CANDESARTAN CILEXETIL

Introduction dans BIAM : 12/10/1998
Dernière mise à jour : 23/2/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]éthyl 2-éthoxy-1-[4-[2-(1H-tétrazol-5-yl)phényl]benzyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylate

    Ensemble des dénominations


    CAS : 145040-37-5 DCIMr : CANDESARTAN CILEXETIL
    bordereau : 3111
    code expérimentation : TCV-116
    dcim : candésartan cilexétil
    rINNM : CANDESARTAN CILEXETIL

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

    2. ANTAGONISTE DE L'ANGIOTENSINE II (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'activité antihypertensive est la conséquence du blocage spécifique et non compétitif des récepteurs AT1 de l'angiotensine II impliqués dans la vasoconstriction, la secrétion d'aldostérone et la libération de noradrénaline.

    Effets Recherchés

    1. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

    2. VASODILATATEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
      Diminue une éventuelle résistance à l'insuline (effet sur la rétention de sodium associée) :
      - J Hum Hypertens 1999;13,Suppl1:S73-74.
      Essai randomisé chez 133 malades ; effet maximal obtenu avec 32 mg/jour :
      - Am J Cardiol 1999;83:272-275.
      Efficace dans les HTA modérés à sévères :
      - Hypertension 2000;36:454-460.
      Chez les diabétiques, est aussi actif sur la pression sanguine que le lisinopril:
      - BMJ 2000;321:1440-1444

    2. NEPHROPATHIE DIABETiQUE (à confirmer)
      L'association candesartan/lisinopril réduit davantage la micro-albuminurie que le lisinopril seul
      - BMJ 2000;321:1440-1444

    3. INSUFFISANCE CARDIAQUE CONGESTIVE (à confirmer)
      Dans une étude randomisée multicentrique de 768 patients, serait aussi efficace que l'énalapril :
      - Circulation 1999;100:1032-1034.

    Effets secondaires

    1. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    2. TOUX (CERTAIN RARE)
      Entraînerait une toux chez 35% des patients ayant présenté une toux à la suite de la prise d'énalapril. Cette fréquence serait identique à celle observée dans le groupe placebo :
      - Am J Hypertens 2000;13:214-218.

    3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    4. DOULEUR DORSALE (CERTAIN RARE)

    5. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    6. NAUSEE (CERTAIN RARE)

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    9. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    10. OEDEME PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)

    11. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
      Par analogie avec les IEC, risque d'insuffisance rénale foetale et neonatale.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Réduire la posologie

    2. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
      Réduire la posologie.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      En l'absence de données dans l'espèce humaine.

    2. ALLAITEMENT
      En l'absence de données dans l'espèce humaine.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    -chez l'adulte:
    Huit milligrammes par jour en une prise unique .
    En cas de besoin, la posologie peut être augmentée à seize milligrammes par jour.
    - chez le patient âgé, l'insuffisant rénal ou hépatique sévère:
    Il est recommandé de débuter par quatre milligrammes par jour

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE à 9 heure(s)
    - 2 - ELIMINATION à 99.80 % voie fécale
    - 3 - ELIMINATION voie rénale
    - 4 - REPARTITION lien protéines plasmatiques

    Absorption
    Administré oralement sous forme d'un ester inactif, qui durant l'absorption par la muqueuse gastro-intestinale libère par hydrolyse le candesartan actif.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 40%.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 99,8% (principalement à l'albumine).
    Demi-Vie
    9 heures.
    Peu modifiée chez le sujet âgé.
    Allongée en cas d'insuffisance rénale ou hépatique sévère .
    Métabolisme
    20 à 30% de la dose administrée sont métabolisés par le foie.
    Elimination
    Voie rénale:
    30% de la dose sont éliminés par les urines, principalement sous forme inchangée.
    Voie fécale:
    70% de la dose sont éliminés par les fécès principalement sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drugs 1998;56:847-869.
    - Dossier du CNHIM 1999;20:55-78.
    - Ann Pharmacother 1999;33:1287-1298.(Revue générale)

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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