TRIMETREXATE GLUCURONATE

Introduction dans BIAM : 3/12/1996
Dernière mise à jour : 6/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2,4-diamino-5-méthyl-6-[[(3,4,5-triméthoxyphényl)amino]méthyl]quinazoline

    Ensemble des dénominations


    CAS : 82952-64-5 DCIMr : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
    USAN : TRIMETREXATE GLUCURONATE
    autre dénomination : GLUCURONATE DE TRIMETREXATE
    bordereau : 3057
    code expérimentation : NSC-352122

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : TRIMETREXATE
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO17/05/95

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. ANTIMETABOLITE (principale certaine)

    3. ANTIFOLIQUE (principale certaine)

    4. ANTIPROTOZOAIRE (principale certaine)
      Pneumocystis carinii.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibe la synthèse de l'acide folique au niveau de la dihydrofolate réductase.
      Associé à la prise d'acide folinique, permet d'exercer un effet antimicrobien sur Pneumocystis carinii sans exercer d'effets cytotoxiques sur les cellules humaines.
      Cette sélectivité est liée à l'existence dans les cellules humaines, contrairement à Pneumocystis carinii, d'un transporteur actif d'acide folinique qui leur permet d'utiliser l'acide folinique exogène.

    Effets Recherchés

    1. ANTIPROTOZOAIRE (principal)
      Pneumocystis carinii.

    Indications Thérapeutiques

    1. PNEUMONIE A PNEUMOCYSTIS CARINII (principale)
      En association à l'acide folinique, en cas de résistance ou de contre-indication au cotrimoxazole et à la pentamidine.

    2. CANCER DE L'ESTOMAC (information négative)
      Etude de phase II dans des formes évoluées. Pas d'effet décelé :
      - Cancer 1999;86:572-576.

    Effets secondaires

    1. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)

    2. ANEMIE (CERTAIN RARE)

    3. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)

    4. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    8. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    9. CONFUSION MENTALE (CERTAIN RARE)

    10. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)

    11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE MEDULLAIRE

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    4. ENFANT
      Information manquante.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      La contraception est indispensable (tératogène chez l'animal).

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle en traitement de la pneumocystose, associée obligatoirement à l'acide folinique :
    - Adulte : quarante-cinq milligrammes par mètre carré de surface corporelle, une fois par jour par perfusion intraveineuse de 60-90 minutes.
    L'acide folinique doit être injecté tous les jours du traitement et pendant les 72 heures qui suivent l'administration de la dernière dose de trimétrexate.
    L'acide folinique peut être administré à la dose de quatre-vingts milligrammes par mètre carré et par jour par voie veineuse ou par voie orale, en 4 perfusions de 5 à 10 minutes ou en 4 prises orales, à intervalles égaux.
    La posologie journalière d'acide folinique en cas de neutrophiles inférieurs à 10 000/mm3 sera doublée.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 11 heure(s)
    - 2 - REPARTITION 97 % lien protéines plasmatiques
    - 3 - ELIMINATION 40 % voie rénale

    Absorption
    Administration par voie veineuse.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 97%.
    Les taux dans le LCR n'excède pas 2% du taux plasmatique.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 11 heures.
    Elimination
    *Voie rénale : 40% de la dose administrée sont éliminés dans les urines sous forme active.

    Bibliographie

    - Drugs 1995;49:563-576.
    - Dossier scientifique produit NEUTREXIN 1996, IPSEN BIOTECH (CREATION).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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