ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

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ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 23/10/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACETOXY-2 BENZOATE DE LYSINE

    Ensemble des dénominations


    CAS : 62952-06-1
    autre dénomination : LYSINE ACETYLSALICYLATE

    bordereau : 72

    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE BASIQUE D’ALUMINIUM

    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLATE CARBONATE DE SODIUM

    sel ou dérivé : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    sel ou dérivé : BENORILATE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
      Concentration efficace: 60 microgrammes par ml d’acide salicylique.
      Effet se développant en 15 mns après une prise orale de 500mg et durant environ 5 heures.
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      A fortes doses: 4 à 8 grammes par jour.
      Salicylémie efficace: 150 à 350 microgrammes par ml.
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
    6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)
      A faibles doses : 1 à 2 g/j.
    8. CHOLERETIQUE (secondaire certaine)
      A faible dose: 1 gramme par jour.
    9. ANTIURICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A faibles doses: 2 à 4 grammes par jour.
    10. URICOSURIQUE (secondaire certaine)
      A fortes doses: 10 grammes par jour (propriété non utilisée en thérapeutique).
    11. HYPOPROTHROMBINEMIANT (secondaire certaine)
      A fortes doses: 15 grammes par jour chez l’adulte: non utilisée en thérapeutique.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Même mécanisme d’action que l’acide acétylsalicylique, soit:
      * Action analgésique:
      Inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.

      * Action anti-inflammatoire:
      Au stade aigü de l’inflammation , stabilisation de la membrane lysosomiale, inhibition de l’action des médiateurs chimiques de l’inflammation; ces deux actions ont la même cinétique.

      * Action antipyrétique d’origine hypothalamique:
      Vasodilatation et sudation provoquant une déperdition calorique importante, sans modifier les causes de la fièvre.
      L’un de ses métabolites, l’acide 2’3′ dihydrobenzoïque pourrait être à l’origine d’une réduction de la production de radicaux libres.
      – Biochem Pharmacol 1988;37:271-280.

      * Activité antiaggrégante plaquettaire:
      Inactivation de la prostaglandine GH synthétase de type I qui catalyse la première étape de la synthèse des prostaglandines par:
      -Acétylation du groupe hydroxyl du résidu serine en position 259 (SER 259).
      -Inactivation de l’activité catalytique de la cyclo-oxygénase.
      -Blocage de la synthèse de la prostaglandine G2 et diminution de la biosynthèse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
      L’aspirine acétyle la prostaglandine GH synthétase de type II qui convertit l’acide arachidonique en acide 15- hydroxyeicosatetraenoic à la place de la prostaglandine G2.

    3. secondaire
      Même activité secaondaire que l’acide acétylsalicylique, soit:
      * Action antivitamine K à fortes doses.
      * Action uricosurique :
      – à fortes doses par inhibition de la sécrétion tubulaire rénale proximale.
      Action inverse à faibles doses:
      diminution de la fixation protéique plasmatique de l’acide urique, et augmentation de la fraction libre ultrafiltrable par le glomérule.

      Action anti-agrégante plaquettaire:
      Action anti-agrégante plaquettaire:
      Inactivation de la prostaglandine GH synthétase de type I qui catalyse la première étape de la synthèse des prostaglandines par:
      – acétylation du groupe hydroxyl du résidu sérine en position 259 (SER 259).
      – inactivation de l’activité catalytique de la cyclo-oxygénase.
      – blocage de la synthèse de la prostaglandine G2, et diminution de la biosynthèse de la prostaglandine H2 et de la tromexane A2.
      Acétylation de la prostaglandine G/H synthétase de type 2 qui convertit l’acide arachidonique en acide 15-hydroxyeicosatetraénoic à la place de la prostaglandine G2.

      * Baisse de la rénine puis rebond à la cessation d’un traitement par les salicylés pendant plusieurs semaines à 4 g /jour chez 9 volontaires:
      – N Eng J Med 1980;303:563.
      * Inhibe l’agrégation et l’adhésion des polynucléaires neutrophiles:
      * Inhibition de la phosphorylase C dans les macrophages:
      – Biochem Biophys Res Commun 1986;139:115-121.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
    6. URICOSURIQUE (accessoire)
    7. SEDATIF (accessoire)
    8. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      Serait plus efficace que le paracétamol (essai randomisé) :
      – Presse Med 1996;25:1367-1371.
    3. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
    4. DOULEUR DES CANCEREUX (secondaire)
      Serait actif à des doses de cent vingt à sept cent vingt milligrammes par voie intra-thécale :
      – Presse Med 1987;16:1465-1468.
    5. FIEVRE (principale)
    6. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
    7. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (secondaire)

    Effets secondaires

    2. TROUBLE GASTRIQUE (CERTAIN )
    3. NAUSEE (CERTAIN )
    4. VOMISSEMENT (CERTAIN )
    5. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN )
    6. GASTRITE EROSIVE (CERTAIN )
    7. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CARENCE EN VITAMINE C
      CONSOMMATION D’ALCOOL
      ETAT DIGESTIF PATHOLOGIQUE PREEXISTANT

      Parfois silencieuse : 3 à 8 millilitres de sang par jour pour 8 à 10 grammes d’acétyl salicylate de lysine par jour.

    8. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
    9. ANEMIE FERRIPRIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Secondaire aux saignements occultes.
    10. TEMPS DE SAIGNEMENT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Perturbation quasi constante; une dose de 1 800 milligrammes double le temps de saignement d’un sujet normal pour une période de 4 à 7 jours.
    11. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Par effet antivitamine K aux doses supérieures à 12 grammes par jour chez l’adulte.

    12. TROUBLE RESPIRATOIRE (CERTAIN )
    13. HYPERPNEE (CERTAIN )
      Principalement augmentation de l’amplitude due à la stimulation des centres respiratoires par excès de CO2.
    14. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    15. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois accompagné de signes généraux.
    16. ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
    17. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
    18. OEDEME LARYNGE (CERTAIN TRES RARE)
    19. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
    20. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
    21. HYPERTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      Augmentation des taux plasmatiques des formes libres des hormones thyroïdiennes.

    22. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DIABETE PREEXISTANT
    23. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    24. TROUBLE NEUROLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour, chez l’adulte.

    25. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    26. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    27. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    28. ACOUPHENE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    29. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible.
      Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.

    30. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre.

    31. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicité cochléo-vestibulaire le plus souvent réversible. Accidents observés quand la concentration sérique dépasse 300 mg/l.
      Publication sur l’ototoxicité :
      – Drug Saf 1993;9:143-148.

    32. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Toxicité cochléovestibulaire le plus souvent réversible.
      Ces accidents sont observés quand la concentration sérique dépasse 300 milligrammes par litre et pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte
      Elle porte surtout sur l’audition dans les hautes fréquences. Les surdités définitives sont exceptionnelles.

    33. GROSSESSE PROLONGEE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour chez l’adulte.

    34. TRAVAIL PROLONGE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 8 grammes par jour, chez l’adulte.

    35. URICURIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Pour une posologie supérieure à 5 grammes par jour.

    36. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
    37. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    38. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    39. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    40. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      – Rev Prat 1984;34:245-248.
    41. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Pour des doses supérieures à 4 grammes par jour chez l’adulte.
      Réversible à l’arrêt du traitement :
      – Rev Prat 1984;34:245-248.

    42. LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
    43. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
    44. AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
    45. SYNDROME DE REYE (CERTAIN )
      Apparu en général chez de jeunes enfants atteints de maladies virales.

    Effets sur la descendance

    2. RETARD DU DEVELOPPEMENT FOETAL
      Si doses fortes et traitement prolongé.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES
    3. GASTRITE
    4. HERNIE HIATALE
    5. ANTECEDENTS ALLERGIQUES
    6. ASTHME
    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    8. REGIME DESODE
      TENIR COMPTE DU SODIUM CONTENU DANS DE NOMBREUSES PREPARATIONS
    9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
    10. THROMBOPENIE
    11. INTERVENTION CHIRURGICALE
      Arrêt 7 jours avant.
    12. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF
    3. GASTRITE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES SEVERES
    4. SYNDROME HEMORRAGIQUE
    5. HEMOPHILIE
    6. ALLERGIE AUX SALICYLES
    7. NOUVEAU-NE
    8. GROSSESSE
    9. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la douleur:
    – chez l’adulte:
    Six cents à mille deux cents milligrammes toutes les 2 à 3 heures.
    – chez l’enfant jusqu’à 30 mois:
    Deux à quatre cents milligrammes par jour.
    – chez l’enfant de 30 mois à 15
    ans:
    Deux cents milligrammes à deux grammes par jour.

    Dose usuelle par voie orale dans le traitement de l’inflammation:
    – chez l’adulte:
    Deux à quatre grammes par jour en 4 prises.
    – chez l’enfant:
    Cent à cent vingt cinq milligrammes par kilo et par
    jour.

    Dose usuelle par voie parentérale: intramusculaire ou intraveineuse:
    – chez l’adulte:
    Cent à huit cents milligrammes par 24 heures, ce qui correspond à cinquante à quatre cents milligrammes d’aspirine..
    – chez l’enfant et le nourrisson:
    Dix à
    vingt cinq milligrammes par kilo et par jour.

    Usage généralement déconseillé chez les sujets allergiques et chez les asthmatiques.
    Utiliser avec prudence chez les sujets ayant des antécédents de pathologie digestive.
    Posologie rigoureuse chez l’enfant
    et le nourrisson, les doses toxiques n’étant pas très éloignées des doses thérapeutiques.
    Un traitement de longue durée nécessite un bilan préalable, clinique, digestif et biologique: NFS, hémostase.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.28
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Par l’estomac et l’intestin grêle.
    Résorption totale en environ 20 mns.

    Répartition
    Dans tout l’organisme.
    Passe la barrière foetoplacentaire.
    passe dans le lait: 0,5% de la dose ingérée par la mère.
    Fixation aux protéines plasmatiques: 50 à 90%, en donnant de l’acétylalbumine et de l’acide salicylique.

    Demi-Vie
    0,28 heures
    En moyenne, après injection IV rapide de 1 gramme.
    Demi-vie dose-dépendante.
    Demi-vie de l’acide salicylique:
    – chez l’adulte: 3 à 6 heures aux doses usuelles, 15 à 30 heures aux fortes doses.
    – chez l’enfant: 15 à 30 heures à PH urinaire
    acide; varie selon le débit urinaire à Ph urinaire alcalin.

    Métabolisme
    Hydrolyse rapide et totale en acide salicylique moins actif.

    Inactivation hépatique pare transformation en acide salicylurique, en acide gentisique et en dérivé glycuroconjugué.
    Mécanisme quantitativement limité expliquant le métabolisme dose-dépendant.

    Elimination
    Voie rénale:
    Sous forme d’acide salicylique et de métabolites en proportion variables selon le Ph urinaire, l’état pathologique, la dose ingérée.
    – A Ph 6, 10%.
    -A Ph 8, 90% de la dose ingérée.

    Voie biliaire:
    Selon le Ph urinaire:
    – A Ph 6:90%.
    -A ph 8
    :20%.

    Bibliographie

    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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