MIZOLASTINE

Introduction dans BIAM : 20/4/1999
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-[[1-[1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzimidazol-2-yl]pipéridin-4-yl](méthyl)amino]pyrimidin-4(3H)-one

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 108612-45-9
  DCIR : MIZOLASTINE
  
  bordereau : 3133
  
  code expérimentation : SL85.0324-00
  
  dci : mizolastine
  
  rINN : MIZOLASTINE

  Classes Chimiques

  • BENZIMIDAZOLE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
  3. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques.
     Ne possèderait ni effet sédatif ni effet anticholinergique.
     Pourrait par un effet direct réduire la migration des cellules intervenant dans la réaction allergique.
     Possèderait une activité inhibitrice de la 5-lipoxygénase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIALLERGIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
  3. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)
  4. URTICAIRE (principale)

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)
  3. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  4. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  5. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  6. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)
  7. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  8. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
  9. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
  10. DEPRESSION (A CONFIRMER )
  11. ANXIETE (A CONFIRMER )
  12. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
  13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
  14. TROUBLE DE LA REPOLARISATION (INFORMATION NEGATIVE )
      N’entrainerait pas de trouble de la repolarisation chez le sujet sain; étude chez 24 volontaires sains:
      – Br J clin Pharmacol 1999;47:515-520.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. CONDUCTEUR DE VEHICULE
     Risque de somnolence.

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
  6. HYPOKALIEMIE
  7. BRADYCARDIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  – 1 -Dose usuelle par jour
  Voie : ORALE
  Classe d’age : adulte et enfant de plus de 12
  Posologie : 10 mg
  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte et enfant de plus de douze ans : dix milligrammes par jour en une seule prise.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  13
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  90
  %
  voie fécale

  Absorption
  Le pic plasmatique est atteint 1,5 heures après une prise orale.
  Biodisponibilité par voie orale voisine de 65%, non modifiée par la prise d’aliments, accrue en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 98%, principalement à l’albumine.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est en moyenne de 13 heures.
  Elle n’est pas modifiée en cas d’insuffisance hépatique.
  
  Métabolisme
  Largement métabolisée par glucuroconjugaison et par les CYP3A4 et CYP2A6 en métabolites inactifs.
  
  Elimination
  *Voie fécale : plus de 90% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Allergy 1998;53:969-975
  – Arzneimittelforschung 1998;48:173-178.
  – Monographie produit MIZOLLEN 1999, laboratoires SYNTHELABO (Création).
  – Drug Saf 1999;20:385-401.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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