EFAVIRENZ

Introduction dans BIAM : 1/4/1999
Dernière mise à jour : 29/1/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (4S)-6-chloro-4-(cyclopropyléthynyl)-4-(trifluorométhyl)-1,4-dihydro-2H-3,1-benzoxazin-2-one

    Ensemble des dénominations

    ATC : J05A-G03
    CAS : 154598-52-4
    DCIR : EFAVIRENZ
    bordereau : 3123
    rINN : EFAVIRENZ

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIVIRAL (principale certaine)

    2. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    3. INHIBITEUR NON NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Inhibiteur non nucléosidique hautement sélectif de la transcriptase du VIH-1. N'inhibe pas la transcriptase du VIH-2.

    Effets Recherchés

    1. ANTIVIRAL (principal)
      Inhibition spécifique de la transcriptase inverse du VIH-1.

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A VIH (principale)
      Infection à VIH-1.
      En association avec la stavudine et la lamivudine, réduit la charge virale, notamment dans le tractus génital féminin :
      - Clin Microbiol Infect 1999;5(Suppl 3): 54 et 232.
      Essai de différentes combinaisons d'antirétroviraux chez l'adulte. La plus efficace semble être efavirens/zidovudine/lamivudine :
      - N Engl J Med 1999;341:1865-1873.
      Une autre étude faite chez l'enfant montre que l'association la plus efficace et la mieux tolérée serait efavirenz/nelfinavir/inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse :
      - N Engl J Med 1999;341:1874-1881.
      L'association de 2 inhibiteurs nucléosidiques à l'efavirenz est efficace comme traitement initial de l'infection à HIV:
      - J Infect Dis 2000;181:1273-1279

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)

    3. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)

    4. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)

    5. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)

    6. ASTHENIE (CERTAIN FREQUENT)

    7. INSOMNIE (CERTAIN RARE)

    8. DYSPEPSIE (CERTAIN RARE)

    9. TROUBLE DE L'ATTENTION (CERTAIN RARE)

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Tératogène chez le singe.
      Pas d'effet chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

    3. ENFANT
      Information manquante.

    4. ERUPTION CUTANEE(ANTECEDENT)
      Risque d'intolérance croisée avec la névirapine.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : six cents milligrammes par jour en une prise au coucher (en association avec une antiprotéase et/ou un analogue nucléosidique).

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 99 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 40 à 76 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 14 à 34 % voie rénale
    - 4 - ELIMINATION 16 à 61 % voie fécale

    Absorption
    Pic plasmatique voisin de 4 mcg/ml 2 à 5 heures après une prise orale de 600 mg.
    La biodisponibilité pourrait être augmentée après un repas riche en matières grasses.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques supérieure à 99% (principalement à l'albumine).
    Concentrations dans le LCR voisines de 1% des concentrations plasmatqiues.

    Demi-Vie
    La demi-vie terminale d'élimination plasmatique se situe entre 52 et 76 heures après administration unique et entre 40 et 55 heures après administration réitérée.
    Métabolisme
    Principalement métabolisé par le cytochrome P450 (CYP 3A4 et CYP 2B6) en métabolites hydroxylés puis glucuronoconjugués.
    Les métabolites sont inactifs.
    L'éfavirenz est un inducteur enzymatique qui induit son propre métabolisme.
    Elimination
    *Voie rénale : 14 à 34% d'une dose de 400 mg sont excrétés dans les urines sous forme de métabolites et moins de 1% est excrété sous forme inchangée.
    *Voie fécale : 16 à 61% sont excrétés dans les fèces sous forme inchangée.

    Bibliographie

    - Drugs 1998;56:1055-1064.
    - Dossier ATU Sustiva, 1998 (DUPONT PHARMA).

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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