principal En inhibant spécifiquement l'aromatase, s'oppose à la conversion d'androstènedione en estradiol entraînant ainsi une réduction des taux plasmatiques et tissulaires d'estrogènes et l'inhibition de la croissance des tumeurs estrogéno-dépendantes.
CANCER DU SEIN (principale) Formes évoluées chez les femmes ménopausées. Essai randomisé dans les formes métastasées : - Cancer 1997;80:218-224. Prolongation de la durée médiane de survie: - J Clin Oncol 1998;16:453-461. Plus efficace que l'aminoglutethimide dans les formes avancées (prolongation de la durée médiane de survie): - Ann Oncol 1998;9:639-645.
Absorption
Totalement et rapidement résorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité supérieure à 99%. La prise d'aliments ne réduit pas la quantité résorbée mais retarde et réduit le pic plasmatique (sans conséquence clinique).
Répartition
Liaison aux protéines plasmatqiues : 60%.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination terminale est d'environ 2 jours. Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisnace hépatique modérées.
Métabolisme
Métabolisé en carbinol inactif qui est glucuroconjugué.
Elimination
* Voie rénale : principale voie d'élimination sous forme métabolisée.
Bibliographie
- Dossier technique réservé aux pharmaciens hospitaliers produit FEMARA 1997, Laboratoires CIBA-GEIGY (CREATION). - The Medical letter (ed Fr) 1998;20:53-54. - Drugs 1998;56:1125-1140. - Drugs 1999;58:233-255.
Spécialités
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