VENLAFAXINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 12/5/1997
Dernière mise à jour : 20/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de (RS)-1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 99300-78-4
  DCIMr : CHLORHYDRATE DE VENLAFAXINE
  
  USAN : VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE DE VENLAFAXINE
  
  autre dénomination : VENLAFEXINE CHLORHYDRATE
  
  bordereau : 3066
  
  code expérimentation : WY-45030
  
  rINNM : VENLAFAXINE HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • CYCLOHEXANOL

  Molécule(s) de base : VENLAFAXINE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 07/12/94
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
  3. ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
  4. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2D6 (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYP 2D6 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline.
     Serait dépourvue d’affinité pour les récepteurs muscariniques, les récepteurs alpha1-adrénergiques et les récepteurs histaminergiques H1.

  Effets Recherchés

  2. ANTIDEPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DEPRESSION (principale)
     Efficacité comparable à celle de la fluoxétine:
     – Clin Ther 1998;20:467-476.
     Serait plus efficace que les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine :
     – Inpharma 1999;1206:11-12.
     Efficace dans les formes sévères (amélioration dans 88% des 159 cas traités) et bien tolérée :
     – J Clin Psychopharmacol 1999;19:401-406.
     Dans une étude randomisée de 147 patients, s’est montrée plus efficace que la sertraline :
     – J Clin Psychiatry 2000:61:95-100.
  3. ANXIETE (principale)
     Anxiété d’ une durée minimale de 6 mois (anxiété généralisée).
     Amélioration significative dans une étude randomisée de 238 anxieux non déprimés :
     – JAMA 2000;283:3082-3088.
  4. BOUFFEE DE CHALEUR (à confirmer)
     Efficace malgré quelques effets secondaires aux fortes doses. Essai randomisé de diverses doses contre placebo chez des femmes ne pouvant ou ne voulant pas prendre des estrogènes :
     – Lancet 2000;356:2059-2063 et 2025-2026 (éditorial).
  5. NEUROPATHIE DIABETIQUE(DOULEUR) (à confirmer)
     Efficace chez 8 patients résistant aux traitements conventionnels:
     – Diabetes Care 2000;23:699

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
     Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
     Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  4. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  5. CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
     Un cas chez une femme traitée pour une dépression. Un autre cas a déjà été rapporté :
     – J Clin Psychiatry 2000;61:600.
  6. CEPHALEE (CERTAIN )
     Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
     – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  7. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  8. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  9. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  10. ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  11. HYPERSUDATION (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  12. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  13. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  14. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  15. FLOU VISUEL (CERTAIN RARE)
  16. IMPUISSANCE (CERTAIN RARE)
  17. TROUBLE DE L’EJACULATION (CERTAIN FREQUENT)
  18. PRIAPISME (A CONFIRMER )
      Un cas chez un adolescent. Réversible à l’arrêt :
      – J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 2000;39:16.
  19. TENSION MAMMAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas décrit. L’incidence selon le fabricant serait de 0,1 à 1% et toucherait l’homme et la femme :
      – J Clin Psychiatry 1996;57:423.
  20. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
  21. ACCES MANIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
  22. SYNDROME DE SEVRAGE (CERTAIN )
      Un cas à la suite d’un arrêt brutal après 4 semaines de traitement sans résultat :
      – Can J Psychiatry 1996;41:487.
      Trois cas décrits à la suite d’arrêt brutal. Nécessité d’un arrêt progressif en 1 à 4 semaines :
      – Am J Psychiatry 1996;153:1652.
  23. ECCHYMOSE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Can J Psychiatry 1997;42:91.
  24. NATREMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:223-225.
      Un cas chez un patient âgé:
      – Ann Pharmacother 1998;32:49-51.
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  25. SECRETION INAPPROPRIEE D’ADH (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient âgé :
      – Ann Pharmacother 1998;32:49-51.
  26. ACCES HYPOMANIAQUE (A CONFIRMER )
      Deux cas décrits (5 cas de manie auraient déjà été rapportés à la pharmacovigilance de Grande Bretagne) :
      – J Clin Psychopharmacol 1997;17:323.
  27. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
      Fait partie des effets secondaires rapportés dans 190 rapports à l’ADRAC:
      – Aust Adv Drug React Bull 1998;17:2.
  28. BRADYCARDIE (A CONFIRMER )
      Un cas sévère, allant jusqu’à l’arrêt cardiaque à la suite d’un électrochoc:
      – Br J Psych 1998;173:441.
  29. BRUXISME (A CONFIRMER )
      Un cas après quelques jours de traitement, associé à de l’insomnie, de l’anxiété et des tremblements. Traité avec sucès par la gabapentine :
      – JAMA 1999;130:1467-1469.
  30. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (A CONFIRMER )
      Un cas après 3 semaines de traitement :
      – Eur Respir J 2000;15:205-208.
  31. HEPATITE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 2000;132:417.
  32. SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES (A CONFIRMER )
      Discussion :
      – Lancet 2000;355:2164-2165.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.
  3. CIRRHOSE
     Réduire la posologie.
  4. CONVULSIONS(ANTECEDENTS)
  5. ELECTROCHOC
     Un cas signalé de bradycardie sévère, allant jusqu’à l’arrêt cardiaque chez un patient sous venlafaxine ayant subi un électrochoc.
     – Br J Psych 1998;173:441.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : débuter par soixante-quinze milligrammes par jour en 2 ou 3 prises au cours des repas. La dose est ensuite progressivement augmentée par incrément de soixante-quinze milligrammes par jour selon la réponse jusqu’à
  un maximum de trois cent soixante-quinze milligrammes par jour.
  Les augmentations de posologie seront faites à un intervalle au minimum de 4 jours.
  La posologie sera réduite en cas d’insuffisance rénale ou hépatique.
  En cas d’interruption de traitement,
  celle-ci se fera très progressivement en 2 semaines.
  Un délai minimum de 7 jours sera respecté entre l’interruption de venlafaxine et l’instauration d’un traitement par IMAO.

  Autre schéma thérapeutique:
  Débuter par soixante quinze milligrammes/jour en
  une prise et si besoin augmenter par palliers de trente sept milligrammes cinq ou de soixante qunze milligrammes à intervalles d’au moins 4 jours jusqu’à un maximum de deux cent vingt milligrammes/jour:
  – CNS Drugs 2000;14:483-503

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  30
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  87
  %
  voie rénale

  Absorption
  Plus de 90% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
  Non modifiée par la prise d’aliments.
  Existence d’un effet de premier passage hépatique marqué.
  
  Répartition
  La fixation aux protéines plasmatiques de la venlafaxine et de son métabolite actif est voisine de 30%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est en moyenne de 5 heures.
  La demi-vie du métabolite actif, ODV, est d’environ 11 heures.
  L’élimination de la venlafaxine et de son métabolite est retardée en cas d’insuffisance hépatique ou rénale, une adaptation de la
  posologie est alors nécessaire.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisée au niveau hépatique, principalement en O-déméthylvenlafaxine (ODV) actif.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 87% de la dose sont éliminés dans les urines, principalement sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Biochem Pharmacol 1986;35:4493-4497.
  – Drugs 1995;45:1-15.
  – Drugs 1995;49:280-294.
  – CNS Drugs 2000;14:483-503
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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