TOLTERODINE L-TARTRATE

Introduction dans BIAM : 13/5/1998
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  tartrate de (+)-(R)-2[alfa-[2-(diisopropylamino)éthyl]benzyl]-p-crésol

  Molécule(s) de base : TOLTERODINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTICHOLINERGIQUE

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques, qui serait plus puissant au niveau du muscle lisse vésical qu’au niveau des glandes salivaires.
     Un métabolite, le DD01, participe à l’activité.

  Effets Recherchés

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE

  Indications Thérapeutiques

  2. INCONTINENCE URINAIRE (principale)
     Par hyperactivité vésicale: aussi efficace et mieux tolérée que l’oxybutinine:
     – Br J Urol 1998;81:801-810.
     Revue générale dans cette indication. Ne serait utile que chez les patients ne supportant pas l’oxybutynine :
     – Ann Pharmacother 1999;33:1072-1082.

  Effets secondaires

  2. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  3. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN FREQUENT)
  4. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  8. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
  9. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  10. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  11. ANXIETE (CERTAIN RARE)
  12. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
  13. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN RARE)
  14. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN RARE)
  15. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
  16. RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
  17. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. FOETOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
  4. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ENTEROCOLITE
     Entérocolite inflammatoire.
  3. ADENOME PROSTATIQUE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Tératogène et foetotoxique chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     en l’absence d’informations contrôlées.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. GLAUCOME A ANGLE FERME
  6. MYASTHENIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : quatre milligrammes par jour en 2 prises.
  La posologie sera réduite de moitié en cas d’insuffisance hépatique sévère.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  à 3
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Pic plasmatique voisin de 2,5 microgrammes par litre, 2 heures et demi après une prise orale de 2 mg.
  Biodisponibilité très variable suivant les sujets.Rapidement transformé en un métabolite actif, le DD01.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 96% pour la tolterodine et de 60% pour le DD01.
  
  Demi-Vie
  3 heures
  Allongée en cas d’insuffisance hépatique; néceessite de réduire la posologie.
  Chez les sujets déficients en CYP 2 D6, la demi-vie est voisine de 10 heures. Ne nécessiterait pas de réduire la posologie car la fraction libre active de la
  tolterodine est très inférieure à celle du DD01.
  
  Métabolisme
  Métabolisée au niveau hépatique par oxydation et alkylation sous l’action respectivement des CYP 2 D6 et 3 A4.Le CYP 2 D6 conduit à la formation de DD01 actif.Il existe des métaboliseurs lents déficients en CYP 2 D6 (7% des sujets caucasiens).
  
  Elimination
  Voie rénale.
  77% de la dose administrée sont éliminés par les urines, principalement sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1998;55:813-822.
  – Medical Letter Ed française 1998;20.
  – Urology 1997;50:6A.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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