RISPERIDONE

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RISPERIDONE

Introduction dans BIAM : 27/10/1995
Dernière mise à jour : 11/12/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]éthyl}-6,7,8,9-tétrahydro-2-méthylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

    Ensemble des dénominations

    BAN : RISPERIDONE

    CAS : 106266-06-2

    DCF : RISPERIDONE

    DCIR : RISPERIDONE

    USAN : RISPERIDONE

    bordereau : 3001

    code expérimentation : R-64766

    dci : rispéridone

    rINN : RISPERIDONE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. NEUROLEPTIQUE (principale certaine)
    3. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
    4. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      La rispéridone est un antagoniste dopaminergique D2 avec une action préférentielle au niveau du système limbique. Elle se distingue des neuroleptiques classiques par une puissante activité antagoniste 5-HT2 qui participerait à l’effet antipsychotique, en particulier sur les symptômes négatifs. Elle induirait des effets extrapyramidaux moins marqués et une augmentation de la sécrétion de prolactine.
      Elle présente l’avantage par rapport à la clozapine d’une absence de toxicité hématologique grave.
      Ne possèderait pas d’activité anticholinergique et n’induirait que peu d’effets extrapyramidaux :
      – Acta Psychiatr Scand 1996;,94,Suppl 389:18-24.

    Effets Recherchés

    2. NEUROLEPTIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    2. SCHIZOPHRENIE (principale)
      Améliorerait les troubles cognitifs, notamment la mémoire verbale:
      – Am J Psychiatry 1997;154:799-804.
      Serait plus efficace que l’halopéridol:
      – J Clin Psych 1997;58:538-546.
      Comparé à l’halopéridol, entraîne moins d’effets extrapyramidaux, diminue la fréquence des rechutes et la durée d’hospitalisation :
      – J Neuropsychopharmacol 2000;3,suppl 1:155-156.
    3. PSYCHOSE AIGUE (principale)
    4. PSYCHOSE CHRONIQUE (principale)
      Notamment chez les sujets âgés: amélioration des tests comportementaux :
      – Europ Neuropsychopharmacol 1997;7,Suppl2:215.
    5. MALADIE DE PARKINSON (à confirmer)
      Les neuroleptiques atypiques constitueraient un traitement de choix chez les malades atteints de psychose induite par les antiparkinsoniens. Ils n’auraient que peu de conséquence sur la fonction motrice. Leur posologie doit être débutée par de très faibles doses et augmentée très progressivement :
      – Neurology 1999;52,Suppl3:S10-S13.
    6. SYNDROME DE GILLES DE LA TOURETTE (à confirmer)
      Un cas traité avec succés :
      – Lancet 1994;344:1577-1578.
    7. AGRESSIVITE (à confirmer)
      – J Child Adolesc Psychopharmacol 1998;8:49-59.
      Egalement active contre l’agressivité de la démence sénile (344 patients suivis pendant 13 semaines) :
      – Neurology 1999;53:946-955.
    8. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (à confirmer)
      Agitation chez des patients âgés et déments :
      – CNS Drugs 1999;12:135-150.
    9. TROUBLE BIPOLAIRE (à confirmer)
      Chez l’enfant et l’adolescent :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999;38:960-965.
      Agirait en particulier sur les phases maniaques. La rispéridone présenterait par rapport à la clozapine d’être mieux tolérée notamment sur le plan hématologique :
      – CNS Drugs 2000;13:433-441.
    10. ANOREXIE MENTALE (à confirmer)
      Augmentation rapide et persistante du poids corporel chez 2 jeunes filles :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 2000:39:941-942.

    Effets secondaires

    2. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (CERTAIN )
      Deux cas chez des sujets âgés dont 1 fatal :
      – Lancet 1994;344:1228-1229.
      Un cas décrit et 2 cas déjà rapportés :
      – Lancet 1994;344:1705.
      Autre publication :
      – Am J Psychiatry 1995;152:1233-1234.
      Un cas associé à un syndrome extrapyramidal :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:534-535.
      Un cas décrit, après quelques jours de traitement :
      – JAMA 1996;275:446.
      Un cas, après un mois de traitement :
      – J Clin Psychopharmacol 1996;16:192-193.
      Un cas chez un sujet âgé :
      – Pharmacotherapy 1997;17:617-621.
      – Ann Emergency Med 1997;30:698-700.
      Un cas débutant après 5 jours de traitement :
      – Am J Psychiatry 1997;154:1475.
      Revue critique de 13 cas; l’imputabilité serait forte dans 8 cas:
      – Am J Psych 1998;155:1113-1116.
    3. DYSREGULATION THERMIQUE (CERTAIN )
    4. SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (CERTAIN FREQUENT)
      Effet dose-dépendant.
      Un cas :
      – Lancet 1995;346:1226.
      Un cas sévère après 15 jours de traitement chez un patient atteint d’une neurofibromatose de Recklinhausen:
      – J Clin Psych 1997;58:323.
      Un cas se manifestant par des diskinésies buccales chez un patient âgé après 4 mois de traitement:
      – Br J Psych 1998;173:267-268.
      La fréquence pourrait être voisine de celle des neuroleptiques conventionnels:
      – CNS Drugs 1999;11:467-483.
    5. MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (CERTAIN )
      Cinq cas, chez des sujets âgés :
      – J Clin Psychiatry 1995;56:556-559.
    6. DYSKINESIE (A CONFIRMER )
      Un cas, lors d’une réduction de la posologie :
      – Ann Clin Psychiatry 1996;8:179-182.
    7. DYSKINESIE TARDIVE (CERTAIN )
      Un cas :
      – Am J Psychiatry 1996;153:734-735.
      Un cas chez une adolescente :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1996;35:1421-1422.
      Un cas débutant après 3 mois de traitement, améliorée par une réduction de posologie :
      – Pharmacopsychiatry 1997;30:271.
      Un cas décrit survenant 3 mois après le début du traitement :
      – Lancet 1999;353:981.
      Un cas après seulement 2 mois de traitement à faible dose (1 mg/j ) chez une patiente âgée :
      – Can J Psychiatry 2000;45:202.
    8. BLEPHAROSPASME (A CONFIRMER )
      Un cas apparenté à des dyskinésies tardives ayant entraîné le remplacement par l’olanzapine ce qui a permis sa disparition :
      – Aust N Z J Psychiatry 2000;34:879-880.
    9. DYSKINESIE BUCCOFACIALE (A CONFIRMER )
      Un cas d’apparition de dyskinésie de type ‘tardive’ mais apparaissant après 2 mois de traitement et persistant à l’arrêt :
      – J Clin Psychopharmacol 2000;20:112-114.
    10. HYPERCINESIE (CERTAIN FREQUENT)
    11. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Généralement modérée.
    12. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
    13. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
    14. TREMBLEMENT (CERTAIN TRES RARE)
    15. HYPERPHAGIE (CERTAIN RARE)
    16. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
    17. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas sévère :
      – Br J Psychiatry 1999;174:559.
    18. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
    19. SEDATION (CERTAIN FREQUENT)
    20. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
    21. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après une semaine de traitement :
      – Can J Psychiatry 1995;40:51.
    22. ACCES MANIAQUE (CERTAIN )
      Un cas, chez un schizophrène, après passage de l’halopéridol à la rispéridone :
      – Am J Psychiatry 1996;153:132-133.
      Un cas décrit, d’autres cas ont déjà été rapportés au fabriquant (nombre non précisé) :
      – J Clin Psychiatry 1996;57:41-42.
      Trois cas :
      – Am J Psychiatry 1996;153:1235-1236.
      Deux cas :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:57-58.
      4 cas décrits, 23 autres cités :
      – Ann Pharmacother 1999;33:350-381.
    23. TROUBLE OBSESSIONNEL COMPULSIF (A CONFIRMER )
      Un cas d’aggravation chez un schizophrène :
      – Am J Psychiatry 1994;151:1714-1715.
    24. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit, survenant 3 mois après le début du traitement :
      – Lancet 1999;353:981.
    25. DELIRE (A CONFIRMER )
      Un cas chez une personne âgée:
      – Can J Psych 1998;43:194.
      Trois cas chez des patients âgés :
      – J Clin Psychopharmacol 1998;18:171-172.
    26. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
      Difficulté de concentration
    27. AMENORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    28. GALACTORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas après 3 semaines à faible dose (3 mg/j) :
      – Psychopharmacology 1997;130:300-301.
    29. GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
      Une hypothyroïdie favoriserait l’élévation de la prolactinémie :
      – Psychiatry Serv 2000;51:983-985.
    30. TROUBLE DE L’EJACULATION (CERTAIN TRES RARE)
    31. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas nécessitant une réduction de posologie:
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:133-134.
    32. CYSTITE HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un enfant:
      – J Urol 1998;160:159.
    33. PROLACTINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      2 cas avec galactorrhée:
      – Ann Clin Psych 1998;10:31-33.
      Un cas associé à une baisse de la libido:
      – J Clin Psych 1999;60:125.
    34. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Un cas de syndrome de Schwartz Bartter associé à des convulsions généralisées et à une rhabdomyolyse:
      – Ann Clin Psych 1997;9:181-183.
    35. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    36. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
    37. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
    38. SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
    39. HYPERSUDATION (CERTAIN TRES RARE)
    40. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
    41. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
    42. NAUSEE (CERTAIN RARE)
    43. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
    44. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
    45. RHINITE (CERTAIN FREQUENT)
    46. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas de convulsions généralisées après 2 jours de traitement à fortes doses chez un patient polymédicamenté, 2 autres cas de convulsions auraient déjà été décrits:
      – J Clin Psych 1998;59:81-82.
    47. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Lors d’un suivi de 38 malades, un seul avait une augmentation modérée des ALAT :
      – J Child Adolesc Psychopharmacol 1999;9:93-98.
    48. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Deux cas :
      – J Clin Psychopharmacol 1996;16:84-85.
      Un cas après la 2ème prise chez un patient âgé:
      – Ann Pharmacother 1998;32:843.
      Un cas chez une adolescente après 3 jours de traitement, avec importante stéatose à la biopsie:
      – J Am Acad child Adolesc Psych 1998;37:1007-1008.
    49. ENURESIE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adulte, corrigée par la desmopressine :
      – Ann Clin Psych 1994;6:139-140.
    50. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un sujet ayant une concentration plasmatique basse de la fraction C1 du complément :
      – BMJ 1995;311:1204.
    51. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, chez un adolescent, après 2 semaines de traitement, normalisation à l’arrêt :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1996;35:4-5.
    52. PEMPHIGUS (A CONFIRMER )
      Un cas de pemphigus bulleux chez un sujet âgé après 13 jours de traitement :
      – Am J Psychiatry 1996;153:735.
    53. PHOTOSENSIBILISATION (A CONFIRMER )
      Un cas:
      – Postgrad Med J 1998;74:252-253.
    54. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient ayant déjà présenté une agranulocytose lors de la prise de divers autres antipsychotiques :
      – Am J Psychiatry 1998;155:855-856.
    55. RHABDOMYOLYSE (A CONFIRMER )
      Un cas , sans syndrome malin des neuroleptiques, rapidement réversible à l’arrêt du traitement:
      – Human Psychopharmacol Clin Exptl 1998;13:575.
    56. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Prise de poids moyenne de 2 kg à 10 semaines de traitement :
      – Am J Psychiatry 1999;156:1686-1696.
    57. INCONTINENCE URINAIRE (A CONFIRMER )
      Deux cas réversibles à l’arrêt :
      – J Clin Psychiatry 2000;61:219.

    Effets sur la descendance

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. SUJET AGE
      Réduire la posologie.
    3. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.
    4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Réduire la posologie.
    5. CANCER DU SEIN(ANTECEDENT)
      Risque théorique.

    Contre-Indications

    2. GROSSESSE
      Information manquante.
    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.
    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale :
    – Adulte : deux à dix milligrammes par jour en 2 prises.
    Les syndromes extrapyramidaux seraient faibles pour des posologies journalières inférieures à six à huit milligrammes.
    Débuter par deux milligrammes et augmenter à
    quatre et six milligrammes le deuxième et troisième jour.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    REPARTITION
    88
    %
    lien protéines plasmatiques

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    70
    %
    voie rénale

    – 4 –
    ELIMINATION
    30
    %
    voie fécale

    Absorption
    Pic plasmatique moins d’une heure après une prise orale.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 70%, non influencée par la prise d’aliments.
    Pic plasmatique du dérivé hydroxyle actif 3 heures après une prise orale.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques de la rispéridone : 88%.
    Liaison aux protéines plasmatiques de la 9-hydroxy-rispéridone : 77%.
    Passe la barrière placentaire.
    Passe dans le lait maternel.

    Demi-Vie
    La demi-vie de la rispéridone est en moyenne de 3 heures chez les métaboliseurs rapides et de 20 heures chez les métaboliseurs lents.
    La demi-vie de son dérivé hydroxyle actif est d’environ 22 heures quelque soit le type de métaboliseur.
    La demi-vie est
    allongée chez l’insuffisant rénale et chez la personne âgée.

    Métabolisme
    Principalement métabolisé au niveau du foie (cytochrome P450).
    Existence de métaboliseurs lents et de métaboliseurs rapides selon un polymorphisme de type débrisoquine.
    Formation d’un métabolite actif : la 9-hydroxy-rispéridone.

    Elimination
    * Voie rénale : 70% de la dose administrée sont éliminés dans les urines.

    * Voie fécale : 30% de la dose administrée sont éliminés dans les fèces.

    Bibliographie

    – Drugs 1993;46:585-593.
    – Lancet 1994;343:457-460.
    – Drugs 1994;48:253-273.
    – Dossiers CNIMH 1994;15:5-40.
    – Ann Pharmacother 1995;29:610-618.
    – Human Psychopharmacology: clinical and experimental 1998;13:413-418. (Effets secondaires).
    – CNS Drugs
    1999;11:467-483.
    – CNS Drugs 1999;13:47-76.
    – CNS Drugs 2000;13:409-420.
    – Drug Saf 2000;23:183-195. (Effets secondaires)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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