principal Inhibiteur sélectif et réversible de la catéchol-O-méthyl transférase (COMT). En inhibant le métabolisme de la L-Dopa à la périphérie par la COMT, augmente la quantité de L-Dopa disponible pour être transformée au niveau central en dopamine, prolonge la demi-vie de la L-Dopa et améliore l'efficacité de l'association L-Dopa-inhibiteur de Dopa décarboxylase. N'exercerait que peu d'effet inhibiteur au niveau central.
MALADIE DE PARKINSON (principale) En association avec lévodopa-bensérazide ou lévodopa-carbidopa, amélioration des phénomènes on-off : - Neurology 1998;51:1309-1314. Revue de cette indication : - Drugs 1999;58:159-177. Améliorerait les fonctions cognitives (dont la mémoire) : - CNS Drugs 2000;13:227-232. Revue générale : - Drugs 2000;59:1233-1250. - Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68
SYNDROME MALIN DES NEUROLEPTIQUES(ANTECEDENTS) Ne doit pas être utilisé en cas d'antécédents de syndrome malin des neuroleptiques ou de rhabdomyolyse: décision de l'agence Européenne: - Scrip 1998;2391:16.
RHABDOMYOLYSE(ANTECEDENTS) Ne doit pas être utilisé en cas d'antécédents de rhabdomyolyse ou de syndrome malin des neuroleptiques: décision de l'agence Européenne: - Scrip 1998;2391:16.
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale : - Adulte : deux cents milligrammes avec chaque prise de lévodopa. Ne pas dépasser deux grammes par jour. Nécessiter de réduire de 10 à 30% la posologie journalière de lévodopa.
Absorption
Rapidement résorbée par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité par voie orale voisine de 30 à 50%, peu modifiée par la prise d'aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 98%
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 2 heures.
Métabolisme
Largement métabolisée au niveau hépatique.
Elimination
*Voie fécale : 80 à 90% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
Bibliographie
- Drugs 1999;58:159-177. - Med Letter (France) 2000;22:19-20. - Neurology 2000;55 (suppl 4) :S57-S59 et S65-S68
Spécialités
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