
ORLISTAT
Introduction dans BIAM : 7/10/1998
Dernière mise à jour : 17/4/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
[2S-[2 alpha (R), 3bêta]]-N-formyl-L-leucine 1 -[(3-hexyl-4-oxo-2oxetanyl)methyl]dodecyl ester
Ensemble des dénominations
CAS : 96829-58-2
DCIR : ORLISTAT
USAN : ORLISTAT
autre dénomination : ORLIPASTAT
autre dénomination : TETRAHYDROLIPSTATIN
autre dénomination : THL
bordereau : 3116
code expérimentation : RO 18 0647
code expérimentation : RO 18 0647/002
rINN : ORLISTAT
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- INHIBITEUR DE LA LIPASE PANCREATIQUE (principale certaine)
Mécanismes d'action
- principal
En inhibant de manière prolongée dans la lumière du tube digestif l'activité lipasique, réduit d'environ 30% la résorption des graisses.
L'activité porte sélectivement sur les lipases pancréatiques et gastriques qui sont inhibées de manière très lentement réversible.
L'étude en cross-over de 8 volontaires sains a montré d'autre part une augmentation de la sécrétion acide gastrique, une accélération de la vidange gastrique et une diminution de la sécrétion postprandiale de cholécystokinine :
- Gut 2000;46:774-781.
- INHIBITION DE LA LIPASE PANCREATIQUE (principal)
- DIMINUTION DE L'ABSORPTION DES GRAISSES (principal)
- OBESITE (principale)
En association au régime hypocalorique.
Efficacité démontrée par une étude randomisée de près de 900 patients durant 2 ans; association à un régime hypocalorique:
- JAMA 1999;281:235-242.
L'efficacité est maintenue après un an de traitement :
- Am J Clin Nutr 1999 ; 69 : 1108-1116.
Emploi limité par les effets secondaires :
- Am J Clin Nutr 1999 ; 69 : 1059-1060.
Revue de cette indication (64 références). Perte de poids de 8 à 10% et, chez les diabétiques, amélioration de l'équilibre glycémique :
- Drugs 1999;58:743-760.
Diminue le risque d'apparition d'un diabète de type II chez les obèses
traités :
- Arch Intern Med 2000;160:1321-1326.
Pourrait être efficace contre l'obésité provoquée par certains psychotropes:
- J Clin Psychopharmacol 2000;20:716-717
- DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
Essai randomisé vs placebo. L'association d'orlistat à un régime de réduction pondérale améliore l'équilibre glycémique :
- Ach Intern Med 2000;160:1321-1326.
- STEATORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
Au début du traitement :
- Lancet 1998;352:167-173.
- SUINTEMENT ANAL (CERTAIN FREQUENT)
- INCONTINENCE FECALE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Au début du traitement :
- Lancet 1998;352:167-173.
- CEPHALEE (A CONFIRMER )
- ANXIETE (A CONFIRMER )
- ASTHENIE (A CONFIRMER )
- DEPRESSION (A CONFIRMER )
Un cas chez une femme ayant des antécédents dépressifs. Réversible à l'arrêt du traitement. Deux tentatives de réintroduction positives :
- Can J Psychiatry 2000;45:87.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- ENFANT
Information manquante
- GROSSESSE
En l'absence d'études contrôlées sur le sujet.
- ALLAITEMENT
En l'absence d'informations sur le sujet.
- CHOLESTASE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- TROUBLES DIGESTIFS
Malabsorptions digestives en particulier.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale chez l'adulte :
- Cent vingt milligrammes 3 fois par jour au moment des repas.
Ne pas utiliser chez l'enfant.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
1 à 4% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
Répartition
Très faibles concentrations plasmatiques.
Métabolisme
La faible fraction résorbée subit une inactivation rapide.
Elimination
Voie fécale:
Eliminé très largement sous forme inchangée.
Bibliographie
- Drugs 1998;56:241-249.
- Int J Obesity 1997;21,Suppl 3,S12-S23.
- Lancet 1998;352:167-173.
- Diabetes Care 1998;21:1288-1294.
- Eur J Clin Pharmacol 1998;54:125-132.
- Clin Pharm Ther 1994;56:82-85.
- Drugs 1998;56:250 (éditorial).
- Med Hyg
1999;57:1000-1005.
- Drugs 1999;58:743-760.
- Ann Pharmacother 2001;35:314-328 (revue générale, 58 références)
Spécialités
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Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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