principal Augmente les concentrations de GABA dans la fente synaptique en inhibant la recapture neuronale et gliale. N'affecterait pas la recapture des autres neurotransmetteurs.
EPILEPSIE PARTIELLE (principale) Lorsque le traitement classique est inefficace. Efficace dans les crises partielles complexes: - Arch Neurol 1997;54:595-601.
ETAT DE MAL EPILEPTIQUE (A CONFIRMER ) Un cas non convulsif chez un enfant porteur de malformations cérébrales graves. Réversible après réducton de la posologie: - Epilepsia 2000;41:1485-1488
Dose usuelle par voie orale : - Adulte et enfant de plus de douze ans : débuter par 7,5 à 15 milligrammes par jour, puis augmentations hebdomadaires par paliers de cinq à quinze milligrammes par jour. La posologie usuelle d'entretien est de trente à
cinquante milligrammes par jour et jusqu'à soixante-dix milligrammes par jour en cas de besoin. Le traitement sera administré en 3 prises au moment des repas.
Absorption
Pic plasmatique 90 minutes après une prise orale. Biodisponibilité voisine de 89%. La présence d'aliments retarde mais ne réduit pas l'absorption.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 96%
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination est en moyenne de 8 heures. Elle est réduite à 2 à 3 heures par les inducteurs enzymatiques. Elle est allongée en cas d'insuffisance hépatique mais non en cas d'insuffisance rénale.
Métabolisme
Métabolisée de manière intense au niveau hépatique, principalement par le CYP3A.
Elimination
* Voie rénale : 25% de la dose sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée. * Voie fécale : 63% de la dose sont éliminés dans les fèces en 3 à 5 jours.
