CLADRIBINE

Introduction dans BIAM : 3/3/1995
Dernière mise à jour : 30/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine

    Ensemble des dénominations

    BAN : CLADRIBINE
    CAS : 4291-63-8
    DCF : CLADRIBINE
    DCIR : CLADRIBINE
    USAN : CLADRIBINE
    autre dénomination : CHLORODEOXYADENOSINE
    autre dénomination : CldAdo
    autre dénomination : 2-chloro-2'deoxyadénosine
    autre dénomination : 2-CHLORO-2-DESOXYADENOSINE
    autre dénomination : 2-CdA
    bordereau : 2974
    code expérimentation : NSC-105014-F
    code expérimentation : RWJ-26251
    code expérimentation : RWJ-26251-000
    dci : cladribine
    rINN : CLADRIBINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : J.O. du 17/05/1995

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    3. ANTIMETABOLITE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      La cladribine pénètre dans la cellule par un système de transport actif puis est phosphorylée sous l'effet de la déoxycytidine kinase présente à forte concentration dans les cellules lymphoïdes. La résistance de la cladribine à l'adénosine désaminase conduit à l'obtention de concentrations intracellulaires toxiques du nucléotide qui en s'incorporant dans l'ADN bloquerait l'élongation de la chaîne d'ADN. Par ailleurs, la dégradation de l'ADN des lymphocytes par des phénomènes d'apoptose serait favorisée. Son action toxique s'exerce à la fois sur les lymphocytes au repos et en cours de multiplication.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    2. IMMUNOSUPPRESSEUR (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. LEUCEMIE A TRICHOLEUCOCYTES (principale)
      Onze rémissions sur douze, pas de rechute à quinze mois :
      - N Engl J Med 1990:322:1117-1121.
      Autre publication :
      - Lancet 1992;340:952-956.
      Etude de 861 patients avec 50% de rémission complète, mais les effets secondaires sont importants:
      - J Clin Oncol 1998;16:3007-3015.

    2. LEUCEMIE LYMPHOIDE CHRONIQUE (principale)
      - N Engl J Med 1992;327:1056-1061.

    3. LYMPHOME NON HODGKINIEN (principale)
      Principalement les lymphomes de bas grade.
      Taux de réponse