LETROZOLE

Introduction dans BIAM : 2/4/1997
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4,4′-[(1H-1,2,4-triazol-1-yl)méthylène]dibenzonitrile

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 112809-51-5
  DCIR : LETROZOLE
  
  USAN : LETROZOLE
  
  bordereau : 3070
  
  dci : létrozole
  
  rINN : LETROZOLE
  
  sel ou dérivé : ANASTROZOLE

  Classes Chimiques

  • TRIAZOLE DERIVE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
  3. ANTI-ESTROGENE (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE L’AROMATASE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     En inhibant spécifiquement l’aromatase, s’oppose à la conversion d’androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d’estrogènes et l’inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes.

  Effets Recherchés

  2. ANTICANCEREUX (principal)
  3. ANTIOESTROGENE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. CANCER DU SEIN (principale)
     Formes évoluées chez les femmes ménopausées.
     Essai randomisé dans les formes métastasées :
     – Cancer 1997;80:218-224.
     Prolongation de la durée médiane de survie:
     – J Clin Oncol 1998;16:453-461.
     Plus efficace que l’aminoglutethimide dans les formes avancées (prolongation de la durée médiane de survie):
     – Ann Oncol 1998;9:639-645.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  3. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  5. OEDEME (CERTAIN TRES RARE)
  6. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
  7. RASH (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  9. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  10. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Augmentation des malformations foetales chez le rat.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance interdite :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte : deux milligrammes cinq (2,5 mg) par jour en une seule prise.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  60
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  12
  jour(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Totalement et rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilité supérieure à 99%.
  La prise d’aliments ne réduit pas la quantité résorbée mais retarde et réduit le pic plasmatique (sans conséquence clinique).
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatqiues : 60%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination terminale est d’environ 2 jours.
  Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance rénale ou d’insuffisnace hépatique modérées.
  
  Métabolisme
  Métabolisé en carbinol inactif qui est glucuroconjugué.
  
  Elimination
  * Voie rénale : principale voie d’élimination sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Dossier technique réservé aux pharmaciens hospitaliers produit FEMARA 1997, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION).
  – The Medical letter (ed Fr) 1998;20:53-54.
  – Drugs 1998;56:1125-1140.
  – Drugs 1999;58:233-255.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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