CORTIVAZOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-6,16 alpha-diméthyl-2′-phényl-2’H-prégna-2,4,6-triéno[3,2-c]pyrazol-20-one 21-acétate

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 1110-40-3
  DCIR : CORTIVAZOL
  
  USAN : CORTIVAZOL
  
  autre dénomination : CORTIVAZOL ACETATE
  
  bordereau : 1672
  
  code expérimentation : H-3625
  
  code expérimentation : MK-650
  
  code expérimentation : NSC-80998
  
  rINN : CORTIVAZOL

  Classes Chimiques

  • PREGNATRIENO[3.2.C]PYRAZOLE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse à travers la membrane cellulaire.
     – se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
     – module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l’action des glucocorticoïdes.
     – réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l’activation de ces gènes.
     – augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des évènements moléculaires liés à l’activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilité type II,
     * expression des molécules d’adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
     * l’activité de l’IL1,
     * l’expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des métabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la sécrétion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotriènes.
     – dépression de l’activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
     Références bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

  3. secondaire
     * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARTHRITE (principale)
     – Arthrite chronique
     – Arthrite post-infectieuse.
  3. PERIARTHRITE SCAPULOHUMERALE (principale)
  4. PERIARTHRITE DE LA HANCHE (principale)
  5. ARTHROSE (principale)
     Arthrose en poussée.
  6. ACROPARESTHESIE (principale)
     Acroparesthésies des membres supérieurs.
  7. SYNDROME DU CANAL CARPIEN (principale)
  8. EPICONDYLITE (principale)
  9. TENDINITE (principale)
  10. TENOSYNOVITE (principale)
  11. BURSITE (principale)
  12. MALADIE DE DUPUYTREN (principale)
  13. DOULEUR LOMBAIRE (principale)
  14. SCIATALGIE (principale)
  15. RADICULALGIE (principale)
  16. CHONDROCALCINOSE (principale)
  17. HEMARTHROSE (secondaire)
      Hémarthrose de l’hémophile.

  Effets secondaires

  2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT PROLONGE
     ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
     ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
  3. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
  4. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  5. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  6. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  7. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  8. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  9. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
  10. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  11. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  12. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE
  13. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
  14. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  15. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  16. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
  17. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  18. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE
  19. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Quatre cas rapportés :
      – Presse Med 1985;14:1432.
  20. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  21. HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
  22. ARTHRITE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Poussée inflammatoire locale
  23. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN )
      Voie intra-articulaire
  24. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE)
      Voie intra-articulaire
  25. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolongé d’un an environ.
      Disparaît habituellement à l’arrêt du traitement.

  26. CATARACTE (A CONFIRMER )
  27. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez l’animal, l’expérimentation met en évidence un effet tératogène variable selon les espèces.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
     Aucun risque malformatif lié à la prise de corticoïdes n’a été signalé (même lors du premier trimestre).
     Lors de maladies chroniques, nécessitant un traitement tout au long de la grossesse, un léger retard de croissance intra-utérin est possible. Une insuffisance surrénale néonatale transitoire a été exceptionnellement observé après une corticothérapie à doses élévées.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d’une autorité responsable le prévoit, une notification peut s’avérer nécessaire.
  3. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
  4. HEMOPHILIE
  5. ULCERE GASTRIQUE(ANTECEDENT)
  6. ULCERE DUODENAL(ANTECEDENT)
  7. TROUBLES PSYCHIQUES
  8. HYPERTENSION ARTERIELLE
  9. GROSSESSE
     Aucun risque malformatif lié à la prise de corticoïdes n’a été signalé (même lors du premier trimestre).
     Lors de maladies chroniques, nécessitant un traitement tout au long de la grossesse, un léger retard de croissance intra-utérin est possible. Une insuffisance surrénale néonatale transitoire a été exceptionnellement observé après une corticothérapie à doses élévées.
  10. ALLAITEMENT
      Déconseillé pendant la durée du traitement.
  11. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  12. DIABETE
  13. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. ARTHRITE INFECTIEUSE
  3. ETAT INFECTIEUX
     Non contrôlé par un traitement spécifique.
  4. INFECTION VIRALE
     Virose en évolution, notamment, herpès et zona à manifestations oculaires.
  5. KERATITE HERPETIQUE

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAARTICULAIRE
  
  – 2 – PERIARTICULAIRE
  
  – 3 – EPIDURALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Posologie usuelle :
  Equivalence antiinflammatoire (équipotence) pour cinq milligrammes de prednisone = zéro trois milligrammes (0.3) de cortivazol.
  Utilisation d’une solution à 3;75 mg pour 1 ml
  La posologie habituellement utilisée est de zéro cinq (0.5)
  à un millilitre selon la localisation, en injection intra-articulaire, périarticulaire ou épidurale, unique ou renouvelée (habituellement à intervalles d’une à trois semaines).
  Remarques :
  – ne pas utiliser plus d’un millilitre cinq (1.5) par séance,
  quelque soit le nombre d’articulations infiltrées.
  Il est inutile :
  – de faire plus de deux injections dans la première semaine,
  – de pratiquer des séries de plus de quatre injections.
  L’injection ne sera répétée qu’en cas de réapparition ou de
  persistance des symptômes.
  
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DILASTER (ESPAGNE)
  • IDALTIM (AUTRES PAYS)

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