NIMESULIDE

Introduction dans BIAM : 24/2/1998
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  N-(4-nitro-2-phénoxyphénylméthanesulfonanilide)

  Ensemble des dénominations

  BAN : NIMESULIDE
  
  CAS : 51803-78-2
  
  DCF : NIMESULIDE
  
  DCIR : NIMESULIDE
  
  bordereau : 3108
  
  dci : nimésulide
  
  rINN : NIMESULIDE
  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE (principale certaine)
  5. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur de la cyclo-oxygénase agissant préférentiellement sur l’isoforme inductible (cox 2) présente au niveau des foyers inflammatoires.
     Possèderait une activité antioxydante liée à une réduction de l’afflux et de l’activation des polynucléaires. La contribution de cette activité à l’effet antiinflammatoire reste à préciser.
     Démonstration de l’inhibition sélective de la cox 2 chez l’homme :
     – J PET 1998;987:578-582.
     Inhibiteur de la cox2 :
     – Drugs 2000;59:1207-1216.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ARTHROSE (principale)
     En cas de poussée douloureuse invalidante.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  4. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  6. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  7. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
  8. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
  9. PRURIT (CERTAIN RARE)
  10. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Trois cas d’éruption fixe dont 2 dès les premiers jours de traitement :
      – Contact Dermatitis 2000;43:307.
  11. CRISE D’ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
  12. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  14. SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  16. HEPATITE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal chez un patient âgé après 8 mois de traitement :
      – J Hepatol 2000;32:174.
  17. HEPATITE MIXTE (CERTAIN )
      6 cas :
      – J Hepatology 1998;29:135-141.
  18. HEPATITE CYTOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit ; décès malgré une transplantation hépatique :
      – Lancet 1999;353:40-41.
      Un cas fatal rapporté :
      – J Intern Med 2000;247:153-155.
      Six cas décrits :
      – Isr Med Assoc J 1999;1:89-91.
  19. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas fatal rapporté :
      – J Hepatol 2000;32:174.
      Un cas fatal après 5 jours de traitement associé à une insuffisance rénale :
      – J Intern Med 2000;247:153-155.
  20. HEPATITE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas d’hépatite aiguë cholestatique :
      – Liver 1999;19:164-165.
      Trois cas décrits :
      – Med Clin 1999;113:357-358.
  21. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (A CONFIRMER )
      Un cas réversible chez un patient sans antécédents rénaux :
      – Nephrol Dial Transplant 1997;12:1493-1496.
  22. OLIGOHYDRAMNIOS (CERTAIN )
      Un cas chez une femme traitée depuis la 24ème semaine de la grossesse et donnant naissance à des jumeaux en bonne santé. Un autre cas a déja été décrit, l’enfant présentait une insuffisance rénale sévère irréversible :
      – Obstet Gynecol 2000;96:810-811.

  Effets sur la descendance

  2. INSUFFISANCE RENALE DE L’ENFANT
     Un cas d’insuffisance rénale terminale néonatale après administration de nimésulide chez la mère. Serait due à l’inhibition de la COX-2, indispensable au développement du rein :
     – Lancet 1999;354:1615.
     Un cas chez un nouveau-né de mère traitée pendant 8 semaines à partir de la 30ème semaine :
     – Lancet 2000;355:575.
  3. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le rat.
  4. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Chez le lapin, risque d’anomalie du squelette et du système nerveux central.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Contre-indiqué au troisième trimestre en raison du risque de toxicité cardiopulmonaire et rénale chez le foetus et d’allongement du temps de saignement chez la mère et l’enfant.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ULCERE GASTRODUODENAL
  6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  8. ENFANT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : deux cents milligrammes par jour en 2 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  3
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  70
  %
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  20
  %
  voie fécale

  Absorption
  Résorption pratiquement complète par le tractus gastro-intestinal, ralentie mais non réduite par la prise d’aliments.
  Pic plasmatique 1 à 3 heures après une prise orale.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatique voisines de 99%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 3 heures.
  Elle est allongée en cas d’insuffisance hépatique et non modifiée en cas d’insuffisance rénale modérée.
  La demi-vie du 4-hydroxy-nimésulide est voisine de 3 heures.
  
  Métabolisme
  Très largement métabolisé en 4-hydroxy-nimésulide qui contribue à l’activité.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 70% de la dose sont éliminés dans les urines sous forme métabolisée.
  *Voie fécale : 20% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1994;48:431-454.
  – Drugs of Today 1996;32,SupplD.
  – Drugs of Today 1997;33,Suppl1.
  – Monographie produit NEXEN, Laboratoire THERABEL (CREATION).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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