
METHYLTESTOSTERONE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/3/2000
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
OXO-3 HYDROXY-17BETA METHYL-17ALPHA ANDROSTENE-4
Ensemble des dénominations
CAS : 58-18-4
DCIR : METHYLTESTOSTERONE
autre dénomination : METHYL-TESTOSTERONE
bordereau : 638
code expérimentation : NSC-9701
rINN : METHYLTESTOSTERONE
Classes Chimiques
Regime : liste II
- ANDROGENE (principale certaine)
- ANABOLISANT (principale certaine)
- STEROIDE ANABOLISANT (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (secondaire certaine)
Mécanismes d'action
- principal
Contrôle l'apparition et le maintien des caractères sexuels secondaires mâles.
Stimule la synthèse protéique: accroit la masse musculaire, stimule la croissance de la matrice osseuse, s'oppose aux effets catabolisants des corticoïdes, positive la balance azotée.
- secondaire
Entraine une rétention hydrosaline.
A fortes doses, inhibe la secrétion des gonadotrophines hypophysaires: entraine une atrophie testiculaire et ovarienne.
- ANDROGENE (principal)
- ANABOLISANT (principal)
- STIMULANT DE L'HEMATOPOIESE (accessoire)
CETTE STIMULATION S'EXERCE ESSENTIELLEMENT SUR L'ERYTHROPOIESE.
LES EFFETS SUR LA GRANULOPOIESE ET LA THROMBOPOIESE SONT PLUS INCONSTANTS.
- ANTIGONADOTROPE (accessoire)
- HYPOGONADISME MASCULIN (principale)
Hypogonadotrope (origine haute) ou hypergonadotrope (origine testiculaire) si son étiologie permet un traitement substitutif.
- APLASIE MEDULLAIRE (secondaire)
Primitive ou toxique, surtout efficace dans les formes quantitatives de sévérité modérée.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Lié à l'effet anabolisant et à la rétention hydrosodée, surtout fréquent en cas de traitement à doses supra-physiologiques.
- OEDEME (CERTAIN )
Lié à la rétention hydrosodée, surtout en cas de traitement à dose supraphysiologique.
- ACNE (CERTAIN )
Fonction de la réceptivité cutanée aux androgènes.
- ALOPECIE (CERTAIN )
De type masculin.
- HYPERTROPHIE CLITORIDIENNE (CERTAIN )
- HIRSUTISME (CERTAIN )
Pouvant être définitif, même après l'arrêt du traitement.
- RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN )
Chez la femme, pouvant être définitif.
- TROUBLE DE LA PUBERTE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
TRAITEMENT PROLONGE
Chez le garçon, risque de pseudopuberté précoce.
Chez la fille, risque de prématuration hétérosexuelle.
- RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
Risque d'arrêt de la croissance par soudure prématurée des cartilages de conjugaison après une accélération passagère.
Ces troubles sont en rapport avec la prescription de fortes doses.
- AMENORRHEE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
Fréquente en cas d'utilisation de fortes doses.
- SPANIOMENORRHEE (CERTAIN )
Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.
- OVULATION(ARRET) (CERTAIN )
Fréquent en cas d'utilisation de fortes doses.
- METRORRAGIE (CERTAIN )
Due à la conversion partielle des androgènes en estrogènes pouvant entraîner une prolifération de l'endomètre.
- ARRET DE LA LACTATION (CERTAIN )
- LIBIDO(AUGMENTATION) (CERTAIN )
- GYNECOMASTIE (CERTAIN )
- AZOOSPERMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
Due à l'effet antigonadotrope.
- OLIGOSPERMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- PRIAPISME (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
- ICTERE (CERTAIN RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
Généralement régressive.
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN RARE)
- PELIOSE HEPATIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- Ann Intern Med 1974;81:610.
- CANCER DU FOIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
Hépatocarcinome.
- Cancer 1977;40:1765.
- Med J Aust 1981;2:617.
- ADENOME HEPATIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
- Cancer 1977;40:1765.
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
- CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- IRRITABILITE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
- ANGIOSARCOME HEPATIQUE (A CONFIRMER )
Deux cas dont l'imputabilité reste douteuse étant donné les thérapeutique associés (produits hépatotoxiques) et le terrain (éthylisme chronique).
- CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE (A CONFIRMER )
- JAMA 1968;204:170.
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
RISQUE DE DECOMPENSATION LIEE A LA RETENTION HYDROSODEE.
- HYPERTENSION ARTERIELLE
En raison du risque de rétention hydrosodée.
- ANTECEDENTS HEPATIQUES
- SYNDROME NEPHROTIQUE
- SPORTIFS
Substance interdite :
- Journal Officiel du 7 Mars 2000.
- CANCER HORMONODEPENDANT DE L'HOMME
Sein, testicule, prostate.
- CANCER DE LA PROSTATE
- CANCER DU TESTICULE
- ADENOME PROSTATIQUE
- GROSSESSE
Risque de virilisation d'un foetus féminin.
- ALLAITEMENT
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
Risques de troubles de la puberté et de la croissance.
- FEMME
En dehors des indications exceptionnelles, en raison des risques de virilisation.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERCALCEMIE
- ETAT D'AGRESSIVITE
- POLYGLOBULIE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie perlinguale:
Vingt cinq à cinquante milligrammes par jour.
La posologie sera adaptée en fonction de l'indication thérapeutique.
Surveillance :
*clinique: selon l'indication thérapeutique, vérigication de l'état d'imprégnation
androgénique ,bénéfique ou indésirable (pilosité, voix, organes génitaux, poids) et surveillance particulière prostatique et mammaire;
* biologique:
Surveillance de la fonction hépatique, et suivant l'indication , dosage de testostérone, FSH et LH
plasmatique.
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
lait
Absorption
Bonne absorption par voie orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques.
Passe dans le lait.
Métabolisme
Ne forme pas de 17 cetostéroïdes.
Bibliographie
- Therapie 1962;27:827.
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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