BETAMETHASONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d'action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d'emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d'administration
  • Posologie & mode d'administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    9 alpha-fluoro-11 bêta,17 alpha,21-trihydroxy-16 bêta-méthylprégna-1,4-diène-3,20-dione 21-acétate

    Ensemble des dénominations

    BANM : BETAMETHASONE ACETATE
    CAS : 987-24-6
    DCIM : ACETATE DE BETAMETHASONE
    autre dénomination : ACETATE DE BETAMETHASONE
    bordereau : 13
    rINNM : BETAMETHASONE ACETATE
    sel ou dérivé : BETAMETHASONE DIPROPIONATE
    sel ou dérivé : CLOBETASOL PROPIONATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : BETAMETHASONE
    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)

    2. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)

    4. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

    Mécanismes d'action

    1. principal
      L'hormone :
      - diffuse à travers la membrane cellulaire.
      - se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
      - module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
      - augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes.
      - réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes.
      - augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :
      - inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
      - inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
      * expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II,
      * expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
      * l'activité de l'IL1,
      * l'expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
      - blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
      - diminution de la production et du largage des leucotriènes.
      - dépression de l'activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
      - effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
      - inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
      Références bibliographiques :
      - Immunol Rev 1980;51:337-357.
      - J Immunol 1980;124:2828-2833.
      - Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
      - Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      - Med Sci 1990,10:1003-1006.
      - Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      - Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      - J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      - Science 1992;258:1598-1604.
      - Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.

    2. secondaire
      * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      - J Clin Invest 1980;66:504-510.
      - Radiat Res 1988;115:543-549.
      - Radiat Res 1988;113:112-119.
      *Méthyl 16, Fluor 9 entraînent une augmentation de l'activité antiinflammatoire et une diminution de l'activité minéralocorticoïde. Fluor 9 donne une affinité dermotrope.
      Dérivé insoluble sous forme d'acétate : action prolongée.

    Effets Recherchés

    1. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

    2. ANTIALLERGIQUE (principal)

    3. IMMUNOSUPPRESSEUR (principal)

    Indications Thérapeutiques

    1. COLLAGENOSE (principale)

    2. ARTHROSE (principale)
      En poussées.

    3. TENDINITE (principale)

    4. BURSITE (principale)

    5. MALADIE DE DUPUYTREN (principale)

    Effets secondaires

    1. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
      ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
      ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
      FORTE DOSE

      Avec risque de perforation.

    2. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)

    3. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)

    4. ABCES AU POINT D'INJECTION (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTION LOCALE

    5. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT

    6. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    7. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    8. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    9. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    10. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes.

    11. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Voie intra-articulaire

    12. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE)
      Voie intra-articulaire

    13. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    14. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    15. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Un cas, après utilisation sous forme de gouttes nasales pendant un an (sel de béthaméthasone non précisé) :
      - Postgrad Med J 1995;71:231-232.

    16. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE

    17. OSTEOPOROSE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    18. OSTEONECROSE ASEPTIQUE (CERTAIN RARE)

    19. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    20. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    21. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE

    22. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)

    23. CATARACTE (CERTAIN TRES RARE)
      - Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.

    24. GOITRE (CERTAIN TRES RARE)

    25. FRAGILITE CAPILLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

    26. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      INJECTION LOCALE

    27. MYCOSE CUTANEE (A CONFIRMER )
      Un cas de mycose cutanée (à Alternaria), après deux ans de traitement en lavement rectal (sel de bêtaméthasone non précisé) :
      - Acta Derm Venereol 1995;75:328-329.

    28. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      - Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.
      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolongé d'un an environ.
      Disparaît habituellement à l'arrêt du traitement.

    29. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN )
      Un cas, avec oedème de quincke et infarctus du myocarde immédiatement après injection intramusculaire (sel de bêtaméthasone non précisé) :
      - Ann Emerg Med 1996;27:674-675.

    Pharmaco-Dépendance

    1. NON

    Précautions d'emploi

    1. SPORTIFS
      Substance soumise à certaines restrictions :
      - Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L'administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
      L'administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n'est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d'une autorité responsable le prévoit, une notification peut s'avérer nécessaire.

    2. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)

    3. TROUBLES PSYCHIQUES

    4. OSTEOPOROSE

    5. HYPERTENSION ARTERIELLE

    6. GROSSESSE

    7. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

    8. ETAT INFECTIEUX

    9. ASEPSIE RIGOUREUSE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      LOCALE

    10. GLAUCOME
      En raison de l'augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      - Lancet 1997;350:979-982.

    Contre-Indications

    1. ULCERE GASTRODUODENAL EVOLUTIF

    2. CIRRHOSE
      Cirrhose alcoolique avec ascite.

    3. KERATITE HERPETIQUE

    4. HEPATITE VIRALE

    5. INFECTION LOCALE
      Condition(s) Exclusive(s) :
      LOCALE

    Voies d'administration

    - 1 - OCULAIRE
    - 2 - ORALE
    - 3 - APPLICATION CUTANEE

    Posologie et mode d'administration

    Commercialisé en association avec le phosphate pour donner le Célestène chronodose.
    Surveillance du traitement : comme pour toute corticothérapie locale ou générale.
    Par voie locale: asepsie rigoureuse..
    Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé.

    Pharmaco-Cinétique

    - 1 - ELIMINATION voie rénale
    - 2 - ELIMINATION voie biliaire

    Répartition
    Lié à 90% aux protéines plasmatiques.
    A faible concentration, liaison avec la transcortine.
    A forte concentration, liaison avec l'albumine et augmentation de la forme libre.
    Métabolisme
    Hépatique: réduction sur les doubles liaisons du cycle A.
    Réduction des groupes carbonylés en 3 et 20 donnant des composés inactifs.
    Elimination
    Voie rénale:
    Métabolites sulfoconjugués et glucuroconjuguéd hydrosolubles.
    Voie biliaire.
    Pour une faible partie.

    Bibliographie

    - Presse Med Fr 1970;78,26:1205-1210 ET 31:1419-1423.

    Spécialités

    Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :


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