CISATRACURIUM BESILATE

Introduction dans BIAM : 25/7/1997
Dernière mise à jour : 14/5/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  dibenzènesulfonate de 2,2′-[pentane-1,5-diybis(oxycarbonyléthylène)) bis[(1R,2R)-1-(3,4-diméthoxybenzyl)-6,7-diméthoxy-2-méthyl-1,2,3,4-tétrahydroisoquinoléinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 96946-42-8
  DCIR : BESILATE DE CISATRACURIUM
  
  autre dénomination : BESILATE DE CISATRACURIUM
  
  bordereau : 3082
  
  code expérimentation : 51W89
  
  dci : bésilate de cisatracurium
  
  rINN : CISATRACURIUM BESILATE
  
  sel ou dérivé : ATRACURIUM

  Classes Chimiques

  • BESILATE
  • ISOQUINOLEINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. CURARISANT (principale certaine)
  3. CURARISANT NON DEPOLARISANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Isomère actif de l’atracurium qui présenterait l’avantage de n’entraîner qu’une libération réduite d’histamine, que peu d’effets cardiovasculaires et de subir une dégradation plasmatique spontanée (élimination d’Hofmann) permettant une élimination en grande partie indépendante du foie et des reins.

  Effets Recherchés

  2. CURARISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ANESTHESIE GENERALE (principale)
  3. VENTILATION ASSISTEE(ADJUVANT) (principale)
     Complément de la sédation en unité de soins intensifs.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  3. BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  4. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  5. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas :
     – Anesthesiology 1997;87:690-692.
     5 cas (réaction croisée avec l’atracurium) :
     – Allergy 1999;54:1227-1228.
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
  7. BLOC NEUROMUSCULAIRE(PROLONGATION) (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. MYASTHENIE
  3. CIRRHOSE DECOMPENSEE
     Il n’y aurait que peu de modifications pharmacocinétiques et pharmacodynamiques (étude chez 14 malades) :
     – Br J Anaesth 1996;76:624-628.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE
  
  – 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Utilisation par injection intraveineuse en bolus (Intubation) :
  – Adulte : cent cinquante microgrammes par kilogramme de poids corporel.
  – Enfant : cent microgrammes par kilogramme de poids corporel.

  En perfusion intraveineuse :
  – Adulte et enfant de 2
  à 12 ans : débuter par trois microgrammes par kilogramme et par minute jusqu’à l’obtention du bloc puis un à deux microgrammes par kilogramme et par minute pour l’entretien. Cette posologie doit être réduite de 40% en cas d’assocaition à l’isoflurane ou
  à l’enflurane. Ces posologies ne nécessitent pas d’être réduites chez le sujet âgé, l’insuffisant rénal ou l’insuffisant hépatique.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  25
  minute(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Administration par voie veineuse.
  Délai d’instillation d’un bloc maximum compris entre 5 et 2 minutes selon la dose.
  Le délai est raccourci par l’enflurane ou l’isoflurane.
  
  Répartition
  Durée d’action voisin de 13 minutes après un bolus et voisin de 50 min après une perfusion prolongée.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est d’environ 25 minutes. Elle est peu modifiée en cas d’insuffisance hépatique et rénale.
  
  Métabolisme
  Dégradé principalement par voie chimique (réaction d’Hofmann) en laudanosine et en acrylate monoquaternaire qui subit ensuite l’effet des estérases plasmatiques.
  
  Elimination
  *Voie rénale : éliminé dans les urines sous forme métabolisée, en particulier de laudanosine et des ses métabolites déméthylés.
  

  Bibliographie

  – Br J Anaesth 1995;75:431-435.
  – Anesth Analg 1995;81:1010-1014.
  – Br J Anaesth 1996;76:624-628.
  – Br J Anaesth 1996;76:382-388.
  – Curr Opin Anaesth 1996;9,Suppl1.
  – Drugs 1997;53:848-866.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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