la pénétration des ions chlore à travers le ionophore.L’augmentation de la polarisation membranaire diminue la probabilité de décharge du neurone.
     Les récepteurs centraux (région limbique, amygdale, hippocampe) seraient responsables des activités sédatives, anxiolytiques et anticonvulsivantes.
     Dans les effets myorelaxants, seraient impliqués les récepteurs de la moelle épinière.

  
  

  Effets Recherchés

  2. ANXIOLYTIQUE (principal)

  3. SEDATIF (principal)

  4. MYORELAXANT (accessoire)

  
  

  Indications Thérapeutiques

  2. ANXIETE (principale)

  3. INSOMNIE (principale)

  4. SPASTICITE (secondaire)

  5. SEVRAGE DE L’ALCOOL (secondaire)
     Prévention et traitement du delirium tremens.

  
  

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE

  3. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)

  4. ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)

  5. AMNESIE ANTEROGRADE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     PRISE D’ALCOOL

  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

  7. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

  
  

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  
  

  Pharmaco-Dépendance

  2. RISQUE MODERE

  
  

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE

  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Réduire la posologie.

  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Réduire la posologie.

  5. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.

  6. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  7. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Arrêt progressif pour eviter l’apparition d’un syndrome de sevrage comprenant: insomnie, anxiété, céphalées, myalgies, tension musculaire, irritabilité, convulsions.

  
  

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX BENZODIAZEPINES

  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE SEVERE

  4. MYASTHENIE

  5. GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
     Risque tératogène non évalué.

  6. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
     Risque d’intoxication ou de syndrome de sevrage du nouveau-né.

  7. ALLAITEMENT

  8. ASSOCIATION A L’ALCOOL

  
  

  Voies d’administration

  
  – 1 – ORALE
  
  
  

  Posologie et mode d’administration

  
  Dose usuelle par voie orale ,chez l’adulte :
  – dans l’anxiété :
  Quinze à trente milligrammes ,en une prise au coucher.
  -au cours de la phase chronique du sevrage alcoolique :
  Trente milligrammes par jour au début, puis ajustement progressif de la dose
  jusqu’à, en moyenne, quatre vingt dix à cent vingt milligrammes par jour.
  – dans le traitement de la spasticité :
  Trente à soixante milligrammes par jour.
  
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  
  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  URINE

  Absorption
  Après une prise de 30 mg per os, le pic plasmatique (voisin de 4,7 NG/ml), est atteint en 3 heures.
  
  Répartition
  Fixation aux protéines plasmatiques : 93%.
  
  Demi-Vie
  2 heures.
  Le diazepam formé et les dérivés desméthylés ont des demi-vies respectives de 34 et 52 heures.
  
  Métabolisme
  Formation de diazepam dont le pic plasmatique est proche de 19 NG/ml 12 heures après l’ingestion .
  Formation également de dérivés desméthylés dont l’oxazepam qui est le principal métabolite.
  
  Elimination
  Rein
  Voie principale d’élimination des différents métabolites.
  

  Bibliographie

  
  – J Clin Pharmacol 1980;20 : 581.
  – Drug Ther Bull 1980;18 : 94.
  – J Clin Pharmacol 1983; 8:233.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • ANSEREN (ITALIE)
  • ANXON (ANGLETERRE)
  • ANXON (ITALIE)
  • CONTAMEX (ALLEMAGNE)
  • MARCEN (ESPAGNE)
  • SEDOTIME (ESPAGNE)
  • SOLATRAN (BELGIQUE)
  • UNAKALM (ALLEMAGNE)
  • UNAKALM (BELGIQUE)
  • UNAKALM (ESPAGNE)

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