
AMRINONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
5-amino-3,4'-bipyridyl-6(1H)-one
Ensemble des dénominations
BAN : AMRINONE
CAS : 60719-84-8
DCF : AMRINONE
DCIR : AMRINONE
USAN : AMRINONE
bordereau : 2679
code expérimentation : Win-40680
rINN : AMRINONE
Classes Chimiques
Regime : liste I
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE PHOSPHODIESTERASE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
L'activité inotrope positive serait due à une augmentation du courant entrant calcique, inhibiteur de la phosphodiestérase, entraînant une élévation de l'AMPc intracellulaire.
Possèderait également une activité vasodilatatrice et une composante arythmogène :
- J Pharmacol Exp Ther 1985;232:10-19.
- CARDIOTONIQUE (principal)
L'effet se manifeste en 5 minutes lors de l'injection intraveineuse.
- VASODILATATEUR (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
Insuffisance cardiaque aiguë réfractaire aux digitaliques, diurétiques et vasodilatateurs. Le rapport efficacité/effets indésirables ne justifie pas son emploi prolongé en cas d'insuffisance cardiaque sévère :
- Circulation 1985;71:963-971.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE
- THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEES
ADMINISTRATION PROLONGEE
Asymptomatique et réversible.
Fréquence estimée à 2,4% et en cas de traitement prolongé à 50%.
- Arch Intern Med 1984;144:949.
- Clin Pharmacol Ther 1984;36:260.
- Drugs 1983;26:468
- Arch Intern Med 1985;145:825-829.
Un cas de pancytopénie après utilisation IV d'une forte dose pendant 2 jours :
- DICP Ann Pharmacother 1990;24:1172-1174.
Observée chez 8/16 enfants traités par perfusion IV. Pourrait être due à un métabolite, le N-acétylamrinone :
- Clin Pharmacol Ther 1993;53:661-667.
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- MYOSITE (CERTAIN TRES RARE)
- INFILTRAT PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN TRES RARE)
- COLORATION DES ONGLES (CERTAIN TRES RARE)
- POLYSERITE (CERTAIN TRES RARE)
- COLORATION DE L'URINE (CERTAIN TRES RARE)
Coloration bleue-verte
- SPLENOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
- DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (A CONFIRMER )
- EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
- Am J Cardiol 1984;54: 600.
- APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
Un cas après forte dose IV (20 mg/kg/j) :
- DICP Ann Pharmac 1990;24:1172-1174.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d'administration
- 1 - INTRAVEINEUSE
- 2 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Doses usuelles chez l'adulte :
* Voie intraveineuse : débuter le traitement par une perfusion continue à la dose de trente microgrammes par kilogramme et par minute pendant deux à trois heures. La vitesse de perfusion sera adaptée à la réponse
individuelle de chaque patient.
Il convient toutefois de ne pas dépasser une dose totale de dix milligrammes par kilogramme par vingt quatre heures.
* Voie orale : deux cents à six cents milligrammes par jour en trois prises.
La posologie sera
instaurée progressivement. Les effets secondaires sont plus importants par voie orale.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
DEMI VIE
4
à 6
heure(s)
- 2 -
ELIMINATION
50
à 75
%
voie rénale
- 3 -
ELIMINATION
18
%
voie fécale
Absorption
Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
La concentration plasmatique maximale est atteinte suivant les patients entre 15 minutes et 3 heures après l'administration.
Répartition
Une concentration plasmatique de 1,5 microgramme par millilitre entraîne une augmentation de l'index cardiaque d'environ 30%.
La liaison aux protéines plasmatiques est lente.
Demi-Vie
La demi-vie est variable, elle est en moyenne de 4 heures chez le sujet sain et de 6 heures chez l'insuffisant cardiaque après administation intraveineuse.
Métabolisme
Partiellement métabolisée. Formation du dérivé N-acétylé.
Elimination
* Voie rénale :
50 à 75% de la dose administrée sont éliminés dans les urines principalement sous forme inchangée (environ 50%).
* Voie fécale :
Environ 18% de la dose administrée sont retrouvés dans les fèces en 72 heures.
Bibliographie
- Clin Pharmacol Ther 1981;29:723.
- Br Heart J 1983;49:447-451.
- Drugs 1983;26:468.*
- Drugs of Today 1984;20:381-389.*
- N Engl J Med 1986;314:349-358. (REVUE GENERALE)
- Inpharma 1983;412:19.
- Pharmacol Ther 1993;57:161-170. (REVUE GENERALE)*
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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