APOMORPHINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  DIHYDROXY-10,11 METHYL-6 TETRAHYDRO-5,6,6A,7 4H-DIBENZO(DE,G) QUINOLEINE CHLORHYDRATE

  Ensemble des dénominations

  BANM : APOMORPHINE HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 41372-20-7
  
  autre dénomination : CHLORHYDRATE D’APOMORPHINE
  
  bordereau : 1487

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • DIBENZOQUINOLEINE

  Molécule(s) de base : APOMORPHINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
     AGONISTE DOPAMINERGIQUE (D1 ET D2)
  3. EMETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action centrale: stimule puis déprime la ‘Chemoreceptive Trigger Zone’
     Délai d’action court: 2 à 10 minutes.
  3. secondaire
     Action sédative.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)
  3. EMETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     Effet ON-OFF :
     – Lancet 1987;1:1376-1377.
     – Lancet 1988;1:403-406.
     Diminue le dysfonctionnement du sphincter vésical (facilite la miction et réduit le volume résiduel) :
     – Lancet 1988;2:1451-1453.
     L’apomorphine pourrait être administrée par voie rectale à la dose de deux cents milligrammes. Passage à l’état ON en 30 min. environ :
     – Lancet 1990;327:118.
     L’administration de naloxone réduirait les effets indésirables de l’apomorphine chez les parkinsoniens sans réduire son activité sur la motricité :
     – Clin Neuropharmacol 1991;14:442-449.
     En administration intranasale :
     – Clin Neuropharmacol 1996;19:193-201.
     Utilisable par voie sublinguale à la dose de 10 mg :
     – Mov Disord 1996;11:633-638.
     Réduirait les doses de Levodopa nécessaires; en perfusion sous cutanée et bolus, dose journalière moyenne de 112,5 mg :
     – J Neurol Neurosurg Psych 1998;65:709-716.
     Autre référence :
     – Acta Neurol Scand 1999;100:163-167.
     Peut maintenir l’état ON pendant 3 jours après l’arrêt de la L-dopa :
     – Neurology 2000;54:247-250.
  3. SYNDROME PARKINSONIEN (principale)
     Dans les syndromes parkinsoniens, administration continue sous-cutanée, en remplacement de la L-Dopa, après chirurgie :
     – Lancet 1992;340:859-860.
     Autre publication :
     – Drugs 1993;46:284-393.
     Revue générale à propos d’un cas :
     – Ann Pharmacother 1995;29:282-288.
  4. INTOXICATION PAR VOIE ORALE (principale)
     Par voie sous-cutanée
     Ne pas utiliser chez les sujets comateux ou semi-comateux
     Ne pas utiliser en cas d’ingestion de strychnine ou autre poison convulsivant, de dépresseurs du système nerveux central (barbituriques, opiacés), de caustiques ou autres corrosifs, d’huiles volatiles.
  5. SEVRAGE DE L’ALCOOL (principale)
  6. PSYCHOSE (à confirmer)
     Activité à faibles doses, probablement par un effet agoniste sur les récepteurs dopaminergiques présynaptiques :
     – Neuropharmacology 1981;20:1309.
  7. IMPUISSANCE (à confirmer)
     Plus efficace que le placebo à la dose de 2 à 6 mg par voie sublinguale, mais nausées fréquentes pour les plus fortes doses :
     – Urology 2000;56:130-135.

  Effets secondaires

  2. PRURIT AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
  3. NODULE SOUS-CUTANE (CERTAIN )
     Nodule inflammatoire chez les patients en perfusion continue.
  4. MIGRAINE (CERTAIN )
     Deux cas, lors de l’utilisation chez des parkinsoniens migraineux par voie sous cutanée :
     – Clin Neuropharmacol 1990;13:264-267.
  5. ASTHENIE MUSCULAIRE (CERTAIN )
  6. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
  7. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  8. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN )
  9. VERTIGE (CERTAIN )
  10. MALAISE (CERTAIN )
  11. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN )
  12. TACHYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. POLYPNEE (CERTAIN TRES RARE)
  14. DEPRESSION RESPIRATOIRE (CERTAIN TRES RARE)
  15. ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après utilisation intraveineuse chez un parkinsonien :
      – Lancet 1990;336:1321.
  16. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (A CONFIRMER )
      Un cas après utilisation par voie sous-cutanée chez un malade parkinsonien :
      – Lancet 1989;2:802.
  17. ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un parkinsonien dépressif :
      – Movement Disorders 1992;7:285-287.
  18. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Contact Dermatitis 1997;36:177-178.
  19. TROUBLE SEXUEL (A CONFIRMER )
      Quatre cas d’excitation sexuelle au cours de périodes ‘off ‘ de traitements, accompagnée d’un tableau d’agitation extrême et de tendances suicidaires nécessitant l’hospitalisation :
      – Clin Neuropharmacol 1997;20:140-147.

  Précautions d’emploi

  2. ENFANT
  3. SUJET AGE
  4. SUJETS FRAGILES
  5. UTILISATEUR DE MACHINE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. COMA
     Ou sub-coma
  3. INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
  4. INSUFFISANCE RENALE AIGUE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. ALTERATION INTELLECTUELLE
  7. CONFUSION MENTALE
  8. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait.

  Voies d’administration

  – 1 – SOUS-CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  * Dans les intoxications aiguës comme émetique, voie sous-cutanée :
  – enfant : de 0.07 milligramme/kilogramme a 0.1 milligramme/kilogramme,
  – adulte : dix milligrammes la voie intraveineuse n’apporte aucun avantage.
  Ne pas utiliser en cas d’ingestion de
  strychnine ou autre poison convulsivant, de dépresseurs du système nerveux central (barbituriques, opiacés), de caustiques ou autres corrosifs, d’huiles volatiles. Ne pas utiliser en cas de semi-coma ou de coma ou d’ébriété sévère.

  * Maladie de
  parkinson :
  afin d’eviter nausées, vomissements et hypotension orthostatique, il est nécessaire de traiter le patient quatre jours au moins avant la première administration d’apomorphine avec de la domperidone par voie orale à raison de vingt
  milligrammes, trois fois par jour. Ensuite, la dompéridone pourra être arrêtée progressivement à partir de la troisième semaine, à raison d’une réduction de dix milligrammes tous les trois jours, sauf en cas d’apparition d’effets
  indésirables.
  Utilisation de l’apomorphine:adulte, voie sous cutanee.
  – injection en cas de blocage en période off dose minimale efficace un milligramme ou vingt microgrammes par kilogramme de poids corporel.
  En cas d’inefficacité, augmenter par palier
  de un milligramme jusqu’à obtention d’un effet de déblocage.
  – perfusion sous cutanée continue : débit initial de un milligramme par heure, adaptable en fonction des résultats cliniques.
  La voie orale ne représente pas une rapidité d’action suffisante
  dans cette indication.

  * Cure de désintoxication alcoolique : adulte, voie sous cutanée :
  cinq milligrammes, cinq fois par jour pendant trois jours.

  * Traitement de la dépendance alcoolique : deux modalités existent :
  adulte, voie sous cutanée.
  – dix
  milligrammes trois fois par jour pendant deux semaines puis tous les deux jours pendant deux semaines.
  – dose sub émetique (à déterminer) injectée toutes les deux heures sauf pendant le sommeil.
  * test de dopasensibilité : après administration de
  domperidone pour éviter nausées et hypotension orthostatique, injection sous cutanée de un milligramme d’apomorphine plus un milligramme toutes les heures jusqu’à amélioration ou jusqu’aux effets centraux de type somnolence ou baillements répétés.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.34
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Vomissements 5 à 10 mn après injection sous cutanée.

  Demi-Vie
  0,34 h.

  Métabolisme
  Métabolisé par conjugaison avec l’acide glucuronique.
  
  Elimination
  Voie rénale.
  Voie principale d’élimination sous forem glycuroconjuguée.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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