CEFOTIAM HEXETIL

Introduction dans BIAM : 15/6/1995
Dernière mise à jour : 12/4/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dichlorhydrate de (RS)-1-(cyclohexyloxycarbonyloxy) éthyl (+)-7-[2-(2-aminothiazol-4yl) acétamino]-3-[[[1-(2-diméthylamino éthyl)-1H-tétrazol-5-yl]thio]méthyl]-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ène-2-carboxylique-(6R,7R)

  Ensemble des dénominations

  
  bordereau : 2985
  code expérimentation : SCE 2174
  
  sel ou dérivé : CEFOTIAM DICHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • BETALACTAMINE
  • CEPHALOSPORINE
  • CEPHALOSPORINE III

  Molécule(s) de base : CEFOTIAM

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Le spectre d’activité antibactérienne déterminé par la commission d’AMM est le suivant :
     * Espèces habituellement sensibles :
     Streptocoques, Streptococcus pneumoniae peni-S, Corynebacterium diphteriae, hemophilus influenzae bêtalactamase plus ou moins, Branhamella catarrhalis,
     – Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, Providencia, Staphylocoques méti-S.

     * Espèces résistantes :
     Entérocoques, Listeria monocytogenes, Staphylocoques méti-R,
     Enterobacter, Serratia, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Pseudomonas sp., Acinetobacter, autres bacilles à Gram négatif non fermentants,
     Bacteroïdes fragilis, Clostridium sp.

     * Espèces inconstamment sensibles.
     Le pourcentage de résistance acquise est variable. La sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme.
     Streptococcus pneumoniae peni I ou R, Klebsiella, Proteus vulgaris,
     Fusobacterium, Prevotella, Peptostreptococcus.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Pro-drogue du céfotiam administrée par voie orale et qui après résorption est hydrolysée en céfotiam et en cyclohexanol. Le céfotiam est une céphalosporine de 3ème génération, à large spectre, bactéricide par inhibition de la synthèse de la paroi bactérienne et active sur de nombreuses souches productrices de bêta-lactamases.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANGINE (principale)
     Angines récidivantes.
  3. SINUSITE (principale)
  4. PNEUMONIE BACTERIENNE (principale)
  5. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE (principale)
     En cas de surinfection.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
  6. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
  7. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le singe.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Passage dans le lait maternel.
  4. HYPERSENSIBILITE AUX CEPHALOSPORINES

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  Adultes : quatre à huit cents milligrammes par jour en deux prises avant les repas.
  Réduire la posologie en cas d’insuffisance rénale sévère.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ABSORPTION
  1.50
  à 2.50
  heure(s)
  taux plasmatique maximum
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  REPARTITION
  40
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 4 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Concentrations plasmatiques maximales entre une heure et demi et deux heures et demi après l’administration. L’alimentation ralentit légèrement l’absorption sans modifier de façon importante la quantité absorbée.
  La biodisponibilité, indépendante de la
  dose et non modifiée en administration répétée, est d’environ 45%.
  
  Répartition
  Bonne diffusion dans les sécrétions sinusales et dans le parenchyme pulmonaire.
  Passe dans le lait.
  Le taux de liaison aux protéines plasmatiques , essentiellement avec l’albumine, est de l’ordre de 40 %. Le volume de distribution est important : 35 à 40
  litres.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie moyenne est de une heure. Elle est allongée en cas d’insuffisance rénale.
  
  Métabolisme
  Après hydrolyse au niveau de la cellule pariétale intestinale, formation de céfotiam (fraction active) et de cyclohexanol. Le céfotiam n’est pas hydrolysé alors que le cyclohexanol est transformé au niveau hépatique en cyclohexanediols.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Voie principale d’élimination par suite d’une filtration glomérulaire et d’une sécrétion tubulaire : 30 à 35 % de la dose administrée sont excrétés dans les urines sous forme inchangée.
  Les cyclohexanediols sont également éliminés par voie
  rénale.
  

  Bibliographie

  – Brochure produit TAKETIAM, Laboratoires TAKEDA (CREATION)
  – Synthèse Thérapeutique Produit TEXODIL, Laboratoires CASSENNE (CREATION)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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