principal Bloque la réplication virale en inhibant de manière compétitive la protéase virale qui permet le clivage des précurseurs polyprotéiques viraux en protéines virales matures et infectieuses. Cette activité s'exerce sans affecter les protéases humaines. Le profil de résistance serait différent de celui du saquinavir et de l'indinavir.
Dose usuelle par voie orale : - Adulte : 1200 milligrammes 2 fois par jour. Réduire la posologie à 450 ou 300 milligrammes 2 fois par jour en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère respectivement. - Enfants de 4 à 12 ans et patients de moins de
50 kg : 20 milligrammes/kg de poids corporel 2 fois par jour sans excéder la dose maximale de 2400 mg par jour. Le traitement n'est pas recommandé chez l'enfant de mois de 4 ans.
Pharmaco-Cinétique
Absorption
Pic plasmatique 1 à 2 heures après administration par voie orale. La prise d'aliments retarde et diminue le pic plasmatique.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisine de 90%, principalement aux alfa1 glycoprotéines acides.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 9 heures. Elle est fortement allongée en cas d'insuffisance hépatique modérée ou sévère
Métabolisme
Métabolisé par le CYP 3A4.
Elimination
*Voie fécale : Principale voie d'élimination sous forme métabolisée. *Voie rénale : moins de 3% de la dose sont éliminés sous forme inchangée dans les urines
Bibliographie
- Drugs 1998;55:837-842.
Spécialités
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