CHLOROETHYLTHEOPHYLLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 13/12/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d'administration

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    (CHLORO-2 ETHYL)-8 DIMETHYL-1,3 DIOXO-2,6 TETRAHYDRO-1,2,3,6 PURINE

    Ensemble des dénominations

    autre dénomination : CHLOROETHYL THEOPHYLLINE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

    Proprietés Pharmacologiques

    1. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
      RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L'UTERUS.

    2. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
      EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.

    3. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
      DOSE-DEPENDANT A PARTIR D'UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.

    4. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
      EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
      PAS D'EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.

    5. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
      L'EFFET CORONARODILATATEUR N'EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARODILATATEUR MALIN`.

    6. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
      EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
      EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.

    7. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
      MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.

    8. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)

    9. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L'HYPERCAPNIE.

    10. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      AU NIVEAU CORTICAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.

    11. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF PLUS MARQUE QUE POUR LA THEOPHYLLINE.

    12. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.

    13. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE EE DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

    Mécanismes d'action

    1. principal
      Dérivé soluble de la theophylline.

    2. secondaire
      Activité diurétique plus marquée que la theophylline.

    Effets Recherchés

    1. BRONCHODILATATEUR (principal)

    2. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)

    2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)

    3. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
      Avec facteur spastique:
      - Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

    Effets secondaires

    1. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    2. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    3. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    4. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    5. ANOREXIE (CERTAIN RARE)

    6. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    7. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    8. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une théophyllinémie efficace, dûes à l'hypersecrétion gastrique et à l'effet relaxant sur le sphincter oesophagien entraînant un reflux gastro-oesophagien.

    9. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d'hématémèse, signe, le plus souvent d'un surdosage.

    10. DIARRHEE (CERTAIN RARE)

    11. CEPHALEE (CERTAIN RARE)

    12. VERTIGE (CERTAIN RARE)

    13. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    14. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    15. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

    16. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)

    17. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Signe de surdosage, nécessitant de diminuer la posologie.

    18. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      FORTES DOSES
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une théophyllinémie supérieure à 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent être focales ou généralisées, parfois précédées de signes d'intolérance (insomnie, nervosité, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vérifier la théophyllinémie.
      Elles sont souvent sévères, avec des séquelles neurologiques, surtout chez l'enfant. Des décès sont rapportés.
      Douze cas chez des sujets âgés, en l'absence de surdosage massif (théophyllinémies comprises entre 14 et 35 mg/l. L'article ne précise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      - Neurology 1991;41:1309-1312.

    19. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Aggravation transitoire de l'hypoxémie lors des crises d'asthme sévères par altération du rapport ventilation/perfusion.

    Effets sur la descendance

    1. TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
      Par analogie avec la théophylline.

    2. TOXICITE PERINATALE
      Par analogie avec la théophylline.

    Précautions d'emploi

    1. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
      ALLONGEMENT DE LA DEMI-VIE NECESSITANT D'ADAPTER LA POSOLOGIE PAR DOSAGE DE LA THEOPHYLLINEMIE.

    2. INSUFFISANCE CARDIAQUE
      ALLONGEMENT DE LA DEMI-VIE NECESSITANT D'ADAPTER LA POSOLOGIE PAR DOSAGE DE LA THEOPHYLLINEMIE.

    3. INSUFFISANCE CORONARIENNE

    4. CIRRHOSE

    5. HYPOALBUMINEMIE

    6. HYPERTHYROIDIE

    7. EPILEPSIE

    8. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    9. HYPOXEMIE SEVERE

    10. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idéal du sujet.

    11. SUJET AGE
      ALLONGEMENT DE LA DEMI-VIE.

    12. ENFANT
      CONTROLER LE TRAITEMENT PAR DOSAGE DE LA THEOPHYLLINEMIE.

    13. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)

    14. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      RISQUE DE SURDOSAGE EN CAS D'ASSOCIATION A LA TROLEANDOMYCINE OU A L'ERYTHROMYCINE.

    Contre-Indications

    1. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
      Sauf en milieu spécialisé.

    2. ALLAITEMENT
      Risque de convulsions chez le nouveau-né:
      - Pediatrics 1976;57:518-520.

    Posologie et mode d'administration

    N'est plus commercialisé en France.

    Pharmaco-Cinétique


    Absorption
    Résorption par voie rectale.

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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