RIFABUTINE

Introduction dans BIAM : 11/1/1994
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-déoxo-3,4-[2-spiro-(N-isobutyl-4-pipéridyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamycin S

  Ensemble des dénominations

  BAN : RIFABUTIN
  
  CAS : 72559-06-9
  
  DCF : RIFABUTINE
  
  DCIR : RIFABUTINE
  
  USAN : RIFABUTIN
  
  autre dénomination : ANSAMICIN
  
  autre dénomination : ANSAMYCIN
  
  bordereau : 2955
  
  code expérimentation : LM-427
  
  rINN : RIFABUTIN

  Classes Chimiques

  • RIFAMYCINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 02/02/94
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     La rifabutine est active sur les mycobactéries atypiques telles que :
     Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii , Mycobacterium xenopi.
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antibiotique à large spectre, dérivé de la rifamycine, actif en particulier sur les mycobactéries dont les atypiques rencontrées chez les sidéens.
     Agit sur des souches de Mycobacterium tuberculosis rifampicino-résistantes.
     Inhibe l’ARN-polymérase ADN-dépendante des bactéries sensibles.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (principale)
     En particulier au cours du SIDA.
     Infections à Mycobacterium avium complex :
     – N Engl J Med 1993;329:828-833.
     En prévention chez les malades atteints de SIDA :
     – Drugs 1997;54:69-80.
  3. TUBERCULOSE (principale)
     En cas de multirésistance, en particulier à la rifampicine.
  4. CRYPTOSPORIDIOSE (à confirmer)
     En prévention, chez les sujets immunodéprimés:
     – JAMA 1998;279:384-386.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
     En particulier un cas de syndrome polyalgies-myalgies :
     – Presse Med 2000;29:1563.
  4. RASH (CERTAIN RARE)
  5. DYSGUEUSIE (CERTAIN RARE)
     Agueusie :
     – Ann Intern Med 1993;119:171-172.
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  8. UVEITE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Régression rapide après arrêt du traitement :
     – Arch Intern Med 1994;121:510-512.
     Deux nouveaux cas chez des malades du SIDA, 25 cas rapportés :
     – Presse Med 1995;24:783.
     Revue générale (45 références), 54 cas cités, favorisé par l’association avec la clarithromycine et/ou le miconazole qui inhibent le métabolisme de la rifabutine :
     – Ann Pharmacother 1995;29:1149-1155.
     Sept cas, après 2 semaines à 9 mois de traitement, chez des malades du SIDA :
     – Infection 1996;24:34-36.
     Un cas d’uvéïte bilatérale antérieure récidivante chez un patient HIV positif traité pour une infection à mycobacterium avium :
     – Scand J Infect Dis 1996;28:325-326.
     Autre référence :
     – N Engl J Med 1994;330:1315-1316.

  9. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  10. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  11. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  12. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
      Six cas décrits chez des volontaires sains, associés à des myalgies et à de la fièvre :
      – Lancet 1996;348:685.
  13. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  14. COLORATION DES LARMES (CERTAIN FREQUENT)
  15. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN FREQUENT)
      Coloration orangée
  16. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1994;343:417.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat, lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. ENFANT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX RIFAMYCINES
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale.
  * Dans le traitement préventif des infections à mycobactéries atypiques :
  ADULTES : Trois cents milligrammes par jour en une prise.
  * Dans le traitement de la tuberculose multi-résistante :
  ADULTES : quatre cent cinquante à
  six cents milligrammes par jour.
  .
  Non préconisée chez l’enfant.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  35
  à 40
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  91
  à 94
  %

  Absorption
  Résorbée par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique 2 à 4 heures après une prise orale.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 20 % avec une importante variabilité inter-individuelle.
  La prise d’aliments ralentit mais ne diminue pas la
  résorption.
  
  Répartition
  Bonne diffusion tissulaire.
  Concentrations pulmonaires 5 à 10 fois supérieures aux concentrations plasmatiques.
  Liaison aux proteines plasmatiques : 91 à 94 %, réduite à 70 % en cas d’infection par VIH.
  Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.
  
  Demi-Vie
  35 à 40 heures.
  Importante variabilité inter-individuelle.
  La demi-vie est augmentée en cas d’insuffisance rénale mais ne varie pas de façon significative en cas d’insuffisance hépatique et chez les sujets âgés.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisé notamment par déacétylation. Formation de nombreux métabolites dont certains conservent une activité antimycobactérienne.
  Existence d’un phénomène d’auto-induction métabolique.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Eliminée principalement par les urines sous forme métabolisé.
  Seulement 5 à 10 % de la dose administrée sont retrouvés sous forme inchangée.
  

  Bibliographie

  – N Engl J Med 1993;329:828-833. *
  – Drugs 1994;47:983-1009.
  – Ann Pharmacother 1994;28:1250-1254.(REVUE GENERALE)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • MYCOBUTIN (USA)
  • MYCOBUTIN (CANADA)
  • MYCOBUTIN (ITALIE)
  • MYCOBUTIN (ANGLETERRE)
  • MYCOBUTIN (AUSTRALIE)

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