TOLRESTAT

Introduction dans BIAM : 22/2/1994
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-{6-méthoxy-5-trifluorométhyl-1-naphtyl(thiocarbonyl)}-N-méthylglycine

  Ensemble des dénominations

  
  bordereau : 2951
  code expérimentation : AY 27773
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE L’ALDOSE REDUCTASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     En inhibant l’enzyme responsable de la transformation du glucose en sorbitol, s’oppose à l’accumulation de polyols qui semblent à l’origine de différentes complications du diabète (neuropathie, cataracte).

  Effets Recherchés

  2. INHIBITEUR DE L’ALDOSE REDUCTASE (principal)
     Inhibition de l’aldose réductase.

  Indications Thérapeutiques

  2. POLYNEVRITE (principale)

  Effets secondaires

  2. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
     Concerne moins de 1 % des sujets, cete élévation est supérieure à 2 fois la limite supérieure de la normale, intervient généralement au cours des 6 premiers mois de traitement et est réversible à l’arrêt :
     – Clin Drug Invest 1995;10:235-241.
  3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
     Chez 25 sujets sur 995 suivis un an :
     – Clin Drug Invest 1995;10:235-241.
  4. DYSPEPSIE (CERTAIN RARE)
     Chez 22 sujets sur 995 suivis 1 ans :
     – Clin Drug Invest 1995;10:235-241.
  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
     Chez 21 sujets sur 995 suivis 1 ans :
     – Clin Drug Invest 1995;10:235-241.
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. ENFANT
     Information manquante.

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles chez l’adulte, voie orale :
  Deux cents milligrammes par jour en une prise le matin.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  10
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  65
  %
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  25
  %
  voie fécale

  Absorption
  Résorbé rapidement par le tractus gastro-intestinal.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : >99%
  
  Demi-Vie
  10 heures.
  10 heures chez le sujet sain, 13 heures chez le diabétique.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  65% de la dose administrée sont éliminés dans les urines.
  (VOIE FECALE)
  25% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Pharmacotherapy 1990;10:326-336. (CREATION)
  – Drugs 1990;39:190-202. (CREATION)
  – Ann Intern Med 1993;118:7-11. (CREATION)
  – Clin Pharm Ther 1984;36:493-499. (CREATION)

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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