PENTOSTATINE

Introduction dans BIAM : 15/10/1993
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (R)-3-(2-désoxy-bêta-D-érythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tétrahydroimidzo[4,5-d][1,3]diazépin-8-ol.

    Ensemble des dénominations

    BAN : PENTOSTATIN
    CAS : 53910-25-1
    DCF : PENTOSTATINE
    DCIR : PENTOSTATINE
    USAN : PENTOSTATIN
    autre dénomination : CO-VIDARABINE
    autre dénomination : COVIDARABINE
    autre dénomination : 2'-DEOXYCOFORMYCINE
    bordereau : 2939
    code expérimentation : CI-825
    code expérimentation : PD-81565
    code expérimentation : NSC-218321
    dci : pentostatine
    rINN : PENTOSTATIN

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. - 07/12/1994.

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. INHIBITEUR DE L'ADENOSINE DESAMINASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Puissant inhibiteur de l'adénosine-désaminase dont l'action cytotoxique est liée à l'interruption du métabolisme normal des purines et à l'inhibition de la synthèse de l'ADN. L'inhibition de l'adénosine-désaminase provoque l'accumulation de désoxyadénosine qui va conduire à la formation de désoxyadénosine-triphosphate qui en inhibant la ribonucléotide-réductase provoque un déficit en ribonucléotide nécessaire à la synthèse normale d'ADN et d'ARN entraînant la mort de la cellule.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
      Traitement par voie IV, initial ou après un traitement par interferon inefficace ou mal toléré. Importante prolongation de la survie. Etude de 241 malades:
      - Blood 2000;96:2981-2996

    Effets secondaires

    1. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)

    2. THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)

    3. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    5. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)

    6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)

    8. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    9. INFECTION (CERTAIN FREQUENT)

    10. FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)

    11. FRISSON (CERTAIN FREQUENT)

    12. RASH (CERTAIN FREQUENT)

    13. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      BMJ 1999 ; 319 : 549.

    14. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)

    15. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    16. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)

    17. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)

    18. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    19. HEMATURIE (A CONFIRMER )

    20. PARESTHESIE (A CONFIRMER )

    21. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )

    22. RALENTISSEMENT PSYCHOMOTEUR (A CONFIRMER )

    23. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      - Ann Oncol 1995;6:300-301.

    24. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      - Br J Haematol 1999;105:316.

    25. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas sévère de purpura thrombotique thrombocytopénique avec syndrome urémique, réversible en 2-3 semaines :
      - Am J Hematol 1999;61:268-270.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE

    2. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie veineuse : Quatre milligrammes par mètre carré de surface corporelle en une seule administration toutes les deux semaines.
    Il est recommandé d'hydrater le patient avec 500 ml à 1000 ml de glucosé 5 % avant l'injection; 500 ml de glucosé doivent également être administrés après l'injection.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 6 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION 50 à 90 % voie rénale

    Absorption
    Administré par voie veineuse.
    Répartition
    Rapport LCR/Plasma voisin de 10 %.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 6 heures.
    La demi-vie est allongée en cas d'insuffisance rénale.
    Elimination
    *Voie rénale : 50 à 90 % de la dose sont éliminés dans les urines sous forme inchangée ou sous forme de métabolites actifs.

    Bibliographie

    - Ann Intern Med 1988;108:733-743. (REVUE GENERALE)
    - Am J Hematol 1991;38:245-247. (EFFETS SECONDAIRES)
    - Drugs 1993;46:652-677.*
    - Dossier du CNHIM 2001;22:287

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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