RIVASTIGMINE

Introduction dans BIAM : 29/10/1998
Dernière mise à jour : 4/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (-)-éthylméthylcarbamate de 3-[(1S)-1-(diméthylamino)éthyl]phényle

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 123441-03-2
  DCIR : RIVASTIGMINE
  
  bordereau : 3119
  
  rINN : RIVASTIGMINE

  Classes Chimiques

  • CARBAMATE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
     – CNS Drugs 2000;13:385-395.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur sélectif de longue durée d’action de l’acétylcholinestérase. En augmentant au niveau central les concentrations d’acétylcholine dans la fente synaptique, améliorerait la fonction cognitive au cours de la maladie d’Alzheimer.

  Effets Recherchés

  2. FONCTIONS COGNITIVES (AMELIORATION) (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE D’ALZHEIMER (principale)
     Etude randomisée multicentrique de 725 malades atteints de formes légères à modérément sévères.
     Efficacité sur les fonctions cognitives et la participation à la vie en commun chez 1/4 à 1/3 des malades pour des doses de 6 à 12 mg/jour; peu d’effets secondaires:
     – BMJ 1999;318:633-640.
  3. DEMENCE SENILE (à confirmer)
     Démence à corps de Lewy. Amélioration des troubles du comportement avec une tolérance acceptable. Etude randomisée vs placebo de 120 malades :
     – Lancet 2000;356:2031-2036.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
     Banals
     Un cas décrit de vomissements sévères avec rupture secondaire de l’oesophage:
     – Rev Prescr 2001;21:200
     Les vomissements sévères se voient après interruption puis reprise du traitement. Il est recommandé pour les éviter de reprendre le traitement avec de faibles doses:
     – Information du fabricant US février 2001
  4. POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
  5. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  6. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  7. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  8. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  9. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  10. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  11. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  12. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
  14. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  15. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  16. HYPERSUDATION (A CONFIRMER )
  17. MALAISE (A CONFIRMER )
  18. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
  19. ANGOR (A CONFIRMER )
  20. SYNCOPE (A CONFIRMER )
  21. HEMORRAGIE GASTRO-INTESTINALE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Réduire la posologie.
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Réduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : six à douze milligrammes en 2 prises par jour au moment des repas.
  Cette posologie d’entretien sera atteinte progressivement en débutant par trois milligrammes par jour en deux prises et en augmentant après des
  délais d’au moins 2 semaines à six milligrammes par jour puis neuf milligrammes par jour sous réserve d’une bonne tolérance.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  40
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  1
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  90
  %
  voie rénale

  Absorption
  Résorption rapide et complète par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique 1 heure après une prise orale.
  Biodisponibilité voisine de 35% après une prise de 3 mg.
  La biodisponibilité est accrue par la prise simultanée d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 40%
  Franchit la barrière hémato-encéphalique.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie plasmatique est en moyenne de une heure.
  En cas d’insuffisance hépatique légère à modérée, le pic plasmatique est accrue de 60% et l’aire sous la courbe est plus que doublée.
  En cas d’insuffisance rénale modérée, le pic plasmatique et l’aire
  sous la courbe sont plus que doublés.

  Métabolisme
  Hydrolysé par la cholinestérase en dérivé décarbamylé inactif.
  
  Elimination
  *Voie rénale : plus de 90% de la dose sont éliminés dans les urines en 24 heures sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Int J Geriatric Psychopharmacol 1998;1:55-71.
  – Dossier d’information technique produit EXELON 1998, Novartis Pharma S.A., (CREATION)
  – CNS Drugs 1999;11:281-288.
  – Am J Psychiatry 2000;157:4-15.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • EXELON (SUISSE)

  ---

  Retour à la page d’accueil