AMPRENAVIR

Introduction dans BIAM : 7/11/2000
Dernière mise à jour : 27/3/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    [(1S,2R)-3-[[(4-aminophényl)sulfonyl](2-méthylpropyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl]carbamate de (3S)-tétrahydrofuran-3-yle

    Ensemble des dénominations


    CAS : 161814-49-9 DCIR : AMPRENAVIR
    bordereau : 3161
    code expérimentation : KVX-478
    code expérimentation : VX-478
    code expérimentation : 141W94
    dci : amprénavir
    rINN : AMPRENAVIR
    Regime : liste I
    Remarque sur le regime : JO 21/12/2000

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIVIRAL (principale certaine)

    2. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)

    3. INHIBITEUR DE LA HIV-1 PROTEASE (principale certaine)

    4. ANTIPROTEASE (principale certaine)

    5. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

    6. INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Bloque la réplication virale en inhibant de manière compétitive la protéase virale qui permet le clivage des précurseurs polyprotéiques viraux en protéines virales matures et infectieuses. Cette activité s'exerce sans affecter les protéases humaines. Le profil de résistance serait différent de celui du saquinavir et de l'indinavir.

    Effets Recherchés

    1. INHIBITEUR DES PROTEASES DU VIH (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. INFECTION A VIH (principale)

    2. SIDA (principale)

    Effets secondaires

    1. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)

    2. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)

    3. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)

    4. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    5. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Habituellement discrète, ne nécessitant pas un arrêt obligatoire du traitement.

    6. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    8. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)

    9. LIPODYSTROPHIE (A CONFIRMER )
      Redistribution anormale de la masse graisseuse.

    10. DEPRESSION (A CONFIRMER )

    11. TROUBLE DE L'HUMEUR (A CONFIRMER )

    12. ASTHENIE (A CONFIRMER )

    Effets sur la descendance

    1. NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Etude chez le rat, le lapin.

    2. INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE RENALE
      Pas d'adaptation posologique à priori.

    2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      Réduire la posologie.

    Contre-Indications

    1. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

    2. GROSSESSE
      Information manquante.

    3. ALLAITEMENT
      Information manquante.

    Voies d'administration

    - 1 - ORALE

    Posologie et mode d'administration

    Dose usuelle par voie orale :
    - Adulte : 1200 milligrammes 2 fois par jour. Réduire la posologie à 450 ou 300 milligrammes 2 fois par jour en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère respectivement.
    - Enfants de 4 à 12 ans et patients de moins de 50 kg : 20 milligrammes/kg de poids corporel 2 fois par jour sans excéder la dose maximale de 2400 mg par jour.
    Le traitement n'est pas recommandé chez l'enfant de mois de 4 ans.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Pic plasmatique 1 à 2 heures après administration par voie orale.
    La prise d'aliments retarde et diminue le pic plasmatique.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 90%, principalement aux alfa1 glycoprotéines acides.
    Demi-Vie
    La demi-vie est en moyenne de 9 heures.
    Elle est fortement allongée en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère
    Métabolisme
    Métabolisé par le CYP 3A4.
    Elimination
    *Voie fécale : Principale voie d'élimination sous forme métabolisée.
    *Voie rénale : moins de 3% de la dose sont éliminés sous forme inchangée dans les urines

    Bibliographie

    - Drugs 1998;55:837-842.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr


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