MOXONIDINE

Introduction dans BIAM : 15/11/1996
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-chloro-5-(2-imidazolin-2-ylamino)-6-méthoxy-2-méthylpyrimidine

    Ensemble des dénominations


    CAS : 75438-57-2 DCIR : MOXONIDINE
    bordereau : 3058
    code expérimentation : BDF-5895
    code expérimentation : BE-5895
    rINN : MOXONIDINE
    sel ou dérivé : CLONIDINE
    sel ou dérivé : RILMENIDINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO17/05/95

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)

    3. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
      - Drugs 1999;58:799-812.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En se fixant sur les récepteurs aux imidazolines (sous-type I1) situés au niveau des centres vasomoteurs sympathiques bulbaires, entraîne une inhibition du tonus sympathique à l'origine d'une baisse des résistances périphériques. Une faible affinité pour les récepteurs alpha 2, comparativement à la clonidine, serait à l'origine du peu d'effet sédatif et du respect de la sécrétion salivaire.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

    Effets secondaires

    1. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    4. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    5. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    6. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    7. ANXIETE (CERTAIN RARE)

    8. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    9. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    10. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé après 9 mois de traitement, réversible à l'arrêt:
      - Lancet 1997;350:1822.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Réduire la posologie.

    2. UTILISATEUR DE MACHINE
      Risque de somnolence.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. SYNDROME DEPRESSIF

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : débuter par deux cents microgrammes par jour le matin. Après 4 semaines de traitement, en cas d'effet insuffisant, la posologie peut être portée à quatre cents microgrammes en une ou deux prises.
    Il est recommandé de ne pas dépasser quatre cents microgrammes par prise et six cents microgrammes par jour.
    En cas d'insuffisance rénale modérée, ne pas dépasser deux cents microgrammes par prise et quatre cents microgrammes par jour.
    Ne pas utiliser en cas de clairance à la créatinine inférieure à 30 ml/min.
    Ne jamais interrompre brutalement le traitement.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 7 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 2 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 90 à 96 %/24 heures voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 1 % voie fécale

    Absorption
    80 à 90% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal. La prise d'aliments ne modifie pas la résorption.
    Pic plasmatique 0,6 à 1,1 heure après la prise orale.
    Absence d'effet de premier passage hépatique.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 7%.
    Franchit la barrière hémato-encéphalique.
    L'effet antihypertenseur maximal apparaît 2 à 4 heures après le pic plasmatique et persiste plusieurs heures après disparition du produit dans le sang. Cette persistance d'effet serait liée à la persistance de la moxinidine sur son site d'action centrale.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
    Elle est allongée en cas d'insuffisance rénale et voisine de 7 heures en cas d'insuffisance rénale sévère.
    Métabolisme
    Très peu métabolisée (10 à 20%).
    Elimination
    *Voie rénale : 90 à 96% de la dose sont éliminés dans les urines en 24 heures, principalement sous forme inchangée.
    *Voie fécale : seulement 1% de la dose est éliminé dans les fèces.

    Bibliographie

    - Brochure technique produit PHYSIOTENS 1996, laboratoire SOLVAY PHARMA (CREATION).
    - Drugs 1999;58:799-812.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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