AMRINONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/3/1998
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    5-amino-3,4'-bipyridyl-6(1H)-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : AMRINONE
    CAS : 60719-84-8
    DCF : AMRINONE
    DCIR : AMRINONE
    USAN : AMRINONE
    bordereau : 2679
    code expérimentation : Win-40680
    rINN : AMRINONE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. CARDIOTONIQUE (principale certaine)

    2. INHIBITEUR DE PHOSPHODIESTERASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité inotrope positive serait due à une augmentation du courant entrant calcique, inhibiteur de la phosphodiestérase, entraînant une élévation de l'AMPc intracellulaire.
      Possèderait également une activité vasodilatatrice et une composante arythmogène :
      - J Pharmacol Exp Ther 1985;232:10-19.

    Effets Recherchés

    1. CARDIOTONIQUE (principal)
      L'effet se manifeste en 5 minutes lors de l'injection intraveineuse.

    2. VASODILATATEUR (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
      Insuffisance cardiaque aiguë réfractaire aux digitaliques, diurétiques et vasodilatateurs. Le rapport efficacité/effets indésirables ne justifie pas son emploi prolongé en cas d'insuffisance cardiaque sévère :
      - Circulation 1985;71:963-971.

    Effets secondaires

    1. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    2. THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DOSES ELEVEES
      ADMINISTRATION PROLONGEE

      Asymptomatique et réversible.
      Fréquence estimée à 2,4% et en cas de traitement prolongé à 50%.
      - Arch Intern Med 1984;144:949.
      - Clin Pharmacol Ther 1984;36:260.
      - Drugs 1983;26:468
      - Arch Intern Med 1985;145:825-829.
      Un cas de pancytopénie après utilisation IV d'une forte dose pendant 2 jours :
      - DICP Ann Pharmacother 1990;24:1172-1174.
      Observée chez 8/16 enfants traités par perfusion IV. Pourrait être due à un métabolite, le N-acétylamrinone :
      - Clin Pharmacol Ther 1993;53:661-667.

    3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    6. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)

    7. MYOSITE (CERTAIN TRES RARE)

    8. INFILTRAT PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    9. SECHERESSE DE L'OEIL (CERTAIN TRES RARE)

    10. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN TRES RARE)

    11. COLORATION DES ONGLES (CERTAIN TRES RARE)

    12. POLYSERITE (CERTAIN TRES RARE)

    13. COLORATION DE L'URINE (CERTAIN TRES RARE)
      Coloration bleue-verte

    14. SPLENOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)

    15. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)

    16. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)

    17. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    18. DIABETE INSIPIDE NEPHROGENIQUE (A CONFIRMER )

    19. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (A CONFIRMER )
      - Am J Cardiol 1984;54: 600.

    20. APLASIE MEDULLAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas après forte dose IV (20 mg/kg/j) :
      - DICP Ann Pharmac 1990;24:1172-1174.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE
    - 2 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles chez l'adulte :
    * Voie intraveineuse : débuter le traitement par une perfusion continue à la dose de trente microgrammes par kilogramme et par minute pendant deux à trois heures. La vitesse de perfusion sera adaptée à la réponse individuelle de chaque patient.
    Il convient toutefois de ne pas dépasser une dose totale de dix milligrammes par kilogramme par vingt quatre heures.
    * Voie orale : deux cents à six cents milligrammes par jour en trois prises.
    La posologie sera instaurée progressivement. Les effets secondaires sont plus importants par voie orale.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 4 à 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION 50 à 75 % voie rénale
    - 3 - ELIMINATION 18 % voie fécale

    Absorption
    Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
    La concentration plasmatique maximale est atteinte suivant les patients entre 15 minutes et 3 heures après l'administration.
    Répartition
    Une concentration plasmatique de 1,5 microgramme par millilitre entraîne une augmentation de l'index cardiaque d'environ 30%.
    La liaison aux protéines plasmatiques est lente.
    Demi-Vie
    La demi-vie est variable, elle est en moyenne de 4 heures chez le sujet sain et de 6 heures chez l'insuffisant cardiaque après administation intraveineuse.
    Métabolisme
    Partiellement métabolisée. Formation du dérivé N-acétylé.
    Elimination
    * Voie rénale :
    50 à 75% de la dose administrée sont éliminés dans les urines principalement sous forme inchangée (environ 50%).
    * Voie fécale :
    Environ 18% de la dose administrée sont retrouvés dans les fèces en 72 heures.

    Bibliographie

    - Clin Pharmacol Ther 1981;29:723.
    - Br Heart J 1983;49:447-451.
    - Drugs 1983;26:468.*
    - Drugs of Today 1984;20:381-389.*
    - N Engl J Med 1986;314:349-358. (REVUE GENERALE)
    - Inpharma 1983;412:19.
    - Pharmacol Ther 1993;57:161-170. (REVUE GENERALE)*

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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