
HALOPERIDOL DECANOATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
décanoate de 4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxypiperidino]-4'-fluorobutyrophénone
Ensemble des dénominations
BANM : HALOPERIDOL DECANOATE
CAS : 74050-97-8
DCIM : DECANOATE D'HALOPERIDOL
USAN : HALOPERIDOL DECANOATE
autre dénomination : DECANOATE D'HALOPERIDOL
bordereau : 2677
code expérimentation : R-13672
rINNM : HALOPERIDOL DECANOATE
sel ou dérivé : HALOPERIDOL
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : HALOPERIDOL
Regime : liste I
- PSYCHOLEPTIQUE (principale certaine)
- NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIEMETIQUE (principale certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 1A2
- SUBSTRAT DU CYP1A2 (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2.
L'activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques meso-limbiques.
Les symptomes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux.
L'hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubero-infundibulaire.
L'activité anti-émétique serait dûe à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.
- PSYCHOLEPTIQUE (principal)
- NEUROLEPTIQUE (principal)
- ANTIHALLUCINATOIRE (principal)
- ANTIEMETIQUE (accessoire)
- ANTALGIQUE (accessoire)
J. CLIN. PSYCHIATRY. 1979, 40, 7 : 323.
- PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
Syndromes psychotiques chroniques: délire chronique, schizophrénie.
Poussées psychotiques aigües : bouffées délirantes, états maniaques.
- CHOREE DE HUNTINGTON (secondaire)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
- SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (principale)
Posologie réduite: 1,5 à 10 mg par jour, car apparition d'effets secondiares chez 60% des sujets , dûs à une plus grande sensibilité à l'halopéridol:
- Biol Psychiatry 1981;16:79.
- DYSKINESIE TARDIVE (secondaire)
- Drug and Therapeutic Bull 1978;16:14.
- DOULEUR REBELLE (secondaire)
- J clin Psychiatry 1979;40,7:323.
- SOMNOLENCE (CERTAIN )
- SEDATION (CERTAIN )
- INDIFFERENCE (CERTAIN )
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN )
La fréquence des syndromes extrapyramidaux est 3 fois plus élevée en cas d'utilisation dans le cadre d'une encéphalopathie HIV :
- Am J Psychiatry 1991;148:1558-1561.
- DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
- ASTHENIE (CERTAIN )
- DEPRESSION (CERTAIN )
- PALEUR (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
- INSOMNIE (CERTAIN )
- HYPERSUDATION (CERTAIN )
- SIALORRHEE (CERTAIN )
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
- VERTIGE (CERTAIN )
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN )
- POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN )
- HYPERALGIE (CERTAIN )
- PARESTHESIE (CERTAIN )
- TACHYCARDIE (CERTAIN )
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN )
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
- MONOCYTOSE (CERTAIN )
- GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN )
- FRIGIDITE (CERTAIN )
- AMENORRHEE (CERTAIN )
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
- PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- DYSKINESIE (CERTAIN )
Torticolis spasmodiques, trismus, crises oculogyres.
- DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN RARE)
Survenant à l'arrêt d'un traitement au long cours :
- Arch Neurol 1980;37:780.
Acathisie, un cas lors de la réduction de posologie de l'haloperidol (sel non précisé) :
- Mov Disord 1994;9:188-192.
- SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
- DICP 1989;23:712-713.
Un cas après administration unique d'une faible dose (0.5 mg en IM) :
- Am J Psychiatry 1992;149:844.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas :
- Chest 1990;98:482-487.
- FIBROSE RETROPERITONEALE (A CONFIRMER )
Survient lors d'une association avec le buzépide métiodure, elle régresse à l'arrêt du traitement :
- J Chol Nephrol 1978;84:676.
- SECRETION INAPPROPRIEE D'ADH (A CONFIRMER )
Un cas décrit :
- Clin Pharmacol Ther 1979;26:442.
Autre référence :
- Nouv Presse Med 1981;305:1392.
- NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN )
Neuf cas probablement dûs à un syndrôme de Schwartz Barter :
- Ann Pharmacother 1995;29:663-666.
- ICTERE CHOLESTATIQUE CHRONIQUE (A CONFIRMER )
- Gastroenterology 1982;85:694.
- PNEUMONIE INTERSTITIELLE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Gen Hosp Psychiatry 1990;12:341-343.
- BRONCHOSPASME (A CONFIRMER )
Un cas :
- Can J Psychiatry 1991;36:525-526.
- RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
Indépendamment du syndrome malin des neuroleptiques (sel d'halopéridol non précisé) :
- Presse Med 1994;23:1493.
- SUJET AGE
- EPILEPSIE
Abaissement du seuil épileptogène.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- GROSSESSE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE CHRONIQUE
- ARTERIOPATHIE CEREBRALE SEVERE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
- SYNDROME PYRAMIDAL
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL
- ALLAITEMENT
- Am J Psych 1980;137:849.
- MALADIE DE PARKINSON
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie intramusculaire, exprimée en halopéridol:
Cinquante à trois cents milligrammes toutes les 4 semaines.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
500
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
voie biliaire
Absorption
Injecté par voie intramusculaire toutes les 4 semaines.
Hydrolyse lente de la fonction ester, libérant l'halopéridol.
Un état d'équilibre au niveau plasmatique est atteint en 3 mois.Les concentrations plasmatiques sont alors voisines de 4 à 8 nanogrammes
par ml pour l'administration de doses de 100 milligrammes.
Répartition
Existence d'un cycle entéro-hépatique.
S'accumule dans les cheveux, permettrait de suivre la compliance au traitement:
- Ther Drug Monitor 1990;12:582-583.
Demi-Vie
500 h.
Environ 3 semaines.
Métabolisme
Après hydrolyse en halopéridol, subit une déalkylation oxydative au niveau hépatique.
Elimination
Voie biliare.
L'élimination est principalement biliaire.
Bibliographie
- Clin Pharmacokinet 1989;17:396-423.
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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