principal Agoniste sélectif du récepteur dopaminergique D2. Entraîne une baisse importante et prolongée de la sécrétion de prolactine. S'oppose aux fluctuations motrices tardives de la maladie de parkinson.
MALADIE DE PARKINSON (principale) Présenterait une activité voisine de la lévodopa en monothérapie : - Neurology 1997;48:363-368. Revue générale : - CNS Drugs 1999;101:485-497.
HYPERPROLACTINEMIE (principale) Serait plus efficace que la bromocriptine dans l'aménorrhée hyperprolactinémique (essai randomisé) : - Presse Med 1995;24:753-757.
ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (principale) Devrait être utilisé comme traitement de première ligne dans les macroprolactinomes : - J Clin Endocrinol Metab 2000;85:2247-2252.
Doses usuelles par voie orale : - Dans les hyperprolactinémies pathologiques : débuter par 0,125 milligramme par semaine deux fois par semaine puis augmenter progressivement jusqu'à l'obtention de la réponse (dose moyenne hebdomadaire active voisine de
un milligramme) - Dans le blocage de la lactation du post partum immédiat : une prise unique de un milligramme dans les 24 premières heures. - Dans le blocage de la lactation du post partum établie : un demi milligramme en deux prises par jour durant
deux jours. - Dans la maladie de Parkinson : un demi à cinq milligrammes par jour.
Absorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal. Non modifiée par la prise d'aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisines de 40%.
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination est en moyenne de 65 heures. Elle est non modifiée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique.
Métabolisme
Fortement métabolisé.
Elimination
*Voie fécale : près de 70% de la dose sont éliminés dans les fèces. *Voie rénale : moins de 15% de la dose sont éliminés dans les urines.
