LETROZOLE

Introduction dans BIAM : 2/4/1997
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4,4'-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthylène]dibenzonitrile

    Ensemble des dénominations


    CAS : 112809-51-5 DCIR : LETROZOLE
    USAN : LETROZOLE
    bordereau : 3070
    dci : létrozole
    rINN : LETROZOLE
    sel ou dérivé : ANASTROZOLE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)

    2. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE L'AROMATASE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En inhibant spécifiquement l'aromatase, s'oppose à la conversion d'androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d'estrogènes et l'inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes.

    Effets Recherchés

    1. ANTICANCEREUX (principal)

    2. ANTIOESTROGENE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. CANCER DU SEIN (principale)
      Formes évoluées chez les femmes ménopausées.
      Essai randomisé dans les formes métastasées :
      - Cancer 1997;80:218-224.
      Prolongation de la durée médiane de survie:
      - J Clin Oncol 1998;16:453-461.
      Plus efficace que l'aminoglutethimide dans les formes avancées (prolongation de la durée médiane de survie):
      - Ann Oncol 1998;9:639-645.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    2. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    3. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    4. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)

    5. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)

    6. RASH (CERTAIN TRES RARE)

    7. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    8. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)

    9. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Augmentation des malformations foetales chez le rat.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance interdite :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE

    2. ALLAITEMENT

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte : deux milligrammes cinq (2,5 mg) par jour en une seule prise.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 60 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 12 jour(s)
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Totalement et rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal.
    Biodisponibilité supérieure à 99%.
    La prise d'aliments ne réduit pas la quantité résorbée mais retarde et réduit le pic plasmatique (sans conséquence clinique).
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatqiues : 60%.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination terminale est d'environ 2 jours.
    Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisnace hépatique modérées.
    Métabolisme
    Métabolisé en carbinol inactif qui est glucuroconjugué.
    Elimination
    * Voie rénale : principale voie d'élimination sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Dossier technique réservé aux pharmaciens hospitaliers produit FEMARA 1997, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION).
    - The Medical letter (ed Fr) 1998;20:53-54.
    - Drugs 1998;56:1125-1140.
    - Drugs 1999;58:233-255.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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