MOXONIDINE

Introduction dans BIAM : 15/11/1996
Dernière mise à jour : 10/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-chloro-5-(2-imidazolin-2-ylamino)-6-méthoxy-2-méthylpyrimidine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 75438-57-2
  DCIR : MOXONIDINE
  
  bordereau : 3058
  
  code expérimentation : BDF-5895
  
  code expérimentation : BE-5895
  
  rINN : MOXONIDINE
  
  sel ou dérivé : CLONIDINE
  
  sel ou dérivé : RILMENIDINE

  Classes Chimiques

  • IMIDAZOLINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO17/05/95
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
  4. AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
     – Drugs 1999;58:799-812.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     En se fixant sur les récepteurs aux imidazolines (sous-type I1) situés au niveau des centres vasomoteurs sympathiques bulbaires, entraîne une inhibition du tonus sympathique à l’origine d’une baisse des résistances périphériques. Une faible affinité pour les récepteurs alpha 2, comparativement à la clonidine, serait à l’origine du peu d’effet sédatif et du respect de la sécrétion salivaire.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

  Effets secondaires

  2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  5. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  6. INSOMNIE (CERTAIN RARE)
  7. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  8. ANXIETE (CERTAIN RARE)
  9. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  11. HEPATITE MIXTE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé après 9 mois de traitement, réversible à l’arrêt:
      – Lancet 1997;350:1822.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat, le lapin.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.
  3. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  6. SYNDROME DEPRESSIF

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : débuter par deux cents microgrammes par jour le matin. Après 4 semaines de traitement, en cas d’effet insuffisant, la posologie peut être portée à quatre cents microgrammes en une ou deux prises.
  Il est recommandé
  de ne pas dépasser quatre cents microgrammes par prise et six cents microgrammes par jour.
  En cas d’insuffisance rénale modérée, ne pas dépasser deux cents microgrammes par prise et quatre cents microgrammes par jour.
  Ne pas utiliser en cas de clairance
  à la créatinine inférieure à 30 ml/min.
  Ne jamais interrompre brutalement le traitement.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  7
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  90
  à 96
  %/24 heures
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  1
  %
  voie fécale

  Absorption
  80 à 90% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal. La prise d’aliments ne modifie pas la résorption.
  Pic plasmatique 0,6 à 1,1 heure après la prise orale.
  Absence d’effet de premier passage hépatique.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 7%.
  Franchit la barrière hémato-encéphalique.
  L’effet antihypertenseur maximal apparaît 2 à 4 heures après le pic plasmatique et persiste plusieurs heures après disparition du produit dans le sang. Cette persistance
  d’effet serait liée à la persistance de la moxinidine sur son site d’action centrale.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
  Elle est allongée en cas d’insuffisance rénale et voisine de 7 heures en cas d’insuffisance rénale sévère.
  
  Métabolisme
  Très peu métabolisée (10 à 20%).
  
  Elimination
  *Voie rénale : 90 à 96% de la dose sont éliminés dans les urines en 24 heures, principalement sous forme inchangée.
  *Voie fécale : seulement 1% de la dose est éliminé dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Brochure technique produit PHYSIOTENS 1996, laboratoire SOLVAY PHARMA (CREATION).
  – Drugs 1999;58:799-812.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • PHYSIOTENS (ANGLETERRE)

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