IRBESARTAN

Introduction dans BIAM : 20/1/1998
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-butyl-3-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1,3-diazaspiro[4,4]non-1-én-4-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 138402-11-6 DCIp : IRBESARTAN
    bordereau : 3105
    code expérimentation : BMS-186,295
    code expérimentation : SR-47436
    dci : irbésartan
    pINN : IRBESARTAN
    sel ou dérivé : LOSARTAN
    sel ou dérivé : VALSARTAN
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 28/10/97

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. ANTAGONISTE DE L'ANGIOTENSINE II (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et compétitif des récepteurs AT1 de l'angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la sécrétion d'aldostérone et la libération de noradrénaline.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. VASODILATATEUR (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Efficace avec une seule prise de 150 mg/j :
      - J Hypertens 1997;15:1511-1518.
      Analyse rétrosective de 7 essais randomisés. L'administration d'irbésartan réduit de façon significative l'incidence des céphalées dues aux HTA modérées :
      - Arch Intern Med 2000;160:1654-1658.

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE (à confirmer)
      Entraine une diminution de la pression capillaire pulmonaire; étude multicentrique chez 218 malades:
      - Am J Coll Cardiol 1999;33:1174-1181.

    Effets secondaires

    1. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)

    2. TOUX (CERTAIN )
      37 cas rapportés à la pharmacovigilance australienne pour l'ensemble losartan- irbesartan (le nombre pour chacun n'est pas mentionné):
      - ADRAC Bulletin 1999;18:2.

    3. HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas après 3 semaines de traitement, lentement réversible à l'arrêt :
      - BMJ 2000;321:547.

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. FOETOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Anomalies foetales et augmentation de la mortalité foetale (rat, lapin).

    3. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. HYPOVOLEMIE
      Correction préalable.

    2. INSUFFISANCE RENALE

    3. TRANSPLANTATION RENALE
      Surveiller la fonction rénale.

    4. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE
      Risque d'hypotension artérielle.

    5. ARTERIOPATHIE CEREBRALE
      Risque d'hypotension artérielle.

    6. INSUFFISANCE CORONARIENNE
      Risque d'hypotension artérielle.

    7. VALVULOPATHIE
      Aortique ou mitrale.

    8. CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Foetotoxique chez l'animal.

    2. ALLAITEMENT

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. STENOSE DES ARTERES RENALES
      Risque d'hypotension sévère et d'insuffisance rénale.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Doses usuelles par voie orale :
    - Adulte : cent cinquante milligrammes par jour en une prise unique.
    Chez les patients hémodialysés ou de plus de soixante-quinze ans, débuter par soixante-quinze milligrammes par jour.
    Chez les patients insuffisamment contrôlés à la dose de cent cinquante milligrammes par jour, la posologie peut être augmentée à trois cents milligrammes par jour.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 90 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 12 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 20 % voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique 1H30 à 2 heures après une prise orale.
    Biodisponibilité voisine de 60-80 % et non modifiée par la nourriture.
    Biodisponibilité non augmentée en cas d'insuffisance rénale sévère ou d'insuffisance hépatique modérée.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 90%.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 12 heures.
    Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance hépatique modérée.
    Métabolisme
    Métabolisé au niveau hépatique par le cytochrome P450 2C9 et par glucuroconjugaison.
    Etude chez 10 malades cirrhotiques: il n'y aurait pas de modification significative de la pharmacocinétique:
    - J Clin Pharmacol 1998;38:347-356.
    Elimination
    *Voie rénale : 20% de la dose sont éliminés dans les urines.

    Bibliographie

    - Drugs 1997;54:885-902.
    - Monographie produit APROVEL 1998, BRISTOL-MYERS-SQUIBB (Création).
    - Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
    - Drugs 2000;59:1187-1206.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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