QUINIDINE ARABOGALACTANE SULFATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 25/8/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  arabogalactane sulfate de 6′-méthoxycinchonan-9-ol

  Ensemble des dénominations

  autre dénomination : ARABOGALACTANE SULFATE DE QUINIDINE
  
  autre dénomination : ARABOGALACTANE SULFONATE DE QUINIDINE
  
  bordereau : 2037
  
  sel ou dérivé : DIHYDROQUINIDINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : DIHYDROQUINIDINE GLUCONATE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE BISULFATE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE PHENYLETHYLBARBITURATE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE POLYGALACTURONATE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE SULFATE
  
  sel ou dérivé : QUINIDINE-RESORCINE BICHLORHYDRATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • METHANOL
  • POLYHOLOSIDE
  • QUINOLEINE
  • QUINUCLIDINE

  Molécule(s) de base : QUINIDINE

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 26/09/1998
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
  3. ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
  4. ANTIFIBRILLANT (principale certaine)
  5. PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
  6. ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
  7. ANTIPALUDEEN (secondaire certaine)
  8. ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
  9. ANALGESIQUE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action antiarythmisante et antifibrillante:
     Effet stabilisant de membrane, d’où:
     -réduction de l’automatisme par diminution de la dépolarisation diastolique lente.
     -ralentissement de la conduction intraatriale et intraventriculaire (His-Purkinjé), sans modification de la conduction du noeud auriculoventriculaire.
     -allongement de la période réfractaire effective de l’oreillette, du réseau de Purkinjé et des fibres ventriculaires.
     – augmentation du rapport PRE (période réfractaire effective)/potentiel d’action.
     – réduction de l’excitabilité atriale et ventriculaire.
     – action adrénolytique alpha et parasympatholytique.
  3. secondaire
     -Réduit la force contractile du myocarde.
     – A fortes doses, vasodilatation périphérique et diminution de la tension artérielle.
     – Faible activité anesthésique locale.
     – Propriétés anticontracturantes.
     – Effet curarisant: diminution de la sensibilité de la plaque motrice à l’acétylcholine.
     – Augmentation du péristaltisme intestinal.
     – stimule, puis déprime le système nerveux central.

  Effets Recherchés

  2. ANTIARYTHMISANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
     Supraventriculaires.
  3. EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (principale)
  4. FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
     Prévention des rechutes après réduction .
     Rarement indiquée dans la réduction de la fibrillation auriculaire.
     Une méta-analyse montre une augmentation du nombre de sujets restant en rythme sinusal, mais également une augmentation dela mortalité.
     – Circulation 1990;82:1106-1116.
  5. FLUTTER AURICULAIRE (principale)
     Prévention des rechutes après réduction.
  6. TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
     Prévention des rechutes.
  7. TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
     Prévention des rechutes.
     Traitement et prévention des accès de tachycardie du syndrome de Wolff-Parkinson-White.
  8. TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
     Prévention des rechutes.
  9. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
     Monomorphes, isolées.
  10. CARDIOVERSION(PREPARATION) (principale)
  11. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (secondaire)
      Prévention des récidives.

  Effets secondaires

  2. FIEVRE (CERTAIN RARE)
     Par hypersensibilité, elle régresse à l’arrêt du traitement.
  3. TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
     Le plus souvent, tachycardie sinusale par effet parasympatholytique qui se voit avec des doses modérées.
     Parois, accélération paradoxale de la fréquence ventriculaire lors du traitement d’une fibrillation ou d’un flutter auriculaire par amélioration de la conduction.
     Très rarement , tachycardie ventriculaire, un cas de tachycardie jonctionnelle.
  4. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     HYPOKALIEMIE
     INSUFFISANCE CARDIAQUE
  5. FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     HYPOKALIEMIE
     INSUFFISANCE CARDIAQUE
  6. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     HYPOKALIEMIE
     INSUFFISANCE CARDIAQUE

     Peut se voir aux doses thérapeutiques. Risque majoré en cas d’intervalle QT allongé. Souvent annoncées par un allongement de QT :
     – Am Heart J 1984;107:425.
     Un cas chez un sujet âgé :
     – Cardiovasc Rev Rep 1992;13:64-66.
     La fréquence serait supérieure chez les femmes à celle observée chez les hommes :
     – JAMA 1993;270:2590-2597.
     Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent être supérieurs chez la femme :
     – J Women’s Health 1998;7:547.
     L’allongement de QTc et le risque de torsade de pointes seraient plus importants chez la femme :
     – Clin Pharmacol Ther 2000;67:413-417.

  7. EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     HYPOKALIEMIE
     INSUFFISANCE CARDIAQUE
  8. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     A type de bloc sino-auriculaire, auriculoventriculaire et intraventriculaire.
  9. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Avac risque de bloc de haut degré.

  10. BLOC DE BRANCHE (CERTAIN TRES RARE)
  11. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Par effet adrénolytique alpha.
  12. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Par dépression artérielle sévère et/ou par dépression myocardique.
  13. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  14. MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
      Par fibrillation ventriculaire, arrêt sinusal ou asystolie.
  15. ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
      Allongement de PR, élargissement du complexe QRS, allongement de QT, aplatissement de l’onde T.
  16. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
  17. ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
      Par bronchospasme.
  18. APNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
  19. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
  20. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Un cas (sel de quinidine non précisé) apparu après 5 ans d’utilisation :
      – Chest 1992;101:296.
  21. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  22. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  23. ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
  24. HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
      – Arch Intern Med 1980;140:395.
      – Gastroenterology 1976;70:1136.
  25. HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
  26. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  27. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  28. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  29. BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  30. BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Augmentée.
  31. HYPERSENSIBILITE (CERTAIN )
      Elle se manifeste par : éruptions cutanées, purpura, fièvre, collapsus cardiovasculaire, arrêt cardiaque, asthme, anémie hémolytique (exceptionnelle).
  32. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
  33. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  34. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Par formation d’anticorps anti-plaquettaires. Avec hémorragies éventuelles et rémission une semaine après interruption du traitement. Trois cas rapportés (sel de quinidine non précisé) :
      – Texas Heart Inst J 1990;17:237-239.
  35. TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
  36. ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  37. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  38. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
  39. NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  40. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  41. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  42. ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Antileucocytaires.
  43. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  44. VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
  45. ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
  46. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  47. PRURIT (CERTAIN RARE)
  48. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  49. ERUPTION ECZEMATIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  50. LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
      Cinq cas rapportés (sel de quinidine non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.
  51. ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  52. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  53. LIVEDO RETICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  54. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
      – J Am Acad Dermatol 1983;9:124.
  55. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  56. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  57. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  58. DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
  59. MYASTHENIE (A CONFIRMER )
  60. ACOUPHENE (CERTAIN FREQUENT)
  61. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
  62. SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
      Par atteinte cochléaire :
      – Lancet 1977;1:587.
  63. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  64. SCOTOME (CERTAIN TRES RARE)
  65. DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
  66. MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
  67. NEVRITE OPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  68. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
  69. PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
  70. FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
  71. OESOPHAGITE (A CONFIRMER )
      Quatre cas rapportés (sel de quinidine non précisé) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
  72. PURPURA RHUMATOIDE (A CONFIRMER )
      Un cas décrit :
      – Presse Med 1992;21:2153.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. BLOC DE BRANCHE
  3. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
     De premier degré.
  4. FLUTTER AURICULAIRE
  5. INFARCTUS DU MYOCARDE
     Au début.
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE
  7. CARDIOMEGALIE
  8. HYPOTENSION ARTERIELLE
  9. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  10. CIRRHOSE HEPATIQUE
  11. INSUFFISANCE RENALE
  12. PORPHYRIE CUTANEE
  13. ASTHME
  14. BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
  15. HYPERTHYROIDIE
  16. PSORIASIS
  17. GROSSESSE
  18. SUJET AGE
      Réduire la posologie.
  19. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilité connue à la quinidine.
  3. MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
     Non appareillée.
  4. BLOC SINO-AURICULAIRE
     Non appareillé.
  5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
     De degré II et III, non appareillé.
     De degré I, au-dessus de 0,24 seconde.
  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
  7. CHOC CARDIOGENIQUE
  8. EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
     Polymorphes.
  9. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
  10. TORSADE DE POINTE
  11. MYOCARDITE AIGUE
  12. HYPOKALIEMIE
  13. MYASTHENIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Cinq cent cinquante milligrammes à onze cents milligrammes divisés en 2 prises par jour, à 12 heures d’intervalle.
  Dose maximale par jour:
  Mille six cent cinquante milligrammes en 2 prises.

  Deux cent soixantye
  quinze milligrammes de quinidine arabogalactanate sulfate correspondent à cent soixante cinq milligrammes de quinidine base.

  Surveillance du traitement:
  * Avant le traitement:
  Contrôle de la kaliémie, correction éventuelle d’une hypokaliémie,
  créatininémie.
  Tester l’apparition éventuelle de réactions allergiques et la tolérance à la quinidine par administration d’une dose-test unique, par voie orale, de 275 milligrammes avec, 4 heures après un contrôle ECG.
  S’il survient un allongement de
  l’intervalle QT de plus de 0,04 seconde ou un élargissement du QRS de plus de 0,02 secondes ou des extrasystoles nombreuses ou polymorphes, ou des manifestations cliniques d’hypersensibilité ( éruption, épisode fébrile, crise d’asthme, hypotension), le
  traitement ne doit pas être poursuivi.

  * Pendant le traitement:
  Surveillance clinique : troubles digestifs, épistaxix ou éruptions cutanées en particulier.
  Contrôle de la pression artérielle.
  Contrôle ECG: les signes d’imprégnation thérapeutique
  sont:
  – un élargissement modéré de PR et de QT, un élargissement du QRS pouvant aller jusqu’à 25% de la valeur initiale, un aplatissement de l’onde T.

  Les signes ECG d’alerte , imposant l’arrêt du traitement, sont:
  – un allongement de PR au-delà de
  0,24 secondes.
  – Un élargissement du QRS de plus de 25% ou de plus de 0,02 secondes de la valeur initiale.
  – Un allongement de QT de plus de 0,04 secondes, ou un QT supérieur ou égal à 0,4 seconde.
  – L’apparition d’extrasystoles ventriculaires
  fréquentes ou polymorphes.
  – Des torsades de pointes.
  Le monitorage ECG est nécessaire, surtout pour des doses élevées.
  Contrôles biologiques:
  Contrôle de la concentration plasmatique de la substance: quinidinémie.
  La concentration thérapeutique est de
  2 à 5 microgrammes par millilitre.
  La concentration toxique est de plus de 6 microgrammes par millilitre.
  La surveillance de la concentration plasmatique est obligatoire pour les fortes doses.

  Contrôle périodique de la kaliémie, de l’urée, de la
  créatininémie, de l’hémogramme avec numération des plaquettes, surtout en traitement de longue durée.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption progressive par le tractus gastro-intestinal.

  Répartition
  Liaison à l’albumine plasmatique: 60%
  Pénètre rapidement dans les globules rouges et dans les tissus.
  La quinidine intracellulaire est sous forme liée.
  Ne franchit pas la barrière hématoencéphalique.
  
  Métabolisme
  Hépatique:
  Hydroxylation en 2 sur le noyau quinuclidine et parfois en 2′ sur le noyau quinoléine: cette oxydation en 2′ entraine une perte d’activité.

  Elimination
  Voie rénale:
  Elimination en partie sous forme inchangée: 40 à 50% , en partie sous forme de métabolites.
  

  Bibliographie

  – Br J Clin Pharm 1988;26:415-421. (PHARMACOCINETIQUE).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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