MIZOLASTINE

Introduction dans BIAM : 20/4/1999
Dernière mise à jour : 28/6/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    2-[[1-[1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzimidazol-2-yl]pipéridin-4-yl](méthyl)amino]pyrimidin-4(3H)-one

    Ensemble des dénominations


    CAS : 108612-45-9 DCIR : MIZOLASTINE
    bordereau : 3133
    code expérimentation : SL85.0324-00
    dci : mizolastine
    rINN : MIZOLASTINE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)

    2. ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Antagoniste sélectif des récepteurs H1 périphériques.
      Ne possèderait ni effet sédatif ni effet anticholinergique.
      Pourrait par un effet direct réduire la migration des cellules intervenant dans la réaction allergique.
      Possèderait une activité inhibitrice de la 5-lipoxygénase.

    Effets Recherchés

    1. ANTIALLERGIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. RHINITE ALLERGIQUE (principale)

    2. CONJONCTIVITE ALLERGIQUE (principale)

    3. URTICAIRE (principale)

    Effets secondaires

    1. SOMNOLENCE (CERTAIN RARE)

    2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)

    3. POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)

    4. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN TRES RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    8. HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )

    9. DEPRESSION (A CONFIRMER )

    10. ANXIETE (A CONFIRMER )

    11. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )

    12. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )

    13. TROUBLE DE LA REPOLARISATION (INFORMATION NEGATIVE )
      N'entrainerait pas de trouble de la repolarisation chez le sujet sain; étude chez 24 volontaires sains:
      - Br J clin Pharmacol 1999;47:515-520.

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque de somnolence.

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Information manquante.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. ALLONGEMENT DE L'ESPACE QT

    5. HYPOKALIEMIE

    6. BRADYCARDIE

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    - 1 -Dose usuelle par jour
    Voie : ORALE
    Classe d'age : adulte et enfant de plus de 12
    Posologie : 10 mg
    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte et enfant de plus de douze ans : dix milligrammes par jour en une seule prise.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 98 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - DEMI VIE 13 heure(s)
    - 3 - ELIMINATION 90 % voie fécale

    Absorption
    Le pic plasmatique est atteint 1,5 heures après une prise orale.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 65%, non modifiée par la prise d'aliments, accrue en cas d'insuffisance hépatique.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 98%, principalement à l'albumine.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 13 heures.
    Elle n'est pas modifiée en cas d'insuffisance hépatique.
    Métabolisme
    Largement métabolisée par glucuroconjugaison et par les CYP3A4 et CYP2A6 en métabolites inactifs.
    Elimination
    *Voie fécale : plus de 90% de la dose sont éliminés dans les fèces sous forme métabolisée.

    Bibliographie

    - Allergy 1998;53:969-975
    - Arzneimittelforschung 1998;48:173-178.
    - Monographie produit MIZOLLEN 1999, laboratoires SYNTHELABO (Création).
    - Drug Saf 1999;20:385-401.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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