TAZAROTENE

Introduction dans BIAM : 18/5/1999
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  éthyl 6-[(4,4-diméthylthiocroman-6-yl)éthinyl]nicotinate

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 118292-40-3
  DCIR : TAZAROTENE
  
  USAN : TAZAROTENE
  
  bordereau : 3147
  
  code expérimentation : AGN-190168
  
  dci : tazarotène
  
  rINN : TAZAROTENE

  Classes Chimiques

  • NICOTINATE
  • RETINOIDE
  • RETINOIDE ACETYLENIQUE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTI-ACNEIQUE (principale certaine)
  3. ANTIPSORIASIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Rétinoïde se caractérisant par une affinité sélective pour un sous-type de récepteur à l’acide rétinoïque (RAR bêta) considéré comme à l’origine de l’action sur les kératinocytes.
     Restaure la différenciation des kératinocytes et réduit leur hyperprolifération. Par le biais d’une inhibition du facteur de transcription AP1, diminue la production de diverses cytokines pro-inflammatoires et de molécules d’adhésion impliquées dans l’infiltration cellulaire de l’inflammation.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPSORIASIQUE (principal)
  3. ANTI-ACNEIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. PSORIASIS (principale)
     Formes en plaques concernant moins de 10% de la surface corporelle.
  3. ACNE (principale)
     Légère à modérée.
  4. EPITHELIOMA BASOCELLULAIRE (à confirmer)
     Traitement local (gel à 1%) quotidien pendant 8 mois. Réponse complète de 16 lésions sur 30 :
     – N Engl J Med 1999;341:1767-1768.

  Effets secondaires

  2. ERYTHEME CUTANE (CERTAIN FREQUENT)
     Dans la zone d’application.
  3. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
     Dans la zone d’application.

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Altération du squelette (rat, lapin).
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Tératogène par voie orale chez l’animal.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – APPLICATION CUTANEE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Application quotidienne le soir d’un gel à 0,1% ou 0,05% en couche mince.
  Ne pas dépasser 3,5 mg par jour soit un maximum d’un tube de 60 g de gel à 0,1% pour 17 jours de traitement.
  Ne pas appliquer sur la peau saine.
  Durée moyenne du traitement : 12
  semaines.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Après application locale, le tazarotène n’est pas détectable dans le plasma mais il est rapidement transformé en acide tazaroténique dont le pic plasmatique apparaît 14 à 15 heures après l’application.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie de l’acide tazaroténique est en moyenne de 18 heures après application cutanée.
  La demi-vie du tazarotène est d’environ 6 heures et celle de l’acide tazaroténique de 14 heures après administration intraveineuse.
  
  Métabolisme
  Métabolisé en sulfones et sulfoxydes inactifs ainsi qu’en dérivé oxydé.
  
  Elimination
  *Voie rénale : une partie de la dose est éliminée dans les urines sous forme métabolisée.
  *Voie fécale : une partie est éliminée dans les fèces sous forme métabolisée.
  

  Bibliographie

  – Br J Dermatol 1996;135:18-25.
  – Exp Opin Invest Drugs 1997;6:1537-1551.
  – Med Letter (France) 1997;19:113-114.
  – Drugs 1998;55:705-712.
  – Dermatology 1999;199:40-46.
  – Brochure scientifique produit ZORAC, Laboratoires ALLERGAN FRANCE.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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