CLADRIBINE

Introduction dans BIAM : 3/3/1995
Dernière mise à jour : 30/3/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  [2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine

  Ensemble des dénominations

  BAN : CLADRIBINE
  
  CAS : 4291-63-8
  
  DCF : CLADRIBINE
  
  DCIR : CLADRIBINE
  
  USAN : CLADRIBINE
  
  autre dénomination : CHLORODEOXYADENOSINE
  
  autre dénomination : CldAdo
  
  autre dénomination : 2-chloro-2’deoxyadénosine
  
  autre dénomination : 2-CHLORO-2-DESOXYADENOSINE
  
  autre dénomination : 2-CdA
  
  bordereau : 2974
  
  code expérimentation : NSC-105014-F
  
  code expérimentation : RWJ-26251
  
  code expérimentation : RWJ-26251-000
  
  dci : cladribine
  
  rINN : CLADRIBINE

  Classes Chimiques

  • PURINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. du 17/05/1995
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
  4. ANTIMETABOLITE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     La cladribine pénètre dans la cellule par un système de transport actif puis est phosphorylée sous l’effet de la déoxycytidine kinase présente à forte concentration dans les cellules lymphoïdes. La résistance de la cladribine à l’adénosine désaminase conduit à l’obtention de concentrations intracellulaires toxiques du nucléotide qui en s’incorporant dans l’ADN bloquerait l’élongation de la chaîne d’ADN. Par ailleurs, la dégradation de l’ADN des lymphocytes par des phénomènes d’apoptose serait favorisée. Son action toxique s’exerce à la fois sur les lymphocytes au repos et en cours de multiplication.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)
  3. IMMUNOSUPPRESSEUR (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
     Onze rémissions sur douze, pas de rechute à quinze mois :
     – N Engl J Med 1990:322:1117-1121.
     Autre publication :
     – Lancet 1992;340:952-956.
     Etude de 861 patients avec 50% de rémission complète, mais les effets secondaires sont importants:
     – J Clin Oncol 1998;16:3007-3015.
  3. LEUCEMIE LYMPHOIDE CHRONIQUE (principale)
     – N Engl J Med 1992;327:1056-1061.
  4. LYMPHOME NON HODGKINIEN (principale)
     Principalement les lymphomes de bas grade.
     Taux de réponse