AMINOPHENAZONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/3/1998
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-diméthylamino-2,3-diméthyl-1-phényl-3-pyrazolin-5-one

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 58-15-1
  DCF : AMINOPHENAZONE
  
  DCIR : AMINOPHENAZONE
  
  autre dénomination : AMIDAZOFEN
  
  autre dénomination : AMIDOPYRAZOLINE
  
  autre dénomination : AMIDOPYRINE
  
  autre dénomination : AMIDOZONE
  
  autre dénomination : AMINOPYRAZOLINE
  
  autre dénomination : AMINOPYRINE
  
  autre dénomination : DIMETHYLAMINOANTIPYRINE
  
  autre dénomination : DIMETHYLAMINOPHENYLDIMETHYLPYRAZOLONE
  
  bordereau : 87
  
  rINN : AMINOPHENAZONE

  Classes Chimiques

  • PYRAZOLE
  • PYRAZOLINONE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANALGESIQUE (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  5. ANTIINFLAMMATOIRE (secondaire certaine)
  6. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action analgésique périphérique de type aspirine.
     Action anti-inflammatoire au stade aigü de l’inflammation, par inhibition de la sortie des enzymes lysosomiaux.
     S’oppose à l’action des médiateurs chimiques de l’inflammation.
     Stimulation de la sécrétion d’ACTH.
     Action antipyrétique de type aspirine.
  3. secondaire
     Non uricosurique.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
  3. ANTIPYRETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR (principale)

  Effets secondaires

  2. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET SENSIBLE
     ADMINISTRATION PROLONGEE

     Fréquence évaluée, selon les études, de 0,01 à 0,86 %, cette agranulocytose entraîne le décès dans 20 à 50 % des cas. Chez les sujets prédisposés, une seule dose suffit.

  3. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEFICIT EN G6PD
  4. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  5. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN FREQUENT)
  6. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN )
     Relation effet-dose, réversible à l’arrêt du traitement.
  7. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN )
  8. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
  9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
  10. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  11. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  12. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  13. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  14. ULCERE GASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  15. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  16. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d’administration de suppositoires :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
  17. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
  18. ERYTHEME PERIORIFICIEL (CERTAIN FREQUENT)
  19. PROTEINURIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  20. HEMATURIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  21. ICTERE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  22. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  23. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE
  24. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN )
      Coloration brun-rouge.
  25. ERYTHROBLASTOPENIE (A CONFIRMER )
      – Clin Haematol 1978;7:431.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie plasmatique, deux fois la normale environ.
     – Nouv Presse Med 1977;6:3209.
  3. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anémie hémolytique :
     – William JW.Hematology.New York :
     Mc Graw-Hill,1990;ISBN 0-07-070384-1.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX PYRAZOLONES
  3. LEUCOPENIE
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Retiré de toutes les spécialités.
  Dose usuelle par voie orale :
  – chez l’adulte:
  Un demi à un gramme et demi par jour.
  – chez l’enfant au dessus de 30 mois:
  Cent cinquante à cinq cents milligrammes par jour.
  Risque d’agranulocytose, même pour une dose
  unique, dons réserver l’usage du produit à des cas particuliers.
  Usage prolongé déconseillé, risque important d’agranulocytose.

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2.70
  heure(s)
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  12.60
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  REIN

  Absorption
  Rapidement et complètement résorbé après prise orale.
  
  Répartition
  Pic plasmatique en 2 heures.
  
  Demi-Vie
  2 à 3 heures.
  Demi-vie de l’aminopyrine.
  Allongement de la demi-vie plasmatique en cas d’insuffisance hépatocellulaire.
  12 à 13 heures .
  Demi-vie de l’amino-4-antipyrine.
  
  Métabolisme
  Hépatique : microsomial, inductible:
  La plus grande partie est déméthylée en 4-amino-antipyrine, antipyrétique et analgésique, puis ultérieurement acétylée en N-acétyl-4-aminoantipyrine, composé inactif.
  Autres métabolites:
  4-hydroxyantipyrine
  conjuguée, monométhyl-4-aminoantipyrine, acide rubazonique responsable de la coloration rouge des urines.

  Elimination
  Rein
  Amidopyrine et ses métabolites.
  

  Bibliographie

  – Clin Pharmacol Ther 1976;20:661.
  – Adv Pharmacol Chemother 1969;7:333-405.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • AMIDOFEBRIN (USA)
  • AMIDOPYRAZOLINE (USA)
  • ANAFEBRINA (USA)
  • PYRAMIDON (ALLEMAGNE)

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