CABERGOLINE

Introduction dans BIAM : 12/6/1998
Dernière mise à jour : 13/10/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-[(6-allylergolin-8û-yl)carbonyl]-1-[3-(diméthylamino)propyl]-3-éthylurée

  Ensemble des dénominations

  ATC : N04B-C06
  
  BAN : CABERGOLINE
  
  CAS : 81409-90-7
  
  DCIR : CABERGOLINE
  
  bordereau : 3100
  
  code expérimentation : FCE-21336
  
  dci : cabergoline
  
  rINN : CABERGOLINE

  Classes Chimiques

  • ERGOLINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
  3. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
  4. INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste sélectif du récepteur dopaminergique D2. Entraîne une baisse importante et prolongée de la sécrétion de prolactine. S’oppose aux fluctuations motrices tardives de la maladie de parkinson.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)
  3. INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     Présenterait une activité voisine de la lévodopa en monothérapie :
     – Neurology 1997;48:363-368.
     Revue générale :
     – CNS Drugs 1999;101:485-497.
  3. HYPERPROLACTINEMIE (principale)
     Serait plus efficace que la bromocriptine dans l’aménorrhée hyperprolactinémique (essai randomisé) :
     – Presse Med 1995;24:753-757.
  4. LACTATION(INHIBITION) (secondaire)
  5. ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (principale)
     Devrait être utilisé comme traitement de première ligne dans les macroprolactinomes :
     – J Clin Endocrinol Metab 2000;85:2247-2252.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  4. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  5. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
  7. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  9. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
  10. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
  12. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit.
  14. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas associée à une péricardite:
      – Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375.
  15. PERICARDITE (A CONFIRMER )
      Un cas associé à une fibrose pulmonaire:
      – Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Dix cas de malformations observés sur 199 grossesses, compatible avec l’incidence de la population générale.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Inhibiteur de la lactation.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Dans les hyperprolactinémies pathologiques : débuter par 0,125 milligramme par semaine deux fois par semaine puis augmenter progressivement jusqu’à l’obtention de la réponse (dose moyenne hebdomadaire active voisine de
  un milligramme)
  – Dans le blocage de la lactation du post partum immédiat : une prise unique de un milligramme dans les 24 premières heures.
  – Dans le blocage de la lactation du post partum établie : un demi milligramme en deux prises par jour durant
  deux jours.
  – Dans la maladie de Parkinson : un demi à cinq milligrammes par jour.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  40
  %
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  65
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  70
  %
  voie fécale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  15
  %
  voie rénale

  Absorption
  Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
  Non modifiée par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisines de 40%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination est en moyenne de 65 heures. Elle est non modifiée en cas d’insuffisance rénale ou hépatique.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisé.
  
  Elimination
  *Voie fécale : près de 70% de la dose sont éliminés dans les fèces.
  *Voie rénale : moins de 15% de la dose sont éliminés dans les urines.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1995;49:255-272.
  – Drugs 1997;55,Suppl1:1-30.
  – Drugs 1998;55:10-30.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DOSTINEX (BELGIQUE)
  • DOSTINEX (SUISSE)

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