CLEMIZOLE PENICILLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/1/2000
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    3,3-diméthyl-7-oxo-6-[(phénylacétyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate de 1-[(4-chlorophényl)méthyl]-2-(1-pyrrolidinylméthyl)-1 H-benzimidazole

    Ensemble des dénominations

    BAN : CLEMIZOLE PENICILLIN
    CAS : 6011-39-8
    DCIR : CLEMIZOLE PENICILLINE
    autre dénomination : CLEMIZOLE BENZYLPENICILLINATE
    autre dénomination : CLEMIZOLE BENZYLPENICILLINE
    autre dénomination : PENICILLIN G CLEMIZOLE
    bordereau : 848
    rINN : CLEMIZOLE PENICILLIN
    sel ou dérivé : AZLOCILLINE SODIQUE
    sel ou dérivé : MEZLOCILLINE SODIQUE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
      Spectre antibactérien de la pénicilline G approuvé par la commission d'AMM (GTA) en Septembre 1995:

      *Espèces habituellement sensibles:
      Streptocoques, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Streptobacillus moniliformis, E.rhisopathiae.
      Neisseria meningitidis, P. multocida, Moraxella.
      Peptostreptococcus, Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
      Actinomyces israeli, Fusobacterium sp.
      Treponema, borrelia, leptospira.

      *Espèces modérément sensibles:
      E. faecalis.

      *Espèces résistantes:
      Staphylocoques, Bacilles Gram -: entérobactéries, aérobies stricts non fermentaires, Moraxella catarrhalis, Bacteroïdes sp.
      Mycobactéries, Mycoplasma, Chlamydiae, Legionella, Rickettsies.

      *Espèces inconstamment sensibles:
      Pourcentage de résistance acquise variable, la sensibilité est donc imprévisible en l'absence d'antibiogramme:
      Steptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Hemophilus influenzae, E. faecium, prevotella.

      NB: Les souches productrices de bêtalactamases doivent être considérées comme résistantes quelle que soit la CMI.
      Certaines espèces bactériennes ne figurent pas dans le spectre en l'absence d'indication clinique.

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

    3. ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Libère dans l'organisme de la pénicilline G et du clémizole, inactivée par la pénicillinase.
      Mécanisme d'action identique à la pénicilline G, soit:
      Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactérienne.
      Les bêta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situées sur la paroi interne de la membrane bactérienne: les protéines de liaison des pénicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
      L'inactivation des protéines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
      Les bêta lactamines inactivent également des inhibiteurs endogènes des autolysines bactériennes.
      - Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
      Détruite par la pénicillinase.

      Le clémizole possède des propriétés anti-histaminiques.

    Effets Recherchés

    1. ANTIBIOTIQUE (principal)

    2. ANTIBACTERIEN (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)

    2. INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    3. INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)

    4. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    5. INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
      Notamment infection vésiculaire à streptocoques

    6. INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)

    7. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (principale)

    8. PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)

    9. GONOCOCCIE (principale)

    10. ANGINE DIPHTERIQUE (principale)

    11. PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (principale)

    12. CHARBON (principale)

    13. INFECTION UTERINE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    14. INFECTION UTERINE A FUSOBACTERIUM (principale)

    15. INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    16. INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (principale)

    17. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (principale)

    18. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (principale)

    19. GANGRENE GAZEUSE (principale)

    20. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (principale)

    21. INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (principale)

    22. INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (principale)

    23. INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (principale)

    24. LEPTOSPIROSE (principale)

    Effets secondaires

    1. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)

    2. ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)

    3. ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)

    4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)

    5. ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)

    6. DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)

    7. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)

    8. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

    9. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)

    10. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)

    11. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)

    12. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)

    13. REACTION D'HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)

    14. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)

    15. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    16. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)

    17. FIEVRE (CERTAIN RARE)

    18. EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)

    19. SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
      Tableau clinique de pneumopathie aiguë fébrile, il nécessite l'arrêt du traitement étant donné le risque de fibrose pulmonaire :
      - Drugs 1977;13:422.

    20. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    21. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    22. ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)

    23. PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)

    24. CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)

    25. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)

    26. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)

    27. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)

    28. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)

    29. CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)

    30. DOULEUR AU POINT D'INJECTION (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAMUSCULAIRE

    31. NECROSE ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTION INTRAARTERIELLE

    32. AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)

    33. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)

    34. BISALBUMINEMIE (CERTAIN )

    35. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.

    36. SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )

    37. GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )

    Précautions d'emploi

    1. ASTHME

    2. TERRAIN ALLERGIQUE

    3. ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES

    4. ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE

    Contre-Indications

    1. ALLERGIE A LA PENICILLINE G

    2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS

    3. LUPUS INDUIT

    Posologie et mode d'administration

    N'est commercialisé en France que sous forme d'association.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - REPARTITION 50 à 60 % lien protéines plasmatiques
    - 2 - REPARTITION lait
    - 3 - ELIMINATION voie rénale

    Absorption
    Très peu soluble; après injection intramusculaire, libère lentement de la pénicilline G.
    Durée d'action : 72 à 96 heures.
    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques : 50 à 60 %.
    Traverse la barrière placentaire.
    Passe dans le lait.
    Ne passe pas dans le LCR.
    Métabolisme
    Libère lentement de la pénicilline G.
    Elimination
    *Voie rénale : sous forme de pénicilline G et de ses métabolites.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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