PHENOXYMETHYLPENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACIDE(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2

    Ensemble des dénominations


    CAS : 87-08-1 DCF : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
    DCIR : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
    autre dénomination : PENICILLINE V
    autre dénomination : PHENOMYCILLINE
    autre dénomination : PHENOXY-METHYL-PENICILLINE
    autre dénomination : PHENOXYMETHYL PENICILLINE
    bordereau : 858
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien des pénicillines du groupe V, approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Avril 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques A.
      Fusobacterium sp.
      Actinomycès israëli.
      Peptostreptococcus.
      Corynebacterium diphteriae.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Prevotella.
      NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

      Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pénicilline V vis-à-vis de cette espèce est le traitement prophylactique des infections à pneumocoque chez les splénectomisés ou les drépanocytaires. Or, cette indication peut être remise en cause d'après les données récentes de la littérature;
      - Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
      D'où le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)

    8. GONOCOCCIE (principale)

    9. SEPTICEMIE A GONOCOQUES (principale)

    10. MALADIE DE LYME (secondaire)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      CHEZ L'ENFANT

      Uniquement chez l'enfant de moins de 2 ans, ou s'il existe une contre-indication au traitement par ampicilline + probénécide, ou à la doxycycline.

    11. ULCERE DUODENAL (à confirmer)
      Traitement de l'infection à helicobacter pylori (essai randomisé) :
      - Scand J Gastroenterol 1993;28:438-442.
      En association avec l'oméprazole :
      - Scand J Gastroenterol 1993;28:29.

    12. SINUSITE AIGUE (principale)
      Essai randomisé versus placebo positif :
      - BMJ 1996;313:325-329.

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    14. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    15. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    19. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    20. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    29. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    30. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    31. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    32. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    33. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    34. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    35. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    36. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    37. OESOPHAGITE (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté :
      - Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLAITEMENT
      Bien qu'aucun accident n'ait été décrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait.

    4. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    5. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    60 mg = 100.000 unités.
    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : Deux à six millions d'unités par jour, en 3 à 4 prises.
    - Enfant de plus de 20 kg : Un à quatre millions d'unités par jour, en 3 à 4 prises.
    - Enfant de moins de 20 kg : Un à deux millions d'unités par jour, en 3 à 4 prises.

    Dose usuelle dans le traitement de la gonococcie:
    Dose unique de sept cent cinquante à mille sept cent cinquante milligrammes.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement, et l'usage éventuel de corticoïdes injectables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation avec ventilation assistée, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 80 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 0.50 heure(s)
    - 3 - REPARTITION lait
    - 4 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Stable en milieu acide: absorption duodénale 60 à 75%.
    Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml après prise de 250 mg.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80%.
    Large diffusion dans l'organisme.
    Concentration au niveau des amygdales: 1/ 5 à 1 / 4 des concentrations sériques.
    - Eur J Clin Pharmacol 1990;39:417-418.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Diffusion très médiocre vers le LCR.
    Demi-Vie
    30 minutes.
    Métabolisme
    Hépatique:
    30% de la dose administrée est métabolisée dans le foie en acide phenoxyméthylpénicilloïque, excrété dans l'urine.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimée en acide penicilloïque dosé dans les urines: 34%.
    Elimination
    Voie rénale.
    37 à 43% de la dose administrée est éliminé en 24 heures, par filtration glomérulaire à 80%, excrétion tubulaire à 20%, sous forme inchangée pour 20 à 30 %.
    Le probénécide retarde l'élimination.

    Bibliographie

    - Drugs 1993;45:866-894.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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