FELODIPINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (RS)-4-(2,3-dichlorophényl)-2,6-diméthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate d’éthyle et de méthyle

  Ensemble des dénominations

  BAN : FELODIPINE
  
  CAS : 86189-69-7
  
  DCF : FELODIPINE
  
  DCIR : FELODIPINE
  
  USAN : FELODIPINE
  
  bordereau : 2964
  
  code expérimentation : H-154/82
  
  dci : félodipine
  
  rINN : FELODIPINE

  Classes Chimiques

  • DIHYDROPYRIDINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
  4. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
  5. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
  6. SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     * En inhibant l’entrée du calcium par les canaux voltage-dépendants de type 2 au niveau de la fibre lisse vasculaire, la felodipine provoque une baisse des résistances périphériques.
     * N’exercerait que peu ou pas d’effet sur les canaux calciques myocardiques d’où une moindre activité dépressive cardiaque.
     * Exerce en début de traitement une activité natriurétique par diminution des résistances vasculaires rénales.
     *Diminue la consommation en oxygène du myocarde.
     * Augmente le débit cardiaque et le flux sanguin coronarien.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
     Revue de l’association félodipine-métoprolol :
     – Drugs 2000;59:141-157.
  3. ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND) (à confirmer)
     Prévention des crises:
     -information du fabricant..

  Effets secondaires

  2. HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas :
     – J Oram Path Med 1991;20:89-92.
     Autre publication :
     – Drug Newletter 1993;12:93-94.
     Un cas après un an de traitement:
     – Cutis 1998;62:41-43.
  3. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  4. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  5. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
  6. OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN FREQUENT)
  7. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  8. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  9. DOULEUR PRECORDIALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE
  10. ANGOR (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE
  11. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  14. ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Tératogène chez l’animal.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Voie : ORALE
  Classe d’age : adulte
  Posologie : cinq à dix milligrammes en une prise.
  Dose usuelle par jour, per os, pour un adulte : cinq à dix milligrammes en une prise.
  Débuter le traitement par cinq milligrammes, puis ajuster la posologie toutes les 2 semaines:
  – Clin Pharmacokinet 1991;21:418-430.
  Un dosage plasmatique est nécessaire
  en cas d’insuffisance cardiaque.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  1
  heure(s)
  taux plasmatique maximum
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  25
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  75
  %
  voie rénale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  25
  %
  voie fécale

  Absorption
  Bien résorbé par le tractus gastro-intestinal, mais existence d’un important effet de premier passage hépatique.
  La biodisponibilité par voie orale est voisine de quinze pour cent.
  Pic plasmatique une heure apès la prise orale.
  Lors d’utilisation de
  forme à libération prolongée, le pic plasmatique s’observe entre deux heures et demi et cinq heures.
  L’absorption n’est pas modifiée par la prise d’aliments.
  La biodisponibilité par voie orale est réduite de plus de 90% chez les épileptiques traités en
  chronique par les anticonvulsivants :
  – Lancet 1988;2,8609:480-482 .
  Elle est accrue (X2) par voie orale et l’effet hypotenseur est augmenté par la prise de jus de pamplemousse, (mais pas par la prise de jus d’orange) :
  – Lancet 1991;337:268-269.
  Cela
  pourrait être dû à une inhibition de certaines isoformes de cytochrome P450 par la narcrigénine, flavonoïde présent à fortes concentrations dans le jus de pamplemousse :
  – Br J Clin Pharm 1993;35:431-436.
  
  Répartition
  Liaison aux protéïnes plasmatiques 99%.
  
  Demi-Vie
  Demi-vie plasmatique vingt cinq heures.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisé en produits inactifs.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  75% de la dose sont éliminés dans les urines.
  (VOIE FECALE)
  25% de la dose sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacokin 1988;14:374-383.
  – Drugs 1988;36:387-428. (REVUE GENERALE)
  – Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
  – Drugs 1992;44:251-277.*
  – Lettre Pharmacologue 1992;6:173-177. (REVUE GENERALE) * 36 références.
  – Facts and
  Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • HYDAC (FINLANDE)
  • MUNOBAL (INDONESIE)
  • MUNOBAL (THAILANDE)
  • MUNOBAL (SUISSE)
  • MUNOBAL (PHILIPPINES)
  • PLENDIL (AUSTRALIE)
  • PLENDIL (DANEMARK)
  • PLENDIL (ANGLETERRE)
  • PLENDIL (PAYS-BAS)
  • PLENDIL (SUEDE)
  • PLENDIL (USA)
  • PLENDIL (SUISSE)
  • PLENDIL (THAILANDE)
  • PLENDIL-ER (NOUVELLE-ZELANDE)
  • PLENDIL-ER (PHILIPPINES)

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