IRBESARTAN

Introduction dans BIAM : 20/1/1998
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-butyl-3-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-én-4-one

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 138402-11-6
  DCIp : IRBESARTAN
  
  bordereau : 3105
  
  code expérimentation : BMS-186,295
  
  code expérimentation : SR-47436
  
  dci : irbésartan
  
  pINN : IRBESARTAN
  
  sel ou dérivé : LOSARTAN
  
  sel ou dérivé : VALSARTAN
  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 28/10/97
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  3. ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et compétitif des récepteurs AT1 de l’angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la sécrétion d’aldostérone et la libération de noradrénaline.

  Effets Recherchés

  2. ANTIHYPERTENSEUR (principal)
  3. VASODILATATEUR (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Efficace avec une seule prise de 150 mg/j :
     – J Hypertens 1997;15:1511-1518.
     Analyse rétrosective de 7 essais randomisés. L’administration d’irbésartan réduit de façon significative l’incidence des céphalées dues aux HTA modérées :
     – Arch Intern Med 2000;160:1654-1658.
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
     Entraine une diminution de la pression capillaire pulmonaire; étude multicentrique chez 218 malades:
     – Am J Coll Cardiol 1999;33:1174-1181.

  Effets secondaires

  2. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
  3. TOUX (CERTAIN )
     37 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne pour l’ensemble losartan- irbesartan (le nombre pour chacun n’est pas mentionné):
     – ADRAC Bulletin 1999;18:2.
  4. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
     Un cas après 3 semaines de traitement, lentement réversible à l’arrêt :
     – BMJ 2000;321:547.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Anomalies foetales et augmentation de la mortalité foetale (rat, lapin).
  4. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOVOLEMIE
     Correction préalable.
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. TRANSPLANTATION RENALE
     Surveiller la fonction rénale.
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
     Risque d’hypotension artérielle.
  6. ARTERIOPATHIE CEREBRALE
     Risque d’hypotension artérielle.
  7. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque d’hypotension artérielle.
  8. VALVULOPATHIE
     Aortique ou mitrale.
  9. CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Foetotoxique chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. STENOSE DES ARTERES RENALES
     Risque d’hypotension sévère et d’insuffisance rénale.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Adulte : cent cinquante milligrammes par jour en une prise unique.
  Chez les patients hémodialysés ou de plus de soixante-quinze ans, débuter par soixante-quinze milligrammes par jour.
  Chez les patients insuffisamment
  contrôlés à la dose de cent cinquante milligrammes par jour, la posologie peut être augmentée à trois cents milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  90
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  12
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  20
  %
  voie rénale

  Absorption
  Pic plasmatique 1H30 à 2 heures après une prise orale.
  Biodisponibilité voisine de 60-80 % et non modifiée par la nourriture.
  Biodisponibilité non augmentée en cas d’insuffisance rénale sévère ou d’insuffisance hépatique modérée.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 12 heures.
  Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance hépatique modérée.
  
  Métabolisme
  Métabolisé au niveau hépatique par le cytochrome P450 2C9 et par glucuroconjugaison.
  Etude chez 10 malades cirrhotiques: il n’y aurait pas de modification significative de la pharmacocinétique:
  – J Clin Pharmacol 1998;38:347-356.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 20% de la dose sont éliminés dans les urines.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1997;54:885-902.
  – Monographie produit APROVEL 1998, BRISTOL-MYERS-SQUIBB (Création).
  – Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
  – Drugs 2000;59:1187-1206.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • APROVEL (SUISSE)

  ---

  Retour à la page d’accueil