EPTIFIBATIDE
EPTIFIBATIDE
Introduction dans BIAM : 9/2/2000
Dernière mise à jour : 29/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(1->6)-disulfure cyclique de [N6-carbamimidoyl-N2-(3-sulfanylpropanoyl)-L-lysyl]-glycyl-L-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cystéinamideEnsemble des dénominations
ATC : B01A-C16
CAS : 148031-34-9
DCIR : EPTIFIBATIDE
bordereau : 3155
code expérimentation : Sch-60936
rINN : EPTIFIBATIDEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 21/12/2000
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
- ANTAGONISTE DES RECEPTEURS GPIIb/IIIa (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
S’oppose à la formation de l’agrégrat plaquettaire en bloquant de manière réversible le récepteur GPIIb/IIIa présent à la surface des plaquettes activées (site de fixation du fibrinogène permettant l’établissement de ponts entre plaquettes).
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principal)
- SYNDROME DE MENACE (principale)
En association avec l’aspirine et l’héparine non fractionnée.
Intérêt dans les syndromes sans élévation du segment ST :
– Circulation 2000:101:366-371. - ANGOR INSTABLE (principale)
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE) (principale)
Sans onde Q. - ANGIOPLASTIE CORONAIRE(ADJUVANT) (principale)
Avant l’implantation d’un stent. Perfusion de 24 h en association avec des antiagrégants plaquettaires. Réduction du risque des accidents coronariens utérieurs. Etude randomisée vs placebo de 2064 patients :
– Lancet 2000;356:2037-2044
- HEMORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent mineure, au site d’accès vasculaire. - HYPOTENSION ARTERIELLE (A CONFIRMER )
Discrète augmentation d’incidence versus placebo dans l’essai PURSUIT. - THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
- NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
Etude chez le rat, le lapin. - INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- HEMORRAGIE RECENTE
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL RECENT
- THROMBOPENIE
- TROUBLE DE L’HEMOSTASE
- HYPERTENSION ARTERIELLE SEVERE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie et mode d’administration
Adulte présentant un angor instable ou un infarctus du myocarde sans onde Q :
La dose recommandée est de 180 microg/kg en bolus intraveineux, administrée dès que possible après la confirmation du diagnostic, suivie d’une perfusion continue de 2
microg/kg/min pendant 72 heures, jusqu’à l’initiation d’une chirurgie par pontage aortocoronarien (PAC) ou jusqu’à la sortie de l’établissement hospitalier (en fonction de l’événement se produisant en premier). Si une intervention coronarienne
percutanée (ICP) est réalisée pendant le traitement par eptifibatide, poursuivre la perfusion pendant 20 à 24 heures après l’ICP en respectant une durée maximale de traitement de 96 heures.
Si un patient nécessite un traitement ou une intervention
chirurgicale cardiaque d’urgence au cours du traitement par eptifibatide, interrompre la perfusion immédiatement. En cas d’intervention non cardiaque, arrêter la perfusion d’eptifibatide au moment adéquat pour permettre un retour à la normale de la
fonction plaquettaire.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
25
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
2.50
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
En administration par voie veineuse, présente une cinétique linéaire.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 25%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination plasmatique est en moyenne de 2,5 heures.
Métabolisme
Subit une désamination.
Elimination
*Voie rénale : principale voie d’élimination sous forme inchangée et sous forme de métabolites.
Bibliographie
– Drugs 1999;57:439-462.
– Circulation 2000;101:366-371.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr