BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    BIS-(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANATE DE N,N'-DIBENZYL ETHYLENEDIAMINE.BIS-DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLATE-2 DE N,N'-DIBENZYLETHYLENEDIAMINE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 5928-84-7
    CAS : 63690-57-3
    autre dénomination : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINATE
    autre dénomination : DIBENZYLAMINE PENICILLINE V autre dénomination : BENZATHINE PENICILLINE V
    bordereau : 860
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
    sel ou dérivé : PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien des pénicillines du groupe V, approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Avril 1995:
      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques A.
      Fusobacterium sp.
      Actinomycès israëli.
      Peptostreptococcus.
      Corynebacterium diphteriae.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Le pourcentage de résistance acquise est variable.La sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Prevotella.
      NB: certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

      Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pénicilline V vis-à-vis de cette espèce est le traitement prophylactique des infections à pneumocoque chez les splénectomisés ou les drépanocytaires. Or, cette indication peut être remise en cause d'après les données récentes de la littérature;
      - Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
      D'où le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Libère dans l'organisme de la phenoxymethylpénicilline (pénicilline V).
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)

    8. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)

    9. GONOCOCCIE (principale)

    10. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)

    11. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)

    12. CHARBON (principale)

    13. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    14. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)

    15. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    16. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)

    17. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    18. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)

    19. GANGRENE GAZEUSE (principale)

    20. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)

    21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)

    22. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)

    23. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Revue des réactions allergiques sur 32430 injections de pénicillines(étude prospective internationale) : fréquence évaluée à 3.2% lors de l'utilisation dans la prévention des récidives de rhumatisme articulaire :
      - Lancet 1991;337:1308-1310.

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Etude prospective internationale :
      - Lancet 1991;337:1308-1310.

    13. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    14. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    15. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    19. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    20. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    25. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    29. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    30. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)

    31. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    32. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    33. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    34. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    35. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )

    36. PERIARTERITE NOUEUSE (A CONFIRMER )

    37. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    38. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. LUPUS INDUIT

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    Soixante milligrammes= cent mille unités.
    - Adulte : Deux à quatre millions d'unités par jour.
    - Enfant de plus de 20 kg : Un à quatre millions d'unités par jour en 3 ou 4 prises.
    - Enfant de moins de 20 kg : Un à deux millions d'unités par jour.

    Toute manifestation allergique impose l'arrêt immédiat du traitement , et l'usage éventuel de corticoïdes injctables et/ou d'antihistaminiques.
    Dans les formes graves, hospitalisation en réanimation, avec ventilation assistée, massage cardiaque et remplissage vasculaire sous contrôle de la pression veineuse.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 30 minute(s)
    - 2 - ELIMINATION voie rénale
    - 3 - REPARTITION 80 % lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Dissocié dans le tube digestif; donne naissance à la pénicilline V.
    Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml après la prise de 1 million d'unités.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 80%.
    Large diffusion dans tout l'organisme, concentration importante au niveau bilaire.
    Passe la barrière placentaire.
    Ne passe pas dans le LCR, ou très faiblement en cas d'inflammation méningée.
    Demi-Vie
    30 mns.
    Métabolisme
    Stable en milieu acide.
    Pourcentage d'inactivation métabolique exprimé en acide pénicilloïque dosé dans les urines:34%.
    Elimination
    Voie rénale .
    55% de la dose administrée est émiminée dans les 24 h, par filtration glomérulaire pour 80%, par sécrétion tubulaire pour 20%.
    Le probénécide retarde l'élimination.

    Bibliographie

    - Therapie 1966;21:503.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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