CANDESARTAN CILEXETIL
CANDESARTAN CILEXETIL
Introduction dans BIAM : 12/10/1998
Dernière mise à jour : 23/2/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]éthyl 2-éthoxy-1-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylateEnsemble des dénominations
CAS : 145040-37-5
DCIMr : CANDESARTAN CILEXETIL
bordereau : 3111
code expérimentation : TCV-116
dcim : candésartan cilexétil
rINNM : CANDESARTAN CILEXETILClasses Chimiques
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTAGONISTE DE L’ANGIOTENSINE II (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et non compétitif des récepteurs AT1 de l’angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la secrétion d’aldostérone et la libération de noradrénaline.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- VASODILATATEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Diminue une éventuelle résistance à l’insuline (effet sur la rétention de sodium associée) :
– J Hum Hypertens 1999;13,Suppl1:S73-74.
Essai randomisé chez 133 malades ; effet maximal obtenu avec 32 mg/jour :
– Am J Cardiol 1999;83:272-275.
Efficace dans les HTA modérés à sévères :
– Hypertension 2000;36:454-460.
Chez les diabétiques, est aussi actif sur la pression sanguine que le lisinopril:
– BMJ 2000;321:1440-1444 - NEPHROPATHIE DIABETiQUE (à confirmer)
L’association candesartan/lisinopril réduit davantage la micro-albuminurie que le lisinopril seul
– BMJ 2000;321:1440-1444 - INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (à confirmer)
Dans une étude randomisée multicentrique de 768 patients, serait aussi efficace que l’énalapril :
– Circulation 1999;100:1032-1034.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TOUX (CERTAIN RARE)
Entraînerait une toux chez 35% des patients ayant présenté une toux à la suite de la prise d’énalapril. Cette fréquence serait identique à celle observée dans le groupe placebo :
– Am J Hypertens 2000;13:214-218. - ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR DORSALE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- OEDEME PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Par analogie avec les IEC, risque d’insuffisance rénale foetale et neonatale.
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Réduire la posologie - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Réduire la posologie.
- GROSSESSE
En l’absence de données dans l’espèce humaine. - ALLAITEMENT
En l’absence de données dans l’espèce humaine. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale :
-chez l’adulte:
Huit milligrammes par jour en une prise unique .
En cas de besoin, la posologie peut être augmentée à seize milligrammes par jour.
– chez le patient âgé, l’insuffisant rénal ou hépatique sévère:
Il est
recommandé de débuter par quatre milligrammes par jour
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
à 9
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
à 99.80
%
voie fécale
– 3 –
ELIMINATION
voie rénale
– 4 –
REPARTITION
lien protéines plasmatiquesAbsorption
Administré oralement sous forme d’un ester inactif, qui durant l’absorption par la muqueuse gastro-intestinale libère par hydrolyse le candesartan actif.
Biodisponibilité par voie orale voisine de 40%.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 99,8% (principalement à l’albumine).
Demi-Vie
9 heures.
Peu modifiée chez le sujet âgé.
Allongée en cas d’insuffisance rénale ou hépatique sévère .
Métabolisme
20 à 30% de la dose administrée sont métabolisés par le foie.
Elimination
Voie rénale:
30% de la dose sont éliminés par les urines, principalement sous forme inchangée.
Voie fécale:
70% de la dose sont éliminés par les fécès principalement sous forme inchangée.
Bibliographie
– Drugs 1998;56:847-869.
– Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
– Ann Pharmacother 1999;33:1287-1298.(Revue générale)
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ATACAND (SUISSE)