QUINAGOLIDE CHLORHYDRATE
QUINAGOLIDE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 20/11/1996
Dernière mise à jour : 2/6/1997
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (3SR,4aSR,10aRS)-N-N-diéthyl-N’-(1,2,3,4,4a,5,10,10a-octahydro-6-hydroxy-1-propylbenzo[g]quinoléin-3-yl)sulfamideEnsemble des dénominations
BANM : QUINAGOLIDE HYDROCHLORIDE
CAS : 94424-50-7
DCIMr : CHLORHYDRATE DE QUINAGOLIDE
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE QUINAGOLIDE
bordereau : 3054
code expérimentation : CV-205-502
code expérimentation : SDZ-205-502
rINNM : QUINAGOLIDE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : QUINAGOLIDE
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur de la sécrétion de la prolactine agissant par stimulation sélective des récepteurs dopaminergiques D2 des cellules antéhypophysaires prolactino-sécrétantes. Inhibe la sécrétion de l’hormone de croissance mais ne réduit pas la sécrétion des autres hormones antéhypophysaires.
- INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)
- HYPERPROLACTINEMIE (principale)
Idiopathique ou secondaire à la présence d’un adénome hypophysaire.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Habituellement transitoire. - VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
Habituellement transitoire. - ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
Habituellement transitoire. - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Habituellement transitoire. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Habituellement transitoire. - ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
L’allaitement est interrompu par le quinagolide, inhibiteur de la sécrétion de prolactine.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale, en une prise le soir au coucher :
Débuter par vingt-cinq microgrammes par jour pendant 3 jours, puis cinquante microgrammes par jour les 3 jours suivants.
Une posologie de soixante-quinze microgrammes par jour sera
maintenue jusqu’à la fin du premier mois de traitement.
En fonction de la prolactinémie, la posologie sera augmentée par paliers mensuels.
La plupart des patients sont contrôlés par une dose inférieure ou égale à cent cinquante microgrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
90
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
17
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
50
%
voie rénale
– 4 –
ELIMINATION
40
%
voie fécaleAbsorption
Résorption rapide et quasi complète par le tractus gastro-intestinal (environ 95%).
Pic plasmatique une heure après une prise orale.
Biodisponibilité inférieure à 10% due à un important effet de premier passage hépatique.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 17 heures.
Métabolisme
Fortement métabolisé en dérivés N-déséthylé puis N,N-bidéséthylé qui sont ensuite glucuro ou sulfoconjugués.
Elimination
*Voie rénale : 50% de la dose sont éliminés dans les urines en 120 heures.
*Voie fécale : 40% de la dose sont éliminés dans les fèces en 120 heures.
Bibliographie
– Dossier d’information technique produit NORPROLAC 1996, laboratoires SANDOZ (CREATION)
– Drug of Today 1996;32,SupplB:1-31.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- NORPROLAC (SUISSE)