REPAGLINIDE

Introduction dans BIAM : 6/4/2000
Dernière mise à jour : 17/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide (+)-éthoxy-alfa-[[(s)-alfa-isobutyl-o-piperinobenzyl]carbamoyl]para-toluique

    Ensemble des dénominations

    BAN : REPAGLINIDE
    CAS : 135062-02-1
    DCIR : REPAGLINIDE
    bordereau : 3167
    code expérimentation : AG-EE-623-ZW
    code expérimentation : AG-EE-6232W
    rINN : REPAGLINIDE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Stimule la libération d'insuline par un mécanisme voisin du glibenclamide. En inhibant au niveau des cellules bêta du pancréas les canaux potassiques ATP dépendants, provoque une dépolarisation de la cellule à l'origine d'une entrée de calcium par les canaux calciques voltage-dépendants. L'augmentation des concentrations intracellulaires de calcium qui en découle, provoque la libération d'insuline. Sa faible durée d'action diminuerait les risques d'hypoglycémie ainsi que la sensibilité des cellules bêta.

    Effets Recherchés

    1. HYPOGLYCEMIANT (principal)

    2. ANTIDIABETIQUE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)
      Lorsque le contrôle glycémique est insuffisant du fait des mesures hygiéno-diététiques.
      Facilite le contrôle glycémique par le régime:
      - Diabetes Care 2001;24:11-15

    Effets secondaires

    1. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)

    2. TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)

    3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)

    4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)

    5. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)

    6. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    7. CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)

    8. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)

    Effets sur la descendance

    1. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    2. EMBRYOTOXICITE CHEZ L'ANIMAL
      Développement anormal des membres à fortes doses chez le rat.

    3. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. CONDUCTEUR DE VEHICULE
      Risque d'hypoglycémie.

    2. INSUFFISANCE RENALE

    Contre-Indications

    1. GROSSESSE
      Embryotoxique chez l'animal.

    2. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    3. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    4. DIABETE INSULINODEPENDANT

    5. ACIDOCETOSE
      Acidocétose diabétique.

    6. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    7. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Elimination hépatobiliaire du produit.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : débuter par cinq cents microgrammes par jour.
    Après un délai de 1 à 2 semaines et en fonction de la réponse, la posologie sera augmentée sans dépasser 16 milligrammes par jour. La dose sera repartie avant les repas.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - DEMI VIE 20 à 60 minute(s)
    - 2 - ELIMINATION 90 % voie fécale
    - 3 - ELIMINATION 6 % voie rénale

    Absorption
    Pic plasmatique voisin de 30 à 80 microgrammes/l, 35 à 50 min après une prise orale de 2 mg.
    Peu modifiée par la prise d'aliment.
    Biodisponibilité par voie orale voisine de 60%, augmentée en cas d'insuffisance hépatique ou rénale.
    Demi-Vie
    La demi-vie d'élimination est en moyenne de 45 min (de 20 à 60 min).
    Elle est fortement allongée en cas d'insuffisance hépatique.
    Métabolisme
    Fortement métabolisé. Comporte une coupure oxydative du cycle piperidine. Le métabolisme implique le CYP3A4.
    Elimination
    *Voie fécale : 90% de la dose administrée sont éliminés par la bile et les fèces sous forme métabolisée.
    *Voie rénale : 6% de la dose sont éliminés dans les urines.

    Bibliographie

    - Pharmacotherapy 1998;18:1195-1204.
    - Drugs Aging 1998;13:173-180.
    - Presse Med 2000;29:1059-1061.
    - Rev Prescr 2000;20:575-578.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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