NICORANDIL

Introduction dans BIAM : 27/5/1994
Dernière mise à jour : 5/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    N-[2-(nitroxy)éthyl]-3-pyridinecarboxamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : NICORANDIL
    CAS : 65141-46-0
    DCF : NICORANDIL
    DCIR : NICORANDIL
    USAN : NICORANDIL
    bordereau : 2957
    code expérimentation : RP 46417
    code expérimentation : SG-75
    dci : nicorandil
    rINN : NICORANDIL
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 02/02/94

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTI-ANGOREUX (principale certaine)

    2. ACTIVATEUR POTASSIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activation des canaux potassiques ATP dépendants, en augmentant le potentiel de membrane, réduit l'entrée de calcium par les canaux calciques voltage-dépendants et conduit à une relaxation des vaisseaux de résistance. De plus, par un mécanisme de type nitrés, le GMP cyclique intracellulaire augmente, mécanisme conduisant à une relaxation des vaisseaux de conductance et de capacitance.
      Ces 2 mécanismes concourent à une redistribution du flux coronarien au profit des régions sous-endocardiques et à une diminution de l'ischémie myocardique. Enfin, une baisse de la pré-charge et de la post-charge réduit la consommation d'oxygène par le coeur.

    Effets Recherchés

    1. ANTIANGOREUX (principal)

    2. VASODILATATEUR CORONARIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INSUFFISANCE CORONARIENNE (principale)
      Traitement préventif de l'angor d'effort.
      Revue de cette indication :
      - Drugs 2000;60:955-974.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Céphalées généralement transitoires.
      Fréquence estimée à 0,4 des patients :
      - Pharmacoepidemiol Drug Saf 1999;8:197-205.

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    3. TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

    4. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    6. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    7. ERYTHEME CUTANE (CERTAIN RARE)
      Par vasodilatation.

    8. APHTE (CERTAIN RARE)
      Deux cas d'aphtose buccale géante :
      - Presse Med 1997;26:558.
      7 cas dont 6 après 5 à 30 mois de traitement, et 1 à l'instauration du traitement :
      - Br J Dermatol 1998;138:372-373.
      Deux cas d'aphtose géante chez des patients âgés, réversible à l'arrêt :
      - Br J Dermatol 1998;138:712-713.
      16 cas rapportés de formes graves, chez des sujets âgés, après 3 à 6 semaines de traitement :
      - Lancet 1998;352:1598-1599.
      Revue de cet effet secondaire :
      - Presse Med 2000;29:1828-1832.
      Un cas d'aphtose sévère chez un malade atteint de maladie de Behcet et traité par nicorandil pour angor :
      - Presse Med 2000;29:2092-2093.

    9. ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
      Plusieurs cas rapportés :
      - Prescrire 1997;17:588.
      - Presse Med 1997;26:558.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. CHOC CARDIOGENIQUE

    3. HYPOTENSION ARTERIELLE

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      En cas d'insuffisance ventriculaire gauche, avec de faibles pressions de remplissage.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    ADULTES : vingt à quarante milligrammes par jour (20 à 40 mg/j) en deux prises.
    Le nicorandil n'est pas recommandé chez l'enfant.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 25 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 1 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 21 % voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique moins d'une heure après une prise orale.
    La biodisponibilité par voie orale, proche de 75-80%, n'est pas modifiée par la prise d'aliments.
    Il n'y a pas d'effet de premier passage hépatique significatif.
    Répartition
    La liaison aux proteines plasmatiques est faible : 25%.
    Forte affinité vasculaire.
    Durée d'action voisine de 12 heures.
    Demi-Vie
    Demie-vie plasmatique d'une heure. Celle-ci est peu allongée en cas de cirrhose, et non modifiée en cas d'insuffisance rénale.
    Métabolisme
    Essentiellement métabolisé dans le foie.
    Deux voies principales de biotransformation :
    - oxydation en N-oxyde et en hydroxy-2 nicorandil.
    - dénitration en alcool : celle-ci se fait au niveau hépatique et permet d'obtenir le principal métabolite, pharmacologiquement inactif, le N-2-hydroxyéthyl nicotinamide. Ce composé subit ensuite plusieurs dégradations de la chaîne latérale donnant des métabolites apparentés aux nicotinamides, notamment l'acide nicotinique et le N-méthyl nicotinamide.
    Elimination
    (VOIE RENALE)
    21% de la dose administrée sont éliminés par voie urinaire principalement sous forme métabolisée (1% de la dose absorbée est retrouvé dans les urines sous forme inchangée).

    Bibliographie

    - Lettre du Pharmacologue 1993;7,Suppl6. (Création)
    - Drugs 1992;44:625-655. (Création)
    - Brochure scientifique produit IKOREL 1993, Laboratoire Bellon. (Création)
    - Drugs 2000;60:955-974.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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