ORLISTAT

Introduction dans BIAM : 7/10/1998
Dernière mise à jour : 17/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [2S-[2 alpha (R), 3bêta]]-N-formyl-L-leucine 1 -[(3-hexyl-4-oxo-2oxetanyl)methyl]dodecyl ester

    Ensemble des dénominations


    CAS : 96829-58-2 DCIR : ORLISTAT
    USAN : ORLISTAT
    autre dénomination : ORLIPASTAT
    autre dénomination : TETRAHYDROLIPSTATIN
    autre dénomination : THL
    bordereau : 3116
    code expérimentation : RO 18 0647
    code expérimentation : RO 18 0647/002
    rINN : ORLISTAT
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. INHIBITEUR DE LA LIPASE PANCREATIQUE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      En inhibant de manière prolongée dans la lumière du tube digestif l'activité lipasique, réduit d'environ 30% la résorption des graisses.
      L'activité porte sélectivement sur les lipases pancréatiques et gastriques qui sont inhibées de manière très lentement réversible.
      L'étude en cross-over de 8 volontaires sains a montré d'autre part une augmentation de la sécrétion acide gastrique, une accélération de la vidange gastrique et une diminution de la sécrétion postprandiale de cholécystokinine :
      - Gut 2000;46:774-781.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITION DE LA LIPASE PANCREATIQUE (principal)

    2. DIMINUTION DE L'ABSORPTION DES GRAISSES (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. OBESITE (principale)
      En association au régime hypocalorique.
      Efficacité démontrée par une étude randomisée de près de 900 patients durant 2 ans; association à un régime hypocalorique:
      - JAMA 1999;281:235-242.
      L'efficacité est maintenue après un an de traitement :
      - Am J Clin Nutr 1999 ; 69 : 1108-1116.
      Emploi limité par les effets secondaires :
      - Am J Clin Nutr 1999 ; 69 : 1059-1060.
      Revue de cette indication (64 références). Perte de poids de 8 à 10% et, chez les diabétiques, amélioration de l'équilibre glycémique :
      - Drugs 1999;58:743-760.
      Diminue le risque d'apparition d'un diabète de type II chez les obèses
      traités :
      - Arch Intern Med 2000;160:1321-1326.
      Pourrait être efficace contre l'obésité provoquée par certains psychotropes:
      - J Clin Psychopharmacol 2000;20:716-717

    2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
      Essai randomisé vs placebo. L'association d'orlistat à un régime de réduction pondérale améliore l'équilibre glycémique :
      - Ach Intern Med 2000;160:1321-1326.

    Effets secondaires

    1. STEATORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Au début du traitement :
      - Lancet 1998;352:167-173.

    2. SUINTEMENT ANAL (CERTAIN FREQUENT)

    3. INCONTINENCE FECALE (CERTAIN RARE)

    4. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Au début du traitement :
      - Lancet 1998;352:167-173.

    6. CEPHALEE (A CONFIRMER )

    7. ANXIETE (A CONFIRMER )

    8. ASTHENIE (A CONFIRMER )

    9. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Un cas chez une femme ayant des antécédents dépressifs. Réversible à l'arrêt du traitement. Deux tentatives de réintroduction positives :
      - Can J Psychiatry 2000;45:87.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Précautions d'emploi

    1. ENFANT
      Information manquante

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      En l'absence d'études contrôlées sur le sujet.

    2. ALLAITEMENT
      En l'absence d'informations sur le sujet.

    3. CHOLESTASE

    4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    5. TROUBLES DIGESTIFS
      Malabsorptions digestives en particulier.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale chez l'adulte :
    - Cent vingt milligrammes 3 fois par jour au moment des repas.
    Ne pas utiliser chez l'enfant.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    1 à 4% de la dose sont résorbés par le tractus gastro-intestinal.
    Répartition
    Très faibles concentrations plasmatiques.

    Métabolisme
    La faible fraction résorbée subit une inactivation rapide.
    Elimination
    Voie fécale:
    Eliminé très largement sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drugs 1998;56:241-249.
    - Int J Obesity 1997;21,Suppl 3,S12-S23.
    - Lancet 1998;352:167-173.
    - Diabetes Care 1998;21:1288-1294.
    - Eur J Clin Pharmacol 1998;54:125-132.
    - Clin Pharm Ther 1994;56:82-85.
    - Drugs 1998;56:250 (éditorial).
    - Med Hyg 1999;57:1000-1005.
    - Drugs 1999;58:743-760.
    - Ann Pharmacother 2001;35:314-328 (revue générale, 58 références)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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