PENTOSTATINE

Introduction dans BIAM : 15/10/1993
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (R)-3-(2-désoxy-bêta-D-érythro-pentofuranosyl)-3,6,7,8-tétrahydroimidzo[4,5-d][1,3]diazépin-8-ol.

  Ensemble des dénominations

  BAN : PENTOSTATIN
  
  CAS : 53910-25-1
  
  DCF : PENTOSTATINE
  
  DCIR : PENTOSTATINE
  
  USAN : PENTOSTATIN
  
  autre dénomination : CO-VIDARABINE
  
  autre dénomination : COVIDARABINE
  
  autre dénomination : 2′-DEOXYCOFORMYCINE
  
  bordereau : 2939
  
  code expérimentation : CI-825
  
  code expérimentation : PD-81565
  
  code expérimentation : NSC-218321
  
  dci : pentostatine
  
  rINN : PENTOSTATIN

  Classes Chimiques

  • PURINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 07/12/1994.
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. INHIBITEUR DE L’ADENOSINE DESAMINASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Puissant inhibiteur de l’adénosine-désaminase dont l’action cytotoxique est liée à l’interruption du métabolisme normal des purines et à l’inhibition de la synthèse de l’ADN. L’inhibition de l’adénosine-désaminase provoque l’accumulation de désoxyadénosine qui va conduire à la formation de désoxyadénosine-triphosphate qui en inhibant la ribonucléotide-réductase provoque un déficit en ribonucléotide nécessaire à la synthèse normale d’ADN et d’ARN entraînant la mort de la cellule.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
     Traitement par voie IV, initial ou après un traitement par interferon inefficace ou mal toléré. Importante prolongation de la survie. Etude de 241 malades:
     – Blood 2000;96:2981-2996

  Effets secondaires

  2. LEUCOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
  3. THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
  4. ANEMIE (CERTAIN FREQUENT)
  5. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
  6. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  7. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  9. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  10. INFECTION (CERTAIN FREQUENT)
  11. FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
  12. FRISSON (CERTAIN FREQUENT)
  13. RASH (CERTAIN FREQUENT)
  14. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      BMJ 1999 ; 319 : 549.
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
  16. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  17. CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
  18. INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN RARE)
  19. PNEUMONIE INTERSTITIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  20. HEMATURIE (A CONFIRMER )
  21. PARESTHESIE (A CONFIRMER )
  22. DYSGUEUSIE (A CONFIRMER )
  23. RALENTISSEMENT PSYCHOMOTEUR (A CONFIRMER )
  24. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Ann Oncol 1995;6:300-301.
  25. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal :
      – Br J Haematol 1999;105:316.
  26. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas sévère de purpura thrombotique thrombocytopénique avec syndrome urémique, réversible en 2-3 semaines :
      – Am J Hematol 1999;61:268-270.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie veineuse : Quatre milligrammes par mètre carré de surface corporelle en une seule administration toutes les deux semaines.
  Il est recommandé d’hydrater le patient avec 500 ml à 1000 ml de glucosé 5 % avant l’injection; 500 ml de
  glucosé doivent également être administrés après l’injection.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  6
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  50
  à 90
  %
  voie rénale

  Absorption
  Administré par voie veineuse.
  
  Répartition
  Rapport LCR/Plasma voisin de 10 %.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 6 heures.
  La demi-vie est allongée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 50 à 90 % de la dose sont éliminés dans les urines sous forme inchangée ou sous forme de métabolites actifs.
  

  Bibliographie

  – Ann Intern Med 1988;108:733-743. (REVUE GENERALE)
  – Am J Hematol 1991;38:245-247. (EFFETS SECONDAIRES)
  – Drugs 1993;46:652-677.*
  – Dossier du CNHIM 2001;22:287
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  ---

  Retour à la page d’accueil